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Bula Medicamento - Zyloric


Zyloric®

Alopurinol

Uso pediátrico e adulto

Uso oral


Forma farmacêutica, via de administração e apresentações comercializadas - Comprimidos: Contendo 100 mg ou 300 mg de alopurinol e apresentados em caixas com 30 unidades.

Composição - Cada comprimido de ZYLORIC® 100 mg contém: Alopurinol 100 mg; Excipientes (lactose, amido, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio) q.s.p. 1 comprimido. Cada comprimido de ZYLORIC® 300 mg contém: Alopurinol 300 mg; Excipientes (lactose, amido, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio) q.s.p. 1 comprimido.

Informações técnicas aos profissionais de saúde

Características farmacológicas - Propriedades farmacodinâmicas: O alopurinol é um inibidor da xantina-oxidase. O alopurinol e o oxipurinol (seu principal metabólito), diminuem os níveis de ácido úrico no plasma e na urina, através da inibição da xantina-oxidase, enzima que catalisa a oxidação da hipoxantina em xantina e de xantina em ácido úrico. Além da inibição do catabolismo da purina, em alguns, porém não em todos, os pacientes hiperuricêmicos, a biossíntese de novo da purina é inibida pelo mecanismo de retroalimentação da hipoxantina-guanina fosforribosil-transferase. Propriedades farmacocinéticas: Absorção: O alopurinol é ativo quando administrado por via oral, e é rapidamente absorvido no trato gastrintestinal superior. Estudos realizados detectaram o alopurinol no sangue 30 a 60 minutos após a administração. Estimativas da biodisponibilidade variam de 67% a 90%. Os picos plasmáticos do alopurinol geralmente ocorrem aproximadamente 1,5 hora após a administração oral de ZYLORIC®, mas caem rapidamente e quase não são detectados após 6 horas. Os picos plasmáticos do oxipurinol geralmente ocorrem 3 a 5 horas após a administração oral de ZYLORIC® e são muito mais sustentáveis. Distribuição: A ligação do alopurinol às proteínas plasmáticas é desprezível e por isto não se espera que variações na ligação às mesmas alterem significativamente o clearance. O volume de distribuição aparente do alopurinol é de aproximadamente 1,6 l/kg, o que sugere captação relativamente alta pelos tecidos. As concentrações tissulares de alopurinol não foram relatadas em humanos, mas é provável que o alopurinol e o oxipurinol estejam presentes em concentrações mais altas no fígado e na mucosa intestinal, onde a atividade da xantina-oxidase é alta. Metabolismo: O metabólito principal do alopurinol é o oxipurinol. Outros metabólitos do alopurinol incluem o alopurinol-ribosídeo e o oxipurinol-7-ribosídeo. Eliminação: Aproximadamente 20% do alopurinol ingerido são excretados nas fezes. Sua eliminação é feita principalmente pela conversão metabólica em oxipurinol pela xantina-oxidase e aldeído oxidase, com menos de 10% da droga inalterada excretados na urina. O alopurinol tem uma meia-vida plasmática de cerca de 0,5 a 1,5 hora. O oxipurinol é um inibidor da xantina-oxidase menos potente que o alopurinol, mas sua meia-vida plasmática é muito mais prolongada (é estimada em 13 a 30 horas no homem). Dessa forma, a inibição eficaz da xantina-oxidase é mantida por um período de 24 horas com uma única dose diária de ZYLORIC®. Pacientes com função renal normal acumularão o oxipurinol de forma gradual até que seja atingida uma concentração plasmática no estado de equilíbrio. Esses pacientes, recebendo 300 mg de alopurinol por dia, geralmente apresentarão concentrações plasmáticas de oxipurinol de 5 a 10 mg/l. O oxipurinol é eliminado inalterado na urina, mas, por sofrer reabsorção tubular, tem uma meia-vida de eliminação longa. Os valores descritos para sua meia-vida de eliminação variam de 13,6 a 29 horas. A grande discrepância entre estes valores pode ser devido a variações no esquema do estudo e/ou ao clearance da creatinina nos pacientes. Farmacocinética em pacientes com insuficiência renal: O clearance do alopurinol e do oxipurinol é muito reduzido em pacientes com insuficiência da função renal, o que resulta em níveis plasmáticos mais altos em caso de terapia crônica. Em pacientes com valores de clearance da creatinina entre 10 e 20 ml/min foram relatadas concentrações plasmáticas de oxipurinol de cerca de 30 ml/l após tratamento prolongado com 300 mg de alopurinol por dia. Esta é, aproximadamente, a concentração que seria atingida com doses de 600 mg/dia em pacientes com função renal normal. Assim, é necessária uma redução da dose de ZYLORIC® em pacientes com insuficiência da função renal. Farmacocinética em pacientes idosos: Não é provável que a cinética da droga seja alterada por outras causas além da insuficiência renal.

Resultados de eficácia - ZYLORIC® reduziu a recorrência de cálculos renais de oxalato de cálcio em 81,2%, em comparação ao placebo (63,4%) (p < 0,001). Referência: ETTINGER, Betal. Randomized trial of allopurinol in the prevention of calcium oxalate calculi. N. Engl. J. Med. 315 (22): 1386-1389, 1986.

Indicações - ZYLORIC® é indicado na redução da formação de urato/ácido úrico, nas principais manifestações de depósito de urato/ácido úrico, como artrite gotosa, tofos cutâneos e nefrolitíase, ou quando existe um risco clínico potencial (por exemplo, no tratamento de tumores que possam desencadear nefropatia aguda por ácido úrico). As principais manifestações clínicas que podem levar ao depósito de urato/ácido úrico são: gota idiopática; litíase por ácido úrico; nefropatia aguda por ácido úrico; doença neoplásica ou doença mieloproliferativa com altas taxas de processamento celular, nas quais ocorrem altos níveis de uratos espontaneamente ou após tratamento citotóxico; certas disfunções enzimáticas, as quais levam a uma superprodução de urato, como: hipoxantina-guanina fosforribosil-transferase (incluindo síndrome de Lesch-Nyhan), glicose-6-fosfatase incluindo a doença de armazenamento de glicogênio, fosforribosil pirofosfato sintetase, fosforribosil pirofosfato amidotransferase; adenina fosforribosil-transferase. ZYLORIC® é indicado para o controle de cálculos renais de 2,8-diidroxiadenina (2,8-DHA), relacionados com atividade deficiente de adenina fosforribosil-transferase. ZYLORIC® é indicado para o controle de cálculos renais mistos de oxalato de cálcio recorrentes, na presença de hiperuricosúria, quando tiverem falhado medidas de hidratação, dietéticas e semelhantes.

Contra indicações - ZYLORIC® não deve ser administrado a indivíduos com conhecida hipersensibilidade ao alopurinol ou a qualquer outro componente da fórmula.

Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto - ZYLORIC® pode ser tomado uma vez ao dia após a refeição. É bem tolerado, especialmente após a ingestão de alimentos. Mantenha o medicamento na embalagem original, protegido da umidade e em temperatura abaixo de 25°C.

Posologia - As doses devem ser ajustadas através do controle das concentrações séricas de urato/ácido úrico em intervalos adequados. ZYLORIC® pode ser tomado uma vez ao dia após a refeição por via oral. Se a dose diária exceder 300 mg e houver manifestação de intolerância gastrintestinal, pode ser apropriado um esquema de doses divididas. Adultos: Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose baixa (100 mg/dia), a fim de reduzir os riscos de reações adversas. A dose deve ser aumentada somente se a resposta na redução de urato for insatisfatória. Deve-se ter precaução extra se a função renal estiver comprometida. O seguinte esquema de dosagem deve ser considerado: 100 mg a 200 mg diários em condições discretas; 300 mg a 600 mg diários em condições moderadamente graves; 700 mg a 900 mg diários em condições graves. Se uma dosagem em função de mg/kg de peso corporal for requerida, a dosagem de 2 a 10 mg/kg de peso corporal/dia deve ser usada. Crianças menores de 15 anos: 10 a 20 mg/kg de peso corporal/dia, até um máximo de 400 mg diariamente. O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas (especialmente leucemia) e certas disfunções enzimáticas, como a síndrome de Lesch-Nyhan. Insuficiência renal: Como o alopurinol e os seus metabólitos são excretados pelos rins, o comprometimento da função renal pode levar à retenção da droga e/ou de seus metabólitos, com conseqüente prolongamento das meias-vidas plasmáticas. Na presença de insuficiência renal grave pode ser aconselhável utilizar doses menores que 100 mg/dia ou utilizar doses únicas de 100 mg a intervalos maiores que um dia. Se houver disponibilidade de controlar as concentrações plasmáticas do oxipurinol, a dose deve ser ajustada para que os níveis plasmáticos de oxipurinol sejam mantidos abaixo de 100 mmol/litro (15,2 mg/l). O alopurinol e os seus metabólitos são removidos por diálise renal. Se for necessária diálise duas a três vezes por semana, deve-se considerar um esquema posológico alternativo de 300 mg a 400 mg de ZYLORIC® imediatamente após cada sessão de diálise, sem doses intermediárias. Insuficiência hepática: Devem ser utilizadas doses reduzidas em pacientes com insuficiência hepática. Nos estágios iniciais do tratamento, recomenda-se que sejam realizados testes periódicos da função hepática. Tratamento de condições de alta substituição de urato (ou seja, neoplasias, síndrome de Lesch-Nyhan): É aconselhável corrigir com ZYLORIC® a hiperuricemia e/ou hiperuricosúria existentes antes de se iniciar o tratamento citotóxico. É importante assegurar hidratação adequada do paciente para que se mantenha ótima diurese e seja conseguida a alcalinização da urina, a fim de que se aumente a solubilidade do urato/ácido na mesma. A dose de ZYLORIC® deve estar na faixa mais baixa das doses recomendadas. Se a nefropatia por urato ou outra patologia tiver comprometido a função renal, deve-se seguir as recomendações de dose do item Doses na insuficiência renal. Esses passos podem reduzir o risco de depósito de xantina e/ou oxipurinol, o que complicaria a situação clínica (ver também Interações medicamentosas e Reações adversas).

Advertências - ZYLORIC® deve ser descontinuado imediatamente quando ocorrer rash cutâneo ou outra evidência de hipersensibilidade à droga. As doses devem ser reduzidas na presença de insuficiência hepática ou renal. Pacientes em tratamento para hipertensão ou insuficiência cardíaca (como, por exemplo, com diuréticos ou inibidores da ECA) podem apresentar concomitantemente prejuízo da função renal e o alopurinol deve ser utilizado com cautela nesse grupo de pacientes. Por si só, a hiperuricemia assintomática geralmente não é considerada uma indicação para o uso de ZYLORIC®. A modificação da dieta e de líquidos, com controle da causa subjacente, pode corrigir esta condição. Ataques agudos de gota: O tratamento com alopurinol não deve ser iniciado até que um ataque agudo de gota tenha terminado completamente, pois pode desencadear novos ataques. No início do tratamento com ZYLORIC®, assim como com outros agentes uricosúricos, pode se desencadear um ataque agudo de artrite gotosa. Desta forma, é aconselhável administrar, de maneira profilática, um agente antiinflamatório adequado ou colchicina, por alguns meses. Deve-se consultar a literatura para detalhes sobre a dose apropriada, as precauções e advertências. Caso ocorra um ataque agudo de gota em pacientes recebendo alopurinol, o tratamento deve ser mantido com a mesma dose e o ataque agudo deve ser tratado com um agente antiinflamatório adequado. Depósito de xantina: Em condições onde a velocidade de formação de urato é muito aumentada (por exemplo, doenças malignas e o seu tratamento, síndrome de Lesch-Nyhan), a concentração absoluta de xantina na urina pode, em raros casos, aumentar o suficiente para permitir o depósito no trato urinário. Este risco pode ser minimizado com hidratação adequada para permitir uma diluição ótima na urina. Cálculos renais de ácido úrico impactados: O tratamento adequado com ZYLORIC® levará à dissolução de grandes cálculos renais de ácido úrico, com a remota possibilidade de impactação no ureter. Gravidez e lactação: Categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica. Não há evidência suficiente da segurança de ZYLORIC® na gravidez humana, não obstante tenha sido largamente usado por muitos anos sem conseqüência danosa aparente. O uso na gravidez deve ser considerado apenas quando não houver alternativa mais segura e quando a doença em si representar riscos para a mãe ou para o feto. Relatos indicam que o alopurinol e o oxipurinol são excretados no leite humano. Foram demonstradas concentrações de 1,4 mg/l de alopurinol e 53,7 mg/l de oxipurinol no leite humano de uma paciente que estava recebendo 300 mg/dia de ZYLORIC®. No entanto, não há dados relativos aos efeitos do alopurinol ou de seus metabólitos no lactente. Capacidade para dirigir e operar máquinas: Este medicamento pode causar sonolência, tonteira e desequilíbrio para ficar em pé ou andar. Desta forma, os pacientes que estejam em tratamento com ZYLORIC® devem ter cuidado ao dirigir veículos, operar máquinas ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que estejam certos de que ZYLORIC® não afeta seu desempenho.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco - Crianças: O uso em crianças é raramente indicado, exceto em condições malignas (especialmente leucemia) e certas disfunções enzimáticas, como a síndrome de Lesch-Nyhan. Pacientes idosos: Na ausência de dados específicos, deve-se usar a menor dose que produza redução de urato satisfatória. Deve-se dispensar especial atenção em casos de disfunção renal e em situações descritas no item Advertências.

Interações medicamentosas - 6-mercaptopurina e azatioprina: A azatioprina é metabolizada para 6-mercaptopurina, a qual é inativada pela ação da xantina-oxidase. Quando a 6-mercaptopurina ou a azatioprina são administradas concomitantemente com ZYLORIC®, deve ser utilizado apenas 1/4 da dose usual desses citostáticos, porque a inibição da xantina-oxidase prolongará a atividade dos mesmos. Vidarabina (adenina arabinosídeo): Evidências sugerem que a meia-vida plasmática da vidarabina é aumentada na presença do alopurinol. Quando os dois produtos são usados concomitantemente é necessário redobrar a vigilância, a fim de identificar o aumento de efeitos tóxicos. Salicilatos e agentes uricosúricos: O oxipurinol, o principal metabólito do alopurinol é, por si só, terapeuticamente ativo, sendo excretado pelos rins de modo semelhante ao urato. Por isto, as drogas com atividade uricosúrica, como a probenecida ou altas doses de salicilato, podem acelerar a excreção do oxipurinol. Isto pode diminuir a atividade terapêutica de ZYLORIC®, mas seu significado deve ser avaliado em cada caso. Clorpropamida: Quando ZYLORIC® for administrado em associação com a clorpropamida e a função renal for reduzida, pode haver um aumento no risco de prolongamento da atividade hipoglicêmica, pois o alopurinol e a clorpropamida podem competir pela excreção no túbulo renal. Anticoagulantes cumarínicos: Há raros casos de aumento do efeito da warfarina ou outro anticoagulante cumarínico, quando administrados concomitantemente com o alopurinol, portanto, todos os pacientes que estejam recebendo anticoagulantes devem ser cuidadosamente controlados. Fenitoína: O alopurinol pode inibir a oxidação hepática da fenitoína, mas a importância clínica dessa possibilidade ainda não foi demonstrada. Teofilina: Foi relatada inibição do metabolismo da teofilina. O mecanismo de interação pode ser explicado pelo envolvimento da xantina-oxidase na biotransformação da teofilina no homem. Os níveis de teofilina devem ser controlados em pacientes que estejam iniciando ou aumentando as doses da terapia com alopurinol. Ampicilina/amoxicilina: Foi relatado um aumento na freqüência de rash cutâneo entre os pacientes recebendo ampicilina ou amoxicilina concomitantemente ao alopurinol quando comparados aos pacientes que não recebiam ambas as drogas. Não foi estabelecida a causa da associação relatada. No entanto, recomenda-se que seja utilizada, sempre que possível, uma alternativa à ampicilina ou amoxicilina em pacientes que estejam recebendo alopurinol. Ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloroetamina: Foi relatado aumento na supressão da medula óssea pela ciclofosfamida e outros agentes citotóxicos dentre os pacientes com doença neoplásica (outras que não leucemia) na presença de alopurinol. Contudo, em um estudo bem controlado de pacientes tratados com ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina e/ou mecloroetamina (cloridrato de mustina), o alopurinol não pareceu aumentar a reação tóxica desses agentes citotóxicos. Ciclosporina: Relatos sugerem que a concentração plasmática da ciclosporina pode ser aumentada durante o tratamento concomitante com alopurinol. A possibilidade de aumento da toxicidade da ciclosporina deve ser considerada se as drogas forem administradas simultaneamente.

