Bula Medicamento - Zaditen


Zaditen® colírio

Cetotifeno

Uso adulto e pediátrico

Via tópica ocular


Forma farmacêutica e apresentação - Colírio 0,25 mg/ml: Embalagem com frasco conta-gotas contendo 5 ml.

Composição - Cada ml de ZADITEN COLÍRIO 0,25 mg/ml contém 0,345 mg de fumarato de cetotifeno equivalente a 0,25 mg de cetotifeno. Excipientes: Cloreto de benzalcônio (conservante), glicerina, água para injeção e solução de hidróxido de sódio (para ajuste de pH).

Informações técnicas aos profissionais de saúde

Características farmacológicas - Farmacodinâmica: Classe terapêutica: Antagonista do receptor do H1 da histamina. O cetotifeno é um antagonista do receptor H1 da histamina. Inibe a liberação de mediadores in vivo e in vitro (p. ex.: histamina, leucotrienos, prostaglandinas e PAF) das células envolvidas nas reações alérgicas do tipo I ou imediatas (mastócitos, eosinófilos, basófilos e neutrófilos). O cetotifeno também reduz a quimiotaxia, ativação e degranulação dos eosinófilos. Níveis de AMPc aumentados pela inibição da fosfodiesterase podem contribuir para a ação estabilizadora que o cetotifeno exerce sobre a célula. O efeito anti-histamínico de ZADITEN COLÍRIO tem um rápido início após a instilação no olho e persiste por 8 a 12 horas. ZADITEN COLÍRIO alivia os sintomas da conjuntivite alérgica como prurido e hiperemia. Farmacocinética: Em um estudo de farmacocinética conduzido em 18 voluntários saudáveis com ZADITEN COLÍRIO, os níveis plasmáticos de cetotifeno após repetidas administrações oculares por 14 dias foram em muitos casos abaixo do limite de quantificação (20 pg/ml). A extensão da absorção do cetotifeno colírio é desconhecida. O cetotifeno é quase completamente absorvido após administração oral, com um efeito de primeira passagem no fígado de aproximadamente 50%. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 2 a 4 horas. A ligação às proteínas é de 75%. Após administração oral, o cetotifeno sofre eliminação bifásica com uma meia-vida inicial de 3 a 5 horas e uma terminal de 21 horas. Dentro de 48 horas, aproximadamente 1% do princípio ativo é excretado inalterado na urina, com 60% a 70% excretados na forma de metabólitos. O principal metabólito na urina é o cetotifeno-N-glicuronídeo, que é praticamente inativo. Após instilação ocular (dose diária < 25 mcg) o nível sangüíneo fica abaixo do limite de detecção.

Dados de segurança pré-clínicos - Dados pré-clínicos não revelaram nenhum risco especial que seja considerado relevante com o uso de ZADITEN COLÍRIO em humanos baseado em estudos convencionais de segurança, toxicidade em doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade na reprodução.

Carcinogenicidade, mutagenicidade e dano à fertilidade - O fumarato de cetotifeno demonstrou ser não-carcinogênico em uma bateria de ensaios de mutagenicidade in vitro e in vivo, incluindo: ensaio de Ames, teste de aberração cromossômica in vitro com células de hamster chinês V79, ensaio in vivo de micronúcleo em ratos e teste letal dominante em ratos. Tratamento de ratos com doses orais de cetotifeno ³ 10 mg/kg/dia via oral [6,667 vezes a dose ocular humana máxima recomendada de 0,0015 mg/kg/dia em uma base de mg/kg (MRHOD)] por 70 dias antecedentes ao acasalamento, resultando em mortalidade e uma diminuição na fertilidade. O tratamento com cetotifeno não apresentou dano à fertilidade em ratas que receberam até 50 mg/kg/dia de cetotifeno via oral (33,333 vezes o MRHOD) por 15 dias antes do acasalamento.

Resultados de eficácia - A solução oftálmica de cetotifeno é eficaz no tratamento e prevenção dos sintomas da conjuntivite alérgica, especialmente ardência e coceira, em adultos e crianças maiores de 3 anos. Para avaliar a eficácia de solução oftálmica de cetotifeno na prevenção dos sintomas da conjuntivite alérgica, foi realizado estudo clínico utilizando-se o modelo de indução de alergia da conjuntiva. Os 89 pacientes receberam cetotifeno em um olho e placebo no outro, múltiplas vezes no intervalo de 8 horas, sendo submetidos a desafios em diferentes tempos. Observou-se que o cetotifeno foi estatisticamente mais eficaz que o placebo na redução da hiperemia das conjuntivas e prurido ocular induzido associados à conjuntivite alérgica. O início rápido de ação do cetotifeno (15 minutos) e sua longa duração (no mínimo 8 horas) apresentam-no como um tratamento indicado para conjuntivite alérgica. Em estudo controlado por placebo os olhos tratados com cetotifeno, contra conjuntivite alérgica induzida, apresentaram menos reações pruriginosas à hora do teste com antígeno que olhos tratados por placebo ou nedocromil, no 5o minuto e na 12a hora após o tratamento. Além disso, os pacientes consideraram o cetotifeno como sendo a medicação mais confortável e eficaz entre as três recebidas. Estudo semelhante observou que a solução oftálmica de cetotifeno diminuía significativamente os sinais e sintomas oculares e nasais de rinoconjuntivite alérgica. Quando comparado à olopatadina o cetotifeno apresentou-se mais eficaz, diminuindo os graus de severidade de hiperemia e prurido, em um estudo entre 66 pacientes com conjuntivite alérgica sazonal.

Indicações - Tratamento e prevenção de sinais e sintomas da conjuntivite alérgica.

Contra-indicações - Hipersensibilidade ao cetotifeno ou a qualquer um dos excipientes da formulação.

Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto - Em princípio, não se deve utilizar lentes de contato se os olhos estiverem vermelhos ou inflamados. Lentes de contato gelatinosas devem ser retiradas antes da aplicação de ZADITEN COLÍRIO e não devem ser recolocadas por pelo menos 15 minutos. Todos os colírios que contêm como conservante o cloreto de benzalcônio podem, possivelmente, descolorir lentes de contato gelatinosa. ZADITEN COLÍRIO permanece estéril até que o lacre seja rompido. Feche o frasco imediatamente após o uso. Não utilize o medicamento por mais de um mês após a abertura do frasco.

Posologia - Adultos, idosos e crianças maiores de 3 anos: Instilar 1 gota de ZADITEN COLÍRIO no saco conjuntival, 2 a 4 vezes ao dia, ou a critério médico.

Advertências - Não utilizar lentes de contato se os olhos estiverem vermelhos ou inflamados. ZADITEN COLÍRIO contém cloreto de benzalcônio como conservante, que pode se depositar nas lentes de contato gelatinosas. Por esta razão, ZADITEN COLÍRIO não deve ser instilado quando o paciente estiver usando estas lentes. As lentes devem ser retiradas antes da aplicação do colírio e não devem ser recolocadas antes de 15 minutos após o seu uso. ZADITEN COLÍRIO não deve ser utilizado para tratar irritações causadas por lentes de contato. Gravidez e lactação: ZADITEN COLÍRIO enquadra-se na categoria C de risco de gravidez. Não existem dados clínicos do uso de ZADITEN COLÍRIO em mulheres grávidas. Estudos realizados em animais com doses orais tóxicas para a mãe mostraram aumento na mortalidade pré e pós-natal, mas não teratogenicidade. Níveis sistêmicos de cetotifeno após administração ocular são muito inferiores do que após uso oral. Deve-se ter cuidado ao prescrever ZADITEN COLÍRIO para mulheres grávidas. Embora os dados em animais após administração oral demonstrem excreção no leite materno, a administração tópica em humanos é improvável de produzir quantidades detectáveis no leite materno ZADITEN COLÍRIO pode ser usado durante o período de amamentação. Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ ou operar máquinas: ZADITEN COLÍRIO pode reduzir a capacidade de reação do paciente, conseqüentemente recomenda-se precaução na condução de veículos e operação de máquinas. Qualquer paciente que apresentar, após o uso do colírio, visão turva ou sonolência não deve dirigir ou operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco - Pacientes idosos: Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso de ZADITEN COLÍRIO para pacientes idosos. Crianças: Não foram realizados estudos em crianças com menos de 3 anos de idade, portanto, ZADITEN COLÍRIO somente deve ser utilizado nestes casos sob estrita supervisão médica.

Interações medicamentosas - Se outros medicamentos forem instilados nos olhos, deve haver um intervalo de pelo menos 5 minutos entre as duas medicações. Não são conhecidas interações com outros medicamentos. O uso de cetotifeno por via oral pode potencializar o efeito do álcool. A relevância desta interação em relação ao uso de formulações oftálmicas contendo fumarato de cetotifeno é desconhecida.

Reações adversas a medicamentos - Na dose recomendada, as seguintes reações indesejáveis foram relatadas: Reações adversas oculares: Entre 1% e 2%: Queimação/ardor, erosão epitelial pontuada da córnea. < 1%: visão turva sobre a instilação da droga, ressecamento dos olhos, desordem da pálpebra, conjuntivite, dor no olhos, fotofobia, hemorragia subconjuntival. Reações adversas sistêmicas: < 1%: Dor de cabeça, sonolência, rash cutâneo, eczema, urticária, boca seca e reação alérgica.

Atenção - Este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe ao seu médico.

Superdose - Até o momento não houve relatos de superdose com ZADITEN COLÍRIO. Um frasco de 5 ml contém 1,25 mg de cetotifeno (aproximadamente 1,725 mg de fumarato de cetotifeno). A ingestão acidental de um frasco inteiro resulta em uma quantidade ingerida equivalente a 60% da dose oral diária recomendada para uma criança de 3 anos de idade. Doses de até 20 mg de cetotifeno por via oral não provocaram qualquer sintoma de intoxicação grave.

Armazenagem - ZADITEN COLÍRIO deve ser armazenado abaixo de 25°C. ZADITEN COLÍRIO permanece estéril até que o lacre seja rompido. Feche o frasco imediatamente após o uso. Não utilize o medicamento por mais de um mês após a abertura do frasco. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.

Venda Sob Prescrição Médica.

Fabricado por: Excelvision, Annonay, França.

® Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça.

Serviço de Informações ao Cliente: 0800-8883003.

Registro no M.S. 1.0068.0047.

Importado e distribuído por:
NOVARTIS Biociências S.A.

O Clinicabr é um software para área de saúde. Para consultar a venda de remédios, sugerimos alguns sites populares na internet. Farmácias e drogarias on line:

Farmagora - www.farmagora.com.br
Farmadelivery - www.farmadelivery.com.br
Netfarma - www.netfarma.com.br
Ultrafarma - www.ultrafarma.com.br
Drogaria Minas Brasil - www.drogariaminasbrasil.com.br
PanVel farmácias - www.panvel.com
Onofre - www.onofre.com.br

Informamos que esta se destina unicamente para consultas e que o uso de medicamentos sem orientação adequada pode trazer riscos a saúde. O ClinicaBR recomenda a todos os pacientes a procurarem sempre uma orientação médica.

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