Rental Software - Vivorental.com

Info:
- Aluguel de Computadores para consultorios, com toda a suporte: Convex
- Aluguel de multifuncionais, com toner, cilindro e suporte: Convex
- Adovagados - Previdenciario, DPVAT, Civil, Familia e Criminal - em Sinop / MT
- CRM, Proposal, Contracts and Invoices Management tool for small business
- CRM FOR RENTAL COMPANIES

Bula Medicamento - Valtrex


Valtrex®

Cloridrato de valaciclovir

Comprimidos

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - Comprimidos revestidos: VALTREX® 500 mg é apresentado em embalagens contendo 10 ou 42 comprimidos.

Composição - Cada comprimido de VALTREX® 500 mg contém: Cloridrato de valaciclovir 556 mg (equivalente a 500 mg de valaciclovir); Excipientes (celulose microcristalina, crospovidona, polividona, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, polietilenoglicol, polissorbato 80 e cera de carnaúba) q.s.p. 1 comprimido.

Informações técnicas

Propriedades farmacodinâmicas - O antiviral valaciclovir é o éster L-valina do aciclovir, um nucleosídeo análogo da guanina. No homem, o valaciclovir é rapidamente e quase completamente convertido em aciclovir e valina, provavelmente pela enzima valaciclovir hidrolase. O aciclovir é um inibidor específico dos herpesvírus com atividade in vitro contra os vírus do herpes simples (HSV) tipo 1 e 2, vírus varicela-zóster (VVZ), citomegalovírus (CMV), vírus de Epstein-Barr (EBV) e herpesvírus humano 6 (VHH-6). O aciclovir, uma vez fosforilado na forma ativa de trifosfato, inibe a síntese de DNA dos herpesvírus. A primeira fase da fosforilação requer a atividade de uma enzima específica do vírus. No caso do HSV, VVZ e EBV esta enzima é a timidina quinase viral (TQ), que está presente apenas em células infectadas pelo vírus. A seletividade é mantida no CMV com a fosforilação, pelo menos em parte, mediada por uma fosfotransferase, que é um produto do gene UL97. Esta necessidade de ativação do aciclovir por uma enzima específica do vírus explica em grande parte a sua seletividade. O processo de fosforilação é completado (conversão de mono a trifosfato) por quinases celulares. O trifosfato de aciclovir inibe competitivamente a DNA polimerase do vírus e a incorporação deste análogo de nucleosídeo resulta em término obrigatório da cadeia, impedindo assim a síntese de DNA do vírus e a replicação viral. O acompanhamento em longo prazo de isolados clínicos de HSV e VVZ de pacientes recebendo terapia ou profilaxia com aciclovir revelou que a ocorrência de vírus com sensibilidade reduzida ao aciclovir é extremamente rara em pacientes imunocompetentes e se encontra com pouca freqüência em indivíduos com grave comprometimento imune (por exemplo, pacientes submetidos a transplantes de órgãos ou medula óssea, pacientes recