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Bula Medicamento - ZOLOFT


Laboratório
Pfizer
Referência
Sertralina
Apresentação de Zoloft
compr. 50 mg cx. c/ 10, 20 ou 28 un. Zoloft 100 mg em emb. c/ 14 compr. rev.
Zoloft - Indicações
Zoloft® (cloridrato de sertralina) é indicado no tratamento de sintomas de depressão, incluindo depressão acompanhada por sintomas de ansiedade, em pacientes com ou sem história de mania. Após uma resposta satisfatória, a continuidade do tratamento com Zoloft® é eficaz tanto na prevenção de recaída dos sintomas do episódio inicial de depressão, assim como na recorrência de outros episódios depressivos. Zoloft® também é indicado para o tratamento das seguintes patologias: - Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC). Após resposta inicial, a sertralina mantém a eficácia, segurança e tolerabilidade em tratamento a longo prazo, como indicam estudos clínicos de até 2 anos de duração; - Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) em pacientes pediátricos; - Transtorno do pânico, acompanhado ou não de agorafobia; - Transtorno do Estresse Pós-Traumático (TEPT); - Sintomas da Síndrome da Tensão Pré-Menstrual (STPM) e/ou Transtorno Disfórico Pré- Menstrual (TDPM); - Fobia Social (Transtorno da Ansiedade Social). Após resposta satisfatória, a continuidade do tratamento com Zoloft® é eficaz na prevenção de recidivas do episódio inicial da fobia social.
Contra-indicações de Zoloft
Zoloft (cloridrato de sertralina) é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à sertralina ou a outros componentes de sua fórmula. O uso concomitante de Zoloft em pacientes utilizando inibidores da monoamino oxidase (IMAO) é contra-indicado (vide Advertências e Precauções-).
Advertências
Síndrome Serotoninérgica (SS) ou Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM): o potencial para desenvolver síndromes que ameaçam a vida, como a síndrome serotoninérgica (SS) ou a síndrome neuroléptica maligna (SNM) foi relacionada a Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS), incluindo o tratamento com sertralina. O risco de SS ou SNM com ISRS é aumentado com o uso concomitante de fármacos serotoninérgicos (incluindo triptanos), fármacos que diminuem o metabolismo de serotonina (incluindo Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)), antipsicóticos e outros antagonistas de dopamina. Os sintomas da SS incluem mudanças no status mental (por ex.: agitação, alucinações, coma), instabilidade autonômica (por ex.: taquicardia, pressão sanguinea instável, hipertermia), alterações neuromusculares (por ex.: hiperreflexia, incoordenação) e/ou sintomas gastrointestinais (por ex.: náuseas, vômitos, diarréia). Alguns sintomas de SS, incluindo hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica com possível flutuação rápida dos sinais vitais, e mudanças no status mental assemelham-se a sintomas da SNM. Os pacientes devem ser monitorados para o surgimento de sinais e sintomas de SS ou SNM (vide “Contra-Indicações”). . Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO): casos de reações graves, algumas vezes fatais, foram relatados em pacientes que estavam recebendo sertralina em associação a um inibidor da monoaminoxidase, incluindo o IMAO seletivo, selegilina, e o IMAO reversível, moclobemida e fármacos IMAO, por ex. linezolida. Alguns casos apresentaram-se com sinais semelhantes à síndrome serotoninérgica, cujos sintomas incluem: hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonômica com possibilidade de rápidas flutuações dos sinais vitais, alterações mentais que incluem confusão, irritabilidade e agitação extrema progredindo para delírio e coma. Portanto, a sertralina não deve ser usada em combinação com um IMAO ou dentro de 14 dias após a descontinuação do tratamento com IMAO. Da mesma maneira, um intervalo de no mínimo 14 dias deverá ser respeitado após a descontinuação do tratamento com sertralina, antes de iniciar um tratamento com um IMAO (vide “Contra-indicações”). Outros Fármacos Serotoninérgicos: a co-administração de sertralina com outros fármacos que aumentam os efeitos da neurotransmissão serotoninérgica, como a triptofana, fenfluramina, ou agonistas 5-HT ou medicamentos fitoterápicos erva de São João (hipericum perforatum), deve ser realizada com cuidado e ser evitada sempre que possível devido ao potencial de interação farmacodinâmica. Substituição de Inibidores Seletivos da Recaptação de serotonina (ISRS), Antidepressivos ou Antiobsessivos por sertralina: existe um número limitado de experiências controladas com relação ao momento ideal para substituir a terapia com ISRS, antidepressivos ou antiobsessivos por sertralina. É necessário cuidado e avaliação médica prudente ao realizar a mudança, particularmente de agentes de ação prolongada, como a fluoxetina. A duração do período de washout necessário para a substituição de um ISRS por outro ainda não foi estabelecida. Ativação de Mania/Hipomania: em estudos pré-comercialização, hipomania ou mania ocorreram em aproximadamente 0,4% dos pacientes tratados com sertralina. A ativação de mania/hipomania também foi relatada numa pequena proporção de pacientes com transtorno afetivo maior tratados com outros antidepressivos e antiobsessivos disponíveis. Convulsões: a ocorrência de convulsões é um risco potencial com o uso de medicamentos antidepressivos e antiobsessivos. Foram observadas convulsões em aproximadamente 0,08% dos pacientes tratados com sertralina no programa de desenvolvimento para depressão. Nenhum caso de convulsão foi relatado por pacientes tratados com sertralina no programa de desenvolvimento para o distúrbio do pânico. Durante o programa de desenvolvimento para TOC, 4 pacientes de um total de aproximadamente 1.800 pacientes expostos à sertralina apresentaram convulsões (aproximadamente 0,2%). Três desses pacientes eram adolescentes, 2 com transtornos convulsivos e 1 com histórico familiar de transtorno convulsivo, nenhum desses pacientes estava recebendo medicação anticonvulsivante. Em todos estes casos, a relação com o tratamento com sertralina foi incerta. Uma vez que a sertralina não foi avaliada em pacientes com transtornos convulsivos, seu uso deve ser evitado em pacientes com epilepsia instável. Pacientes com epilepsia controlada devem ser cuidadosamente monitorados. A sertralina deve ser descontinuada em qualquer paciente que desenvolva convulsões. Suicídio: uma vez que a possibilidade de uma tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode persistir até que uma remissão significativa ocorra, os pacientes devem ser cuidadosamente supervisionados durante o período inicial da terapia. Sangramento anormal/ Hemorragia: houve relatos de sangramento cutâneo anormal tais como equimose e púpura com ISRS. Recomenda-se cautela aos pacientes em tratamento com ISRS, principalmente com o uso concomitante com fármacos conhecidos por afetarem a função plaquetária (ex. antipsicóticos atípicos e fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, aspirinas e antiinflamatórios não-esteróides (AINEs)) assim como em pacientes com histórico de distúrbios de sangramento (vide “Interações Medicamentosas”). Hiponatremia: hiponatremia pode ocorrer como resultado do tratamento com ISRSs ou IRNSs incluindo o Zoloft®. Em muitos casos, hiponatremia parece ser o resultado de uma síndrome da secreção hormonal antidiurética inadequada (SSHAI). Casos de níveis sódicos plasmáticos menores que 110 mmol/L foram relatados. Pacientes idosos podem ter um risco maior de desenvolver hiponatremia com ISRSs ou IRNSs. Mesmo pacientes que tomam diuréticos ou aqueles que apresentam depleção de volume, podem apresentar um risco maior (vide “Uso em idosos”). A descontinuação de Zoloft® deve ser considerada em pacientes com hiponatremia sintomática e intervenção médica apropriada deve ser instituída. Sinais e sintomas de hiponatremia incluem dor de cabeça, dificuldade de concentração, danos de memória, confusão, fraqueza e instabilidade que pode levar a quedas. Sinais e sintomas associados com casos mais graves e/ou agudos incluem alucinações, síncope, tontura, coma, parada respiratória e morte. Devido à co-morbidade estabelecida entre TOC e depressão, transtorno do pânico e depressão, TEPT e depressão e; fobia social e depressão, as mesmas precauções observadas durante o tratamento de pacientes com depressão devem ser observadas durante o tratamento de pacientes com TOC, transtorno do pânico, TEPT ou fobia social. Uso na Insuficiência Hepática: a sertralina é extensamente metabolizada pelo fígado. Um estudo farmacocinético de dose múltipla em indivíduos com cirrose estável de grau leve, demonstrou uma meia-vida de eliminação prolongada e Cmáx e área sob a curva (AUC) aproximadamente 3 vezes maior em comparação a indivíduos sadios. Não foram observadas diferenças significantes na ligação às proteínas plasmáticas entre os dois grupos. O uso de Zoloft® (cloridrato de sertralina) em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática. Uso na Insuficiência Renal: a sertralina é extensamente metabolizada. A excreção do fármaco inalterado na urina é uma via de eliminação pouco significativa. Em estudos de pacientes com insuficiência renal de grau leve a moderado (clearance de creatinina de 30 a 60 mL/min) ou insuficiência renal de grau moderado a grave (clearance de creatinina de 10 a 29 mL/min), os parâmetros farmacocinéticos de dose múltipla (AUC 0-24 ou Cmáx) não foram significativamente diferentes quando comparados aos controles. As meias-vidas foram similares e não houve diferenças na ligação às proteínas plasmáticas em todos os grupos estudados. Este estudo indica que, de acordo com a baixa excreção renal da sertralina, as doses de sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal. Uso em Crianças: a segurança e a eficácia do uso da sertralina foram estabelecidas para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 e 17 anos) apenas para o tratamento do TOC (vide “Posologia – Uso em Crianças”). Uso em idosos: não há recomendações especificas para essa faixa etária. Deste modo, a mesma dosagem indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada em pacientes idosos.
Uso na gravidez de Zoloft
estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos com doses de até aproximadamente 20 e 10 vezes a dose máxima diária recomendada para humanos (mg/kg), respectivamente. Não foi observada qualquer evidência de teratogenicidade em qualquer nível de dose. Contudo, nas doses correspondentes à aproximadamente 2,5 a 10 vezes a dose máxima diária recomendada em humanos (mg/kg), a sertralina foi associada com retardo no processo de ossificação dos fetos, provavelmente secundários aos efeitos maternos. Houve diminuição da sobrevida neonatal após a administração materna de sertralina em doses aproximadamente 5 vezes superior à dose máxima recomendada para humanos (mg/kg). Efeitos similares na sobrevida neonatal foram também observados com outros fármacos antidepressivos. O significado clínico destes efeitos é desconhecido. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, a sertralina deverá ser utilizada durante a gravidez somente se os benefícios superarem os riscos potenciais. Estudos isolados em um número pequeno de lactantes e seus recém-nascidos indicaram níveis de sertralina desprezíveis ou indetectáveis no soro da criança recém-nascida, embora os níveis no leite materno fossem mais concentrados do que aqueles no soro materno. O uso em lactantes não é recomendado a menos que, na avaliação do médico, os benefícios superarem os riscos. Se a sertralina for administrada durante a gravidez e/ou lactação, o médico responsável deve ser informado que ocorreram relatos pós-comercialização de sintomas, incluindo aqueles compatíveis com as reações de abstinência, em alguns neonatos, cujas mães estavam sob tratamento com antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS), incluindo a sertralina. Mulheres em idade fértil devem empregar métodos adequados de contracepção quando em tratamento com Zoloft®. A exposição a (ISRS) durante a gravidez avançada pode causar aumento do risco de desenvolvimento de Hipertensão Pulmonar Persistente em Recém Nascidos (HPPRN). A HPPRN ocorre em 1 a 2 recém nascidos de 1000 nascidos vivos na população geral e é associada à importante morbidade e mortalidade neonatal. Em um estudo retrospectivo caso-controle com 377 mulheres que tiveram crianças nascidas com HPPRN e 836 mulheres que tiveram crianças nascidas saudáveis, o risco de desenvolvimento de HPPRN foi aproximadamente 6 vezes maior para crianças expostas a ISRS após a vigésima semana de gestação comparado com crianças que não foram expostas a antidepressivos durante a gravidez. Um estudo com 831.324 crianças nascidas na Suécia entre 1997-2005 apresentou uma razão de risco de HPPRN de 2,4 (95% IC 1,2 – 4,3) associado com relato do paciente de uso materno de ISRS “no início da gravidez” e uma razão de risco de HPPRN de 3,6 (95% IC 1,2 – 8,3) associada a uma combinação de relato do paciente de uso materno de ISRS “no início da gravidez” e prescrição pré-natal de ISRS “na gravidez avançada”. Zoloft® está classificado na categoria C de risco na gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interações medicamentosas de Zoloft
- IMAO: vide “Advertências” e “Contra-indicações”. - pimozida: foi demonstrado aumento dos níveis de pimozida em um estudo de uma dose única de pimozida (2 mg) co-administrada com sertralina. Estes aumentos nos níveis de pimozida não foram associados a qualquer alteração no eletrocardiograma. Uma vez que o mecanismo dessa interação ainda não é conhecido e devido ao índice terapêutico estreito da pimozida, a administração concomitante destes fármacos é contra-indicada. - depressores do SNC e álcool: a co-administração com 200 mg diários de sertralina não potencializa os efeitos do álcool, carbamazepina, haloperidol ou fenitoína nas atividades psicomotoras e cognitivas em indivíduos sadios. Entretanto, o uso concomitante de Zoloft® (cloridrato de sertralina) e álcool não é recomendado. - lítio: em estudos placebo-controlados realizados em voluntários sadios, a coadministração de sertralina e lítio não alterou significativamente a farmacocinética do lítio; porém, em relação ao placebo, resultou em um aumento no tremor, indicando uma possível interação farmacodinâmica. Os pacientes que estiverem sob tratamento concomitantemente com sertralina e outros medicamentos, como o lítio, que podem atuar por mecanismos serotoninérgicos, devem ser adequadamente monitorados. - fenitoína: em um estudo placebo-controlado com voluntários sadios, a administração crônica de sertralina 200 mg/dia não produz inibição clinicamente importante do metabolismo da fenitoína. Entretanto, após o início do tratamento com sertralina, é recomendado que as concentrações plasmáticas de fenitoína sejam monitoradas e sua dose seja ajustada adequadamente. Além disso, a co-administração com fenitoína pode causar redução nos níveis plasmáticos de sertralina. - sumatriptana: no período pós-comercialização, foram relatados raros casos de pacientes apresentando fraqueza, hiper-reflexia, incoordenação motora, confusão, ansiedade e agitação, após o tratamento com sertralina e sumatriptana. Se o tratamento concomitante com sertralina e sumatriptana for clinicamente justificado, recomenda-se que os pacientes sejam acompanhados adequadamente (vide “Advertências – Outros fármacos serotoninérgicos”). - outros fármacos serotoninérgicos: vide “Advertências”. - fármacos que se ligam às proteínas plasmáticas: uma vez que a sertralina liga-se às proteínas plasmáticas, o potencial da mesma em interagir com outros fármacos que se ligam às proteínas plasmáticas deve ser levado em consideração. Entretanto, em 3 estudos formais de interação com diazepam, tolbutamida e varfarina respectivamente, a sertralina não apresentou efeitos significantes na ligação do substrato às proteínas (vide também os itens “varfarina” e “interações com outros fármacos”). - varfarina: a co-administração de 200 mg diários de sertralina com varfarina resultou em um aumento pequeno, mas estatisticamente significante, no tempo de protrombina; a significância clínica deste fato é desconhecida. Sendo assim, o tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorado quando a terapia com a sertralina for iniciada ou interrompida. - interações com outros fármacos: estudos formais de interação medicamentosa foram realizados com sertralina. A co-administração de 200 mg diários de sertralina com diazepam ou tolbutamida resultou em pequenas alterações estatisticamente significantes em alguns parâmetros farmacocinéticos. A co-administração com a cimetidina causou um decréscimo significativo no clearance da sertralina. O significado clínico destas alterações é desconhecido. A sertralina não apresentou qualquer efeito sobre a capacidade bloqueadora beta-adrenérgica do atenolol. Nenhuma interação foi observada na administração de 200 mg diários de sertralina com glibenclamida ou digoxina. - terapia eletroconvulsiva (TEC): não existem estudos clínicos estabelecendo os riscos ou benefícios do uso combinado de TEC e sertralina. - fármacos metabolizados pelo citocromo P450 (CYP) 2D6: há uma variabilidade entre os antidepressivos no que se refere ao grau de inibição da atividade da isoenzima CYP 2D6. A significância clínica desse achado depende do grau de inibição e da indicação terapêutica do fármaco que será co-administrado. Os substratos da isoenzima CYP 2D6 que apresentam uma indicação terapêutica restrita incluem os antidepressivos tricíclicos e antiarrítmicos da classe 1C, tais como a propafenona e a flecainida. Em estudos formais de interação, a administração crônica de 50 mg diários de sertralina demonstrou uma elevação mínima (23%-37%, em média) nos níveis plasmáticos de steady state de desipramina (um marcador da atividade da isoenzima CYP 2D6). - fármacos metabolizados por outras enzimas do CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2): CYP 3A3/4: estudos de interação in vivo demonstraram que a administração crônica de 200 mg diários de sertralina não inibe a 6-beta-hidroxilação do cortisol endógeno mediada pelo CYP 3A3/4 nem o metabolismo da carbamazepina ou da terfenadina. Além disso, a administração crônica de sertralina 50 mg diariamente, não inibe o metabolismo do alprazolam, que é mediado pelo CYP 3A3/4. Os dados sugerem que a sertralina não seja um inibidor clinicamente relevante do CYP 3A3/4. CYP 2C9: a aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração crônica de 200 mg diários de sertralina nas concentrações plasmáticas de tolbutamida, fenitoína e varfarina, sugere que a sertralina não seja um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C9 (vide os itens “interações com outros fármacos”, “fenitoína” e “varfarina”). CYP 2C19: a aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração crônica de 200 mg diários de sertralina nas concentrações plasmáticas de diazepam, sugere que a sertralina não é um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C19 (vide o item “interações com outros fármacos”). CYP 1A2: estudos in vitro indicam que a sertralina apresenta pouco ou nenhum potencial de inibir o CYP 1A2.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Zoloft
Dados de Estudos Clínicos Em estudos com doses múltiplas de Zoloft, para depressão, as reações adversas que ocorreram com freqüência significativamente maior em relação ao placebo foram: Sistema Nervoso Autônomo: boca seca e aumento da sudorese. Sistema Nervoso Central e Periférico: tontura e tremor. Gastrintestinal: diarréia/fezes amolecidas, dispepsia e náusea. Psiquiátrico: anorexia, insônia e sonolência. Reprodutivo: disfunção sexual (principalmente retardo na ejaculação). O perfil de efeito adverso normalmente observado em estudos duplo-cegos, placebo-controlados em pacientes com Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC), transtorno do pânico, Transtorno do Estresse Pós-Traumático (TEPT) e Fobia Social foi semelhante ao observado em experiências clínicas em pacientes com depressão. Dados do Período Pós-comercialização Relatos espontâneos de eventos adversos em pacientes sendo tratados com Zoloft recebidos desde a introdução do medicamento no mercado. Estes relatos incluem: Sistema Nervoso Autônomo: midríase e priapismo. Geral: reação alérgica, alergia, reação anafilactóide, astenia, fadiga, febre,rubor, mal-estar, diminuição do peso e aumento do peso. Cardiovascular: dor torácica, edema periférico, hipertensão, palpitações, edema periorbital, síncope e taquicardia. Sistema Nervoso Central e Periférico: coma, convulsões, dor de cabeça, enxaqueca, distúrbios motores (incluindo sintomas extrapiramidais tais como, hipercinesia, hipertonia, ranger de dentes e distúrbios da marcha), contrações musculares involuntárias, parestesia e hipoestesia. Também foram relatados sinais e sintomas associados à síndrome de serotonina: em alguns casos associados com o uso concomitante de fármacos serotoninérgicos incluindo agitação, confusão, sudorese, diarréia, febre, hipertensão, rigidez e taquicardia. Endócrino: galactorréia, ginecomastia, hiperprolactinemia, hipotireoidismo, síndrome da secreção inapropriada de hormônio anti-diurético (ADH). Gastrintestinal: dor abdominal, aumento do apetite, constipação, pancreatite e vômito. Audição/ Vestibular: tinido. Hematopoiético: função plaquetária alterada, distúrbios hemorrágicos (tais como epistaxe, hemorragia gástrica e hematúria), leucopenia, púrpura e trombocitopenia. Alterações Laboratoriais: resultados clínicos laboratoriais anormais. Hepático/Biliar: eventos hepáticos graves (incluindo hepatite, icterícia e disfunção hepática) e elevações assintomáticas das transaminases hepáticas (TGO e TGP). Metabólico/Nutricional: hiponatremia e aumento do colesterol sérico. Músculo-esquelético: artralgia. Psiquiátrico: agitação, reações agressivas, ansiedade, sintomas de depressão, euforia, alucinações, diminuição da libido feminina e masculina, paroníria, psicose e bocejo. Reprodutivo: irregularidades menstruais. Respiratório: broncoespasmo. Pele: alopecia, angioedema, reação de fotossensibilidade na pele, prurido, rash (incluindo casos raros graves distúrbios esfoliativos da pele, por exemplo síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica) e urticária. Urinário: edema facial, incontinência urinária e retenção urinária. Visão: visão anormal. Outros: foram relatados sintomas seguidos da descontinuação do uso da sertralina, e incluem agitação, ansiedade, tontura, dor de cabeça, náusea e parestesia.
Zoloft - Posologia
Zoloft (cloridrato de sertralina) deve ser administrado em dose única diária, pela manhã ou à noite. Zoloft comprimidos revestidos pode ser administrado com ou sem alimentos. Tratamento Inicial Depressão e TOC: O tratamento com Zoloft deve ser feito com uma dose de 50 mg/dia. Transtorno do Pânico e Transtorno do Estresse Pós-Traumático (TEPT) e Fobia Social: O tratamento deve ser iniciado com 25 mg/dia, aumentando para 50 mg/dia após uma semana. Este regime de dosagem demonstrou reduzir a freqüência de efeitos colaterais emergentes no início do tratamento, característicos do transtorno do pânico. Síndrome da Tensão Pré-Menstrual (STPM) e Transtorno Disfórico Pré-Menstrual (TDPM): O tratamento deve ser iniciado com 50 mg/dia, podendo-se adotar o tratamento contínuo (durante todo o ciclo menstrual) ou apenas durante a fase lútea do ciclo, de acordo com orientação médica. Titulação Depressão, TOC, Transtorno do Pânico, Transtorno do Estresse Pós -Traumático e Fobia Social: Os pacientes que não responderem à dose de 50 mg, podem ser beneficiados com um aumento da dose. As alterações nas doses devem ser realizadas com um intervalo mínimo de 1 semana, até a dose máxima recomendada de sertralina que é de 200 mg/dia. Alterações nas doses não devem ser feitas mais que 1 vez por semana devido à meia-vida de eliminação da sertralina de 24 horas. O início dos efeitos terapêuticos pode ocorrer dentro de 7 dias. Entretanto, períodos maiores são usualmente necessários, especialmente em TOC. Síndrome da Tensão Pré-Menstrual (STPM) e Transtorno Disfórico Pré-Menstrual (TDPM): Uma vez que a relação entre dose e efeito ainda não foi estabelecida para o tratamento dos sintomas da Síndrome da Tensão Pré-Menstrual e/ou Transtorno Disfórico Pré-Menstrual, as pacientes que participaram dos estudos clínicos foram tratadas com doses variando entre 50-150 mg/dia, com aumentos de dose a cada novo ciclo menstrual. As pacientes que não estiverem obtendo resultados com a dose de 50 mg/dia, podem ser beneficiadas com aumentos de dose (incrementos de 50 mg a cada ciclo menstrual), até um máximo de 150 mg/dia quando administrado diariamente durante todo o ciclo menstrual, ou até um máximo de 100 mg/dia quando administrado somente durante a fase lútea do ciclo. Se a dose de 100 mg/dia for estabelecida para a fase lútea, titulações equivalentes a 50 mg/dia, por três dias, devem ser utilizadas no início do tratamento de cada fase lútea do ciclo. Manutenção: A dose de Zoloft durante a terapia de manutenção prolongada deverá ser mantida com a menor dose eficaz, com subseqüentes ajustes dependendo da resposta terapêutica. Uso em Crianças: Tratamento do TOC: A segurança e a eficácia do uso da sertralina foi estabelecida para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 e 17 anos) apenas para o tratamento do TOC. A administração de sertralina em pacientes pediátricos com idades variando entre 13 e 17 anos, deve começar com 50 mg/dia. O tratamento de pacientes pediátricos com idades variando entre 6 e 12 anos, deve começar com 25 mg/dia e aumentar para 50 mg/dia após uma semana. No caso de ausência de resposta clínica, a dose pode ser subseqüentemente aumentada em incrementos de 50 mg/dia, até 200 mg/dia, se necessário. Em um estudo clínico com pacientes com idades variando entre 6 e 17 anos, com depressão ou TOC, a sertralina mostrou um perfil farmacocinético similar àquele observado em adultos. Entretanto, o menor peso corpóreo de uma criança, quando comparado ao de um adulto, deve ser considerado quando se pensar em aumentar a dose de 50 mg. Titulação em Crianças e Adolescentes: Uma vez que a meia-vida de eliminação da sertralina é de aproximadamente 24 horas, as mudanças de dosagem não devem ocorrer em intervalos menores que uma semana. Uso em Idosos: A mesma dosagem indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada em pacientes idosos. Mais de 700 pacientes idosos (idade superior a 65 anos) participaram de estudos clínicos que demonstraram a eficácia da sertralina nesta população de pacientes. O padrão e incidências de reações adversas nos idosos foram similares aos observados em pacientes mais jovens. Uso na Insuficiência Hepática: O uso da sertralina em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática (vide Advertências e Precauções-). Uso na Insuficiência Renal: A sertralina é extensamente metabolizada. A excreção do fármaco inalterado na urina é uma via de eliminação pouco significativa. De acordo com a baixa excreção renal da sertralina, as doses de sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal (vide Advertências e Precauções-).
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas A sertralina é um inibidor potente e seletivo da recaptação da serotonina (5-HT) neuronal in vitro, que resulta na potencialização dos efeitos da 5-HT em animais. Possui efeito muito fraco sobre a recaptação neuronal da dopamina e norepinefrina. Em doses terapêuticas, a sertralina bloqueia a recaptação de serotonina em plaquetas humanas. É desprovida de atividades estimulantes, sedativas ou anticolinérgicas ou de cardiotoxicidade em animais. Em estudos controlados em voluntários sadios, a sertralina não causou sedação e não interferiu com a atividade psicomotora. De acordo com sua inibição seletiva de recaptação da 5-HT, a sertralina não aumenta a atividade catecolaminérgica. A sertralina não possui afinidade por receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA ou benzodiazepínicos. A administração crônica de sertralina em animais foi associada à redução adaptativa dos receptores norepinefrínicos cerebrais, como observado com outros medicamentos antidepressivos e antiobsessivos clinicamente eficazes. A sertralina não demonstrou potencial de abuso. Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado de avaliação do potencial de abuso comparativo da sertralina, alprazolam e d-anfetamina em humanos, a sertralina não produziu efeitos subjetivos positivos que indicassem potencial de abuso. Ao contrário, indivíduos avaliados com alprazolam e d-anfetamina apresentaram efeitos significativamente superiores ao placebo nos índices de farmacodependência, euforia e potencial de abuso. A sertralina não produziu efeitos estimulantes e ansiedade associada à d-anfetamina, ou sedação e comprometimento psicomotor associados ao alprazolam. A sertralina não age como um facilitador para a autoadministração de cocaína em macacos rhesus treinados. Além disso, a sertralina não substituiu a d-anfetamina ou pentobarbital como estímulo discriminatório em macacos rhesus. Propriedades Farmacocinéticas A sertralina demonstra farmacocinética linear, isto é, os níveis plasmáticos são doseproporcionais, em uma variação de dose de 50 a 200 mg. No homem, após a administração oral de doses únicas diárias de 50 a 200 mg por 14 dias, os picos de concentração plasmática (Cmáx) de sertralina ocorrem em torno de 4,5 a 8,4 horas após a dose. O perfil farmacocinético em adolescentes e idosos não é significativamente diferente do observado em adultos entre 18 e 65 anos. A meia-vida média de sertralina para homens e mulheres jovens e idosos varia de 22 a 36 horas. De forma consistente à meia-vida de eliminação terminal, concentrações estáveis (steady state), de aproximadamente o dobro da obtida em dose única, são atingidas 1 semana após a administração de doses únicas diárias. Aproximadamente 98% do fármaco circulante está ligado às proteínas plasmáticas. Estudos em animais indicam que a sertralina possui um grande volume aparente de distribuição. A farmacocinética da sertralina em pacientes pediátricos com TOC se mostrou comparável àquela observada em adultos (embora os pacientes pediátricos metabolizem a sertralina com uma eficiência ligeiramente maior). Entretanto, doses mais baixas podem ser recomendadas a pacientes pediátricos, devido ao seu menor peso corpóreo (especialmente entre 6 e 12 anos), a fim de se evitar níveis plasmáticos muito altos. A sertralina sofre um extenso metabolismo hepático de primeira passagem. O principal metabólito no plasma, a N-desmetilsertralina, é substancialmente menos ativa que a sertralina (cerca de 20 vezes) in vitro e não há evidência de atividade em modelos de depressão in vivo. A meia-vida da N-desmetilsertralina varia de 62 a 104 horas. A sertralina e a N-desmetilsertralina são extensivamente metabolizadas pelo homem, e seus metabólitos resultantes são excretados na urina e fezes em quantidades semelhantes. Somente uma pequena quantidade (< 0,2%) de sertralina é excretada na urina sob forma inalterada. O alimento não altera significativamente a biodisponibilidade da sertralina quando administrada na forma de comprimidos revestidos. Dados de Segurança Pré-Clínicos Estudos extensivos de avaliação de segurança crônica em animais demonstram que a sertralina é geralmente bem tolerada em doses superiores àquelas clinicamente eficazes. A sertralina também se apresentou destituída de efeitos mutagênicos.
Resultados de eficácia
Depressão (Transtorno Depressivo Maior) A eficácia de Zoloft® (cloridrato de sertralina) no tratamento da depressão maior foi estabelecida em 2 estudos clínicos, placebo-controlados, em pacientes adultos ambulatoriais que preenchiam o critério do DSM-III para o transtorno depressivo maior. O Estudo 1 foi de 8 semanas, de doses flexíveis, Zoloft® de 50 a 200 mg/dia. A dose média para os pacientes que completaram o estudo foi de 145 mg/dia. O Estudo 2 foi de dose fixa, teve a duração de 6 semanas e incluiu doses de Zoloft® de 50, 100, e 200 mg/dia. De uma forma geral estes estudos clínicos demonstraram que Zoloft® foi superior ao placebo na melhora do escore nas escalas de depressão de Hamilton (HAM-D), da escala de Impressão Clínica Global de Gravidade da doença (ICG-S) e de Melhora (ICG-M). O Estudo 2 não foi prontamente interpretável no que se refere à relação dose-resposta para a demonstração da eficácia do tratamento. O Estudo 3 envolveu pacientes ambulatoriais com depressão, que haviam apresentado melhora ao final de 8 semanas de tratamento com Zoloft®, de forma aberta, na dose de 50 a 200 mg/dia. Estes pacientes (n=295) foram randomizados para continuar o tratamento com Zoloft® na dose de 50 a 200 mg/dia ou placebo por um período de observação duplo-cego de 44 semanas. Um menor número, estatisticamente significativo, de recaídas foi observado no grupo de pacientes que receberam Zoloft®, quando comparado ao grupo placebo. A dose média para os pacientes que completaram o estudo clínico foi de 70 mg/dia. As análises para diferenciação de efeitos com relação ao gênero não sugeriram diferença entre os resultados de eficácia entre o grupo de homens e o de mulheres. Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) A eficácia de Zoloft® no tratamento do TOC foi demonstrada em 3 estudos clínicos multicêntricos, placebo-controlados, realizados com pacientes adultos ambulatoriais (Estudos 1-3). Os pacientes em todos os estudos clínicos apresentavam TOC de intensidade moderada a grave (segundo os critérios do DSM-III ou DSM-III-R). Apresentavam ainda, na linha de base, um escore de 23 a 25, quando avaliados pela escala de sintomas obsessivo-compulsivos de Yale-Brown (YBOCS). O Estudo 1 teve a duração de 8 semanas e utilizou doses flexíveis de Zoloft® (50 a 200 mg/dia). A dose média para os pacientes que completaram o estudo clínico foi de 186 mg/dia. Os pacientes que foram tratados com Zoloft® apresentaram uma redução de aproximadamente 4 pontos no escore total da escala YBOCS, o que foi significativamente maior do que a redução média de 2 pontos, obtidos no grupo de pacientes tratados com placebo. O Estudo 2, realizado com doses fixas, de 12 semanas de duração, utilizou Zoloft® nas doses de 50, 100 e 200 mg/dia. Os pacientes que receberam doses de Zoloft® de 50 e 200 mg/dia apresentaram, no desfecho, reduções médias de aproximadamente 6 pontos no escore da escala YBOCS, o que foi significativamente maior do que a redução de 3 pontos de redução obtidos pelo grupo de pacientes tratados com placebo. O Estudo 3, de 12 semanas de tratamento, de doses flexíveis, com doses variando entre 50 e 200 mg/dia e com dose média dos pacientes quem completaram o estudo de 185 mg/dia, demonstrou que Zoloft® foi capaz de reduzir em aproximadamente 7 pontos o escore médio da escala YBOCS, resultado significativamente maior do que a redução média de aproximadamente 4 pontos, obtido pelo grupo de pacientes tratados com placebo. As análises para diferenciação de efeitos com relação ao gênero não sugeriram diferença entre os resultados de eficácia entre o grupo de homens e o de mulheres. A eficácia de Zoloft® para o tratamento do TOC também foi demonstrada em pacientes ambulatoriais pediátricos (crianças e adolescentes com idade entre 6 e 17 anos), por meio de um estudo clínico multicêntrico, de 12 semanas, placebo-controlado e de grupos paralelos. Os pacientes que receberam Zoloft® neste estudo clínico iniciaram o tratamento em uma dose de 25 mg/dia (crianças de 6 a 12 anos de idade) ou 50 mg/dia (adolescentes, com idade entre 13 e 17 anos), e a seguir foram titulados nas 4 semanas seguintes do estudo clínico até uma dose máxima de 200 mg/dia, conforme a tolerabilidade. A dose média para os pacientes que completaram o estudo clínico foi de 178 mg/dia. A dose foi administrada uma vez ao dia, de manhã ou à noite. Os pacientes neste estudo clínico apresentaram TOC de intensidade moderada a grave (DSM-III-R), segundo Children’s Yale- Brown Obsessive-Compulsive Scale (escala CYBOCS, para crianças) cujo score total é de 22. Os pacientes que receberam Zoloft® apresentaram uma redução média de aproximadamente 7 pontos (escala CYBOCS), redução significativamente maior do que os 3 pontos de redução obtidos no grupo tratado com placebo. As análises de subgrupo, tais como idade, raça ou sexo, não indicaram qualquer diferença nos resultados do tratamento. Em um estudo clínico de longo-prazo, pacientes com TOC (DSM-III-R) que haviam apresentado resposta ao tratamento em um estudo clínico prévio de 52 semanas, de desenho mono-cego com Zoloft® na dose de 50 a 200 mg/dia (n=224), foram randomizados para a continuidade de tratamento com Zoloft® ou para substituição do placebo por até 28 semanas de observação para a descontinuação em decorrência da recaída ou pela insuficiência da resposta clínica. A resposta durante a fase mono-cega foi definida como uma diminuição do escore da escala YBOCS de = 25% quando comparado à linha de base e um escore da escala de ICG-M de 1 (muito melhor), 2 (melhor) ou 3 (discretamente melhor). A recaída durante a fase duplo-cega foi definida pelas seguintes condições (encontradas em 3 visitas consecutivas, na visita 1, 2 e 3, para a condição 3): (1) escore da escala YBOCS aumentado de = 5 pontos, para um mínimo de 20, na linha de base; (2) ICGM aumentado de = 1 ponto e (3) piora da condição do paciente, no parecer do investigador do estudo clínico, que justificasse tratamento alternativo. Resposta clínica insuficiente indicava uma piora das condições do paciente que resultavam na descontinuação do estudo, avaliado pelo investigador. Os pacientes que receberam Zoloft® de forma contínua apresentaram uma taxa significativamente menor de descontinuação devido à recaída ou resposta clínica insuficiente, durante as 28 semanas subseqüentes, quando comparados com o grupo placebo. Esse padrão foi demonstrado em homens e mulheres. Transtorno de Pânico A eficácia de Zoloft® no tratamento do transtorno de pânico foi demonstrada em 3 estudos clínicos duplo-cegos, placebo-controlados (Estudos 1-3), em pacientes adultos ambulatoriais, com diagnóstico primário de transtorno de pânico (DSM-III-R), com ou sem agorafobia. Os Estudos 1 e 2 apresentavam tratamentos de dose flexível, com a duração de 10 semanas. Zoloft® foi iniciado na dose de 25 mg/dia, para a primeira semana e a partir da segunda semana os pacientes receberam doses de 50 a 200 mg/dia, conforme a tolerabilidade e resposta clínica. A dose média de Zoloft® para os pacientes que completaram as 10 semanas foi de 131 mg/dia e 144 mg/dia, respectivamente, para os Estudos 1 e 2. Nestes estudos, Zoloft® demonstrou ser significativamente melhor do que o placebo no tratamento dos sintomas do transtorno de pânico para reduzir a freqüência dos ataques de pânico e melhorar os escores da escala de ICG-S e da escala de ICG-M. A diferença entre Zoloft® e placebo na redução do número de ataques de pânico em relação à linha de base foi de aproximadamente 2 ataques de pânico por semana em ambos os estudos. O Estudo 3, de dose fixa, de 12 semanas, com Zoloft® nas doses de 50, 100 e 200 mg/dia também foi realizado. Os pacientes que foram tratados com Zoloft® apresentaram uma maior e significativa redução nos ataques de pânico, em relação ao grupo placebo. O Estudo 3 não foi prontamente interpretável no que se refere à relação dose-resposta para a demonstração da efetividade do medicamento. As análises para diferenciação de efeitos com relação ao gênero não sugeriram diferença entre os resultados de eficácia entre o grupo de homens e o de mulheres, bem como para a idade ou a raça. Em um estudo clínico de longo prazo, pacientes com transtorno de pânico (pelo DSM-III-R) e que tinham apresentado resposta ao tratamento durante um estudo clínico aberto de 52 semanas com Zoloft®, com doses de 50 a 200 mg/dia (n=183), foram randomizados para continuarem o tratamento como Zoloft® ou para substituição do placebo por até 28 semanas de observação para a avaliação de descontinuação por recaída ou falta de resposta clínica adequada ao tratamento. A resposta durante a fase aberta foi definida com um escore ICGM de 1 (muito melhor) ou 2 (melhor). Recaídas durante o tratamento na fase duplo-cega foi definida pelas seguintes condições encontradas em 3 visitas consecutivas: (1) ICG-M = a ?3; (2) encaixa-se nos critérios do DSM-III-R para o transtorno de pânico; (3) número de ataques de pânico maior do que o basal. A resposta clínica insuficiente indicava uma piora da condição clínica do paciente que resultou na descontinuação do estudo, como avaliado pelo investigador. Os pacientes que receberam Zoloft® apresentaram uma taxa significativamente mais baixa de descontinuação devido à recaída ou resposta clínica insuficiente do que os pacientes do grupo placebo durante as 28 semanas de avaliação do estudo. Esse padrão foi demonstrado em homens e mulheres. Transtorno de Estresse Pós-Traumático (TEPT) A eficácia de Zoloft® no tratamento do TEPT foi estabelecida em dois estudos clínicos multicêntricos, placebo-controlados, com pacientes adultos ambulatoriais (Estudos 1 e 2) que estavam dentro dos critérios DSM-III-R para TEPT. A duração média do TEPT para estes pacientes foi de 12 anos (Estudos 1 e 2 combinados) e 44% dos pacientes (169 dos 385 pacientes tratados) apresentavam transtorno depressivo secundário. Os Estudos 1 e 2 com duração de 12 semanas, utilizaram doses flexíveis Zoloft®. Zoloft® foi iniciado na dose de 25 mg/dia para a primeira semana e, a partir da segunda semana, os pacientes receberam doses entre 50 a 200 mg/dia com base na eficácia clínica e tolerabilidade apresentados. A dose média de Zoloft® para os pacientes que completaram os Estudos 1 e 2 foi de 146 mg/dia e 151 mg/dia, respectivamente. O desfecho do estudo foi avaliado pela 2ª parte da Escala de TEPT Administrado pelo Clínico (ETAC), que é um instrumento que mede os três complexos de sintomas do TEPT: reexperiência/ pensamentos intrusos, comportamento evitativo/entorpecimento e hipervigilância e também pela Escala de Impacto do Evento, ranqueado pelo paciente (EIE), que mede os sintomas de pensamentos intrusos e comportamento evitativo. Zoloft® mostrou ser significativamente mais eficaz do que placebo na mudança da ETAC, EIE e sobre a Impressão Global Clínica (IGC) da escala de gravidade da doença e de melhora global. Em dois estudos clínicos adicionais placebo-controlados sobre o TEPT, a diferença na resposta do tratamento entre os pacientes recebendo Zoloft® versus placebo não foi estatisticamente significativa. Um destes estudos adicionais foi conduzido em pacientes similares àqueles dos Estudos 1 e 2, enquanto o segundo estudo adicional foi conduzido predominantemente em homens veteranos de guerra. Como o TEPT é uma desordem mais comum em mulheres do que em homens, a maioria dos pacientes (76%) nestes estudos eram mulheres (152 e 139 mulheres tratadas com Zoloft® e placebo, respectivamente versus 39 e 55 homens tratados com Zoloft® e placebo, respectivamente - Estudos 1 e 2 combinados). Análises investigativas post hoc revelaram uma diferença significativa entre Zoloft® e placebo com relação aos escores da ETAC, EIE e IGC em mulheres independentemente do diagnóstico de transtorno depressivo na linha de base (comorbidade) mas, basicamente, nenhum efeito no número relativamente menor de homens foi observado nestes estudos. O significado clínico desta aparente relação com o gênero masculino ou feminino não é conhecido. Houve informações insuficientes para determinar o efeito da raça e gênero sobre o resultado. Em um estudo clínico de longo prazo, os pacientes com TEPT (DSM-III-R) que responderam a um tratamento aberto de 24 semanas com Zoloft® nas doses de 50-200 mg/dia (n=96) foram randomizados para continuar o tratamento com Zoloft® ou para substituir o mesmo por placebo por até 28 semanas, para a observação de recaídas. A resposta clínica durante a fase aberta foi definida como uma ICG-M de 1 (muito melhor) ou 2 (melhor), e uma diminuição no escore da ETAC-2 de = 30% comparado com a linha de base. A recaída durante a fase duplo-cega foi definida como as seguintes condições encontradas em duas visitas consecutivas: (1) ICG-M = 3; (2) escore da ETAC-2 aumentado de = 30% e de = 15 pontos em relação à linha de base e (3) piora da condição do paciente, segundo a avaliação do investigador. Os pacientes que receberam tratamento continuado com Zoloft® apresentaram taxas de recaídas significativamente mais baixas nas 28 semanas subseqüentes de tratamento do que aqueles pacientes