Reações adversas a medicamentos - São raras as reações adversas ao uso de ZYLORIC® na população global tratada com este medicamento e, na sua maioria, são de pouca importância. A incidência é mais alta na presença de disfunção renal e/ou hepática. Reações cutâneas e de hipersensibilidade: Estas são as reações mais comuns e podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento. Podem ser pruriginosas, maculopapulares, às vezes escamosas, às vezes purpúricas e raramente esfoliativas. Erupções fixas da droga ocorrem muito raramente. ZYLORIC® deve ser descontinuado imediatamente caso ocorram estas reações. Após a recuperação de reação leve, ZYLORIC® pode ser novamente administrado em doses mais baixas (por exemplo, 50 mg/dia) que serão aumentadas gradualmente. Caso ocorra rash cutâneo novamente, ZYLORIC® deve ser permanentemente suspenso, pois pode acontecer uma reação de hipersensibilidade grave. Reações cutâneas associadas a esfoliação, febre, linfadenopatia, artralgia e/ou eosinofilia semelhantes à síndrome de Stevens-Johnson e/ou Lyell (necrólise epidérmica tóxica) ocorrem raramente. Vasculite e resposta tissular associadas podem se manifestar de vários modos, inclusive hepatite, disfunção renal e, muito raramente, desmaios. Estas reações podem ocorrer a qualquer tempo do tratamento e ZYLORIC® deve ser suspenso imediata e permanentemente. Os corticosteróides podem ser benéficos para superar manifestações de hipersensibilidade cutânea. Quando ocorreram reações de hipersensibilidade generalizada, estavam presentes disfunções renais e/ou hepáticas, especialmente nos casos em que o desfecho foi fatal. Casos de choque anafilático foram relatados muito raramente. Linfadenopatia angioimunoblástica: Linfadenopatia angioimunoblástica foi descrita raramente após biópsia de linfadenopatia generalizada. Parece ser reversível com a suspensão de ZYLORIC®. Distúrbios hepáticos: Raros relatos de disfunção hepática, que variam desde alterações assintomáticas nos testes de função hepática até hepatite (incluindo necrose hepática e hepatite granulomatosa), foram descritos sem evidência adicional de hipersensibilidade generalizada. Distúrbios gastrintestinais: Em estudos iniciais, foram relatados náusea e vômito. Estudos adicionais sugeriram que estas reações não são um problema significativo e podem ser evitadas através da administração de ZYLORIC® após as refeições. Relatos de hematêmese recorrente e esteatorréia foram extremamente raros. Sistemas sangüíneo e linfático: Foram recebidos relatos ocasionais de trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplásica, especialmente em indivíduos com função renal e/ou hepática comprometida, o que reforça a necessidade de cuidados especiais nestes grupos de pacientes. Reações adversas gerais: As seguintes queixas foram relatadas ocasionalmente: febre, mal-estar generalizado, astenia, cefaléia, vertigem, ataxia, sonolência, coma, depressão, paralisia, parestesia, neuropatia, disfunções visuais, catarata, alterações maculares, alteração do paladar, estomatite, alteração dos hábitos intestinais, infertilidade, impotência, diabetes mellitus, hiperlipidemia, furunculose, alopecia, descoloração capilar, angina, hipertensão, bradicardia, edema, uremia, hematúria, angioedema e ginecomastia.

Superdose - Foi relatada ingestão de até 22,5 g de alopurinol sem efeitos adversos. Sinais e sintomas, que incluíam náusea, vômito, diarréia e tonteira, foram relatados em um paciente que ingeriu 20 g de alopurinol. Houve recuperação após medidas gerais de suporte. A absorção maciça de ZYLORIC® pode conduzir a uma considerável inibição da atividade da xantina-oxidase, a qual não produz efeitos indesejáveis, a não ser afetar medicação concomitante, especialmente 6-mercaptopurina e/ou azatioprina. A hidratação adequada do paciente para manter ótima diurese facilita a excreção do alopurinol e seus metabólitos. Se for considerada necessária, pode ser utilizada hemodiálise.

Armazenagem - Mantenha o medicamento na embalagem original, protegido da umidade e em temperatura abaixo de 25°C.

Venda Sob Prescrição Médica.

SAC: O800-7012233.

Registro no M.S. 1.0107.0204.

GLAXOSMITHKLINE Brasil Ltda.

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Informamos que esta se destina unicamente para consultas e que o uso de medicamentos sem orientação adequada pode trazer riscos a saúde. O ClinicaBR recomenda a todos os pacientes a procurarem sempre uma orientação médica.

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