tratados com placebo. Este padrão foi observado em homens e mulheres.Tensão pré-menstrual - transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM) A eficácia de Zoloft® para o tratamento do TDPM foi estabelecida em dois estudos clínicos duplo-cegos, placebo-controlados e de doses flexíveis (Estudos 1 e 2), que foram conduzidos ao longo de 3 ciclos menstruais. As pacientes do Estudo 1 apresentavam diagnóstico de transtorno disfórico de fase lútea tardia ou TDFLT (DSM-III-R), uma síndrome de tensão pré-menstrual agora referida como TDPM (DSM-IV). As pacientes do Estudo 2 apresentavam critérios para TDPM (DSM-IV). O Estudo 1 utilizou doses diárias ao longo da pesquisa, enquanto o Estudo 2 utilizou a dose diária de Zoloft® na fase lútea, duas semanas antes do início da menstruação. A duração média dos sintomas pré-menstruais destas pacientes foi de aproximadamente 10,5 anos em ambos os estudos. As pacientes em uso de contraceptivos orais foram excluídas destes estudos; portanto, a eficácia de sertralina em combinação de contraceptivos orais para o tratamento do TDPM, é desconhecida. A eficácia do tratamento foi avaliada por meio do diário de registro da intensidade dos problemas (DRSP), um instrumento preenchido pela paciente que espelha o critério diagnóstico do TDPM como estabelecido no DSM-IV, e inclui a avaliação de sintomas como alteração do humor, sintomas físicos e outros. Outras medidas de eficácia incluíram a escala de depressão de Hamilton (HAMD-17) e a escala de ICG-S e escala de ICG-M. No Estudo 1, que envolveu 251 pacientes randomizadas, Zoloft® foi iniciado na dose de 50 mg/dia e administrado diariamente ao longo do ciclo menstrual. Nos ciclos subseqüentes, houve ajuste de dose para o intervalo de 50-150 mg/dia com base na resposta clínica e tolerabilidade da paciente. A dose média para as pacientes que completaram o tratamento foi de 102 mg/dia. Zoloft® administrado diariamente ao longo do ciclo menstrual foi significativamente mais eficaz do que o placebo na mudança do escore dos desfechos da DRSP total, HAMD-17 total e da ICG-S e ICG-M, em relação à linha de base. No Estudo 2 que envolveu 281 pacientes randomizadas, o tratamento com Zoloft® foi iniciado com 50 mg/dia na fase lútea tardia (últimas 2 semanas) de cada ciclo menstrual, sendo descontinuado com o início da menstruação. Nos ciclos subseqüentes, as pacientes foram tratadas com 50 - 100 mg/dia de Zoloft® durante a fase lútea de cada ciclo, dependendo da resposta clínica e tolerabilidade apresentada. As pacientes que foram tituladas para 100 mg/dia receberam 50 mg/dia para os 3 dias iniciais do ciclo, sendo posteriormente aumentada a dose para 100 mg/dia para o restante do ciclo. A dose média de Zoloft® para as pacientes que completaram o estudo foi de 74 mg/dia. Zoloft® administrado na fase lútea do ciclo menstrual foi significativamente mais eficaz do que o placebo para a mudança dos parâmetros: escore da DRSP total, ICG-S e ICG-M no desfecho, em relação à linha de base. Havia informação insuficiente para determinar o efeito da raça ou idade sobre a eficácia nestes estudos. Transtorno de Ansiedade Social (Fobia Social) A eficácia de Zoloft® no tratamento da fobia social (transtorno de ansiedade social) foi estabelecida em dois estudos clínicos (Estudos 1 e 2) multicêntricos, placebo-controlados, em pacientes ambulatoriais com diagnóstico de fobia social (transtorno de ansiedade social, segundo o DSM-IV). O Estudo 1 multicêntrico, de 12 semanas, de doses flexíveis, comparou Zoloft®, nas doses de 50 a 200 mg/dia, ao placebo. O tratamento foi iniciado com 25 mg/dia de Zoloft® na primeira semana. Os parâmetros de eficácia foram avaliados por meio de: (a) Escala de Ansiedade Social de Liebowitz (LSAS) e pela proporção de pacientes que responderam ao tratamento definido pela escala de ICG-M = 2 (1 = muito melhor ou 2 = melhor). Zoloft® foi significativamente mais eficaz, do ponto de vista estatístico, do que o placebo, pela análise dos resultados do escore da LSAS e da porcentagem de pacientes que responderam ao tratamento. O Estudo 2 multicêntrico, de 20 semanas, de doses flexíveis, comparou Zoloft® nas doses de 50 a 200 mg/dia ao placebo. As avaliações de eficácia deste estudo incluíram: (a) Escala de Fobia Social de Duke (BSPS), (b) Subescala de Medo do questionário Marks de Fobia Social (FQ-SPS) e (c) porcentagem de pacientes que responderam ao tratamento definido como ICG-M = 2. Zoloft® foi significativamente mais eficaz, do ponto de vista estatístico, que o placebo, a partir da análise do escore total da BSPS e também do escore total da FQSPS, obtidos no desfecho e quando comparados com a linha de base. Além disso, mais pacientes tratados com Zoloft® apresentaram resposta ao tratamento (definido pelo ICG-M). A análise de subgrupos não sugeriu diferenças no tratamento com relação ao gênero e não havia informação suficiente para determinar o efeito da raça ou idade sobre as medidas de eficácia. Nos estudos clínicos de longo prazo, pacientes com fobia social que haviam respondido ao tratamento com Zoloft® (ICG-M de 1 ou 2) durante um estudo de 20 semanas de duração, na dose de 50 a 200 mg/dia, foram randomizados para continuar o tratamento com o Zoloft®, ou para substituí-lo por placebo, por até 24 semanas, para a avaliação de recaída. A recaída foi definida como um aumento = 2 pontos no escore de ICG-S, quando comparado à linha de base ou descontinuação devido à falta de eficácia. Os pacientes tratados com Zoloft® apresentaram um número estatisticamente menor de recaídas do que os pacientes que continuaram com placebo, nestas 24 semanas de observação.
Modo de usar
Zoloft® (cloridrato de sertralina) deve ser administrado em dose única diária, pela manhã ou à noite. Zoloft® comprimidos revestidos, via oral, pode ser administrado com ou sem alimentos.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Uso na insuficiência hepática: se você tem algum problema no fígado, seu médico deve ser avisado. Dependendo do problema , seu médico pode reduzir a dose ou a freqüência do uso de Zoloft®. Uso na insuficiência renal: se você tem algum problema renal, deve avisar ao seu médico. Dependendo do problema, as doses de Zoloft® não precisam ser ajustadas. Uso em idosos: vide “Modo de Uso”. Uso em crianças: há registros da segurança e a eficácia do uso da sertralina em pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 e 17 anos) apenas para o tratamento do TOC (vide “Modo de Uso – Uso em Crianças”).
Armazenagem
Zoloft® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.
Zoloft - Informações
AÇÃO DO MEDICAMENTO O princípio ativo de Zoloft® é o cloridrato de sertralina e age sobre o neurotransmissor serotonina. A serotonina é uma substância encontrada no cérebro. A falta desta substância no cérebro pode causar depressão, transtorno obsessivo compulsivo, transtorno do pânico, transtorno do estresse pós-traumático, fobia social e síndrome da tensão pré-menstrual e/ou transtorno disfórico pré-menstrual. Zoloft® ajuda a corrigir o desequilíbrio químico da serotonina no cérebro e a aliviar os sintomas dos transtornos mencionados acima. Zoloft® começa a agir dentro de 7 dias. O tempo necessário para se observar a melhora clínica proporcionada por Zoloft® pode variar e depende das características do paciente e do transtorno mental em tratamento. Por exemplo, os pacientes com sintomas de depressão apresentaram melhoras a partir de 1 semana após iniciarem o tratamento com Zoloft® e os pacientes com sintomas de ansiedade a partir de 2 a 6 semanas. INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO Zoloft® (cloridrato de sertralina) é indicado no caso de: - depressão acompanhada por sintomas de ansiedade e em pacientes com ou sem história de mania (estado de excitação que alterna com acessos depressivos); - TOC - Transtorno Obsessivo Compulsivo em pacientes adultos e pediátricos (caracterizado por idéias obsessivas ou comportamento compulsivo); - Transtorno do Pânico (ataque grave de ansiedade que ocorre de forma imprevisível) acompanhado ou não de agorafobia; - TEPT - Transtorno do Estresse Pós-Traumático (resposta retardada a uma situação nociva de natureza ameaçadora); - Fobia Social ou Transtorno da Ansiedade Social (retraimento com relação a estranhos e medo em situações novas) e - STPM - Síndrome da Tensão Pré-Menstrual e/ou TDPM - Transtorno Disfórico Pré- Menstrual. Após uma resposta satisfatória, continuar o tratamento com Zoloft® é eficaz para prevenir recaídas no episódio inicial de fobia social e depressão e na recorrência de outros episódios depressivos. RISCOS DO MEDICAMENTO Contra-indicações Zoloft® (cloridrato de sertralina) não deve ser usado por pacientes que já apresentaram hipersensibilidade à sertralina ou a outros componentes da fórmula. Zoloft® não deve ser usado por pacientes que estiverem usando medicamentos inibidores da monoaminoxidase (IMAO), usados para tratar depressão, entre outras condições, ou que estiver usando pimozida (vide “Interações Medicamentosas”). Advertências Síndrome Serotoninérgica (SS) ou Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM): o potencial para desenvolver síndromes que ameaçam a vida, como a síndrome serotoninérgica (SS) ou a síndrome neuroléptica maligna (SNM) foi relacionada a Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS), incluindo o tratamento com sertralina. O risco de SS ou SNM com ISRS é aumentado com o uso concomitante de fármacos serotoninérgicos (incluindo triptanos), fármacos que diminuem o metabolismo da serotonina (incluindo Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO), antipsicóticos e outros antagonistas de dopamina. Os sintomas da SS incluem mudanças no status mental (por ex.: agitação, alucinações, coma), instabilidade autonômica (por ex.: taquicardia, pressão sanguinea instável, hipertermia), alterações neuromusculares (por ex.: hiperreflexia, incoordenação) e/ou sintomas gastrointestinais (por ex.: náuseas, vômitos, diarréia). Alguns sintomas de SS, incluindo hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica com possível flutuação rápida dos sinais vitais, e mudanças no status mental assemelham-se a sintomas da SNM. Os pacientes devem ser monitorados para o surgimento de sinais e sintomas de SS ou SNM (vide “Contra-indicações”). Inibidores da monoaminoxidase (IMAO): Zoloft® não deve ser usado com medicamentos IMAO. Há casos de reações graves, algumas fatais, em pacientes que estavam usando sertralina com um IMAO (selegilina, moclobemida, linezolida, etc.). Zoloft® não deve ser usado com um IMAO. Portanto, o tratamento com Zoloft® só deve começar no mínimo 14 dias após a descontinuação do tratamento com IMAO. Da mesma maneira, o tratamento com o IMAO deve ser iniciado no mínimo 14 dias após a descontinuação do tratamento com Zoloft® (ver “Contra-indicações”). Informe seu médico se você faz uso de um medicamento IMAO. Outros medicamentos com ação semelhante ao Zoloft®: o uso de Zoloft® junto com outros medicamentos que aumentam os efeitos do neurotransmissor serotonina, como triptofana, fenfluramina, erva de São João ou outros medicamentos que atuam como a serotonina (agonistas) deve ser evitado. Informe seu médico se você faz uso de algum desses medicamentos. Substituição de outros antidepressivos por Zoloft®: se você está tomando um outro antidepressivo, não deve substituí-lo por Zoloft® sem uma avaliação médica. Tenha cuidado ao fazer essa mudança. Não há registros da duração do período entre a parada do antidepressivo e o início do tratamento com Zoloft®. Ativação de mania/ hipomania: você deve ficar atento, pois apesar de não ser comum, a sertralina, como outros antidepressivos, pode ativar um estado de mania/ hipomania (estado de excitação excessiva que se segue, muitas vezes, a um período de depressão). Informe seu médico caso isso ocorra. Convulsões: se você ou sua família possuem história de convulsão, ou se você tem epilepsia, não deve usar Zoloft®. Se durante o tratamento com Zoloft® você desenvolver convulsão, deve parar de usá-lo e informar seu médico. Suicídio: enquanto você estiver usando Zoloft®, seu médico supervisionará seu tratamento principalmente no período inicial, já que tentativa de suicídio pode ocorrer por estar associada à depressão. Sangramento anormal/ Hemorragia: houve relatos de sangramento cutâneo anormal tais como equimose (manchas roxas no corpo) e púpura (pequenos sangramentos em forma de pontos) com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). Recomenda-se cautela aos pacientes em tratamento com ISRS, principalmente se usarem outras medicações que afetem a função das plaquetas – células sanguíneas que atuam na coagulação- (ex. antipsicóticos atípicos e fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, aspirina e antiinflamatórios não-esteróides (AINEs)) ou tiverem histórico de distúrbios de sangramento (vide “Interações Medicamentosas”). Hiponatremia: hiponatremia (redução da quantidade de sódio no sangue) pode ocorrer como resultado do tratamento com ISRSs ou IRNSs incluindo o Zoloft®. Em muitos casos, hiponatremia parece ser o resultado de uma síndrome da secreção hormonal antidiurética inadequada (SSHAI). Pacientes que além do uso dos ISRSs ou IRNs apresentarem as características a seguir tem maior risco de desenvolver o problema: idosos, usuários de diuréticos ou com história de doenças que gerem perda de volume sanguíneo (por exemplo, risco de desidratação). Em casos em que a hiponatremia cursar com sintomas deve ser considerada a possibilidade de descontinuar o tratamento.Informe seu médico se você apresenta sinais e sintomas de hiponatremia como dor de cabeça, dificuldade de concentração, perda de memória, confusão, fraqueza e instabilidade (tonturas) que pode levar a quedas. Sinais e sintomas associados com casos mais graves e/ou agudos incluem alucinações, desmaios, tontura, coma, parada respiratória e morte. Se você estiver em tratamento de transtorno obsessivo compulsivo, transtorno do pânico, transtorno do estresse pós-traumático ou fobia social, deve tomar os mesmos cuidados observados durante o tratamento da depressão.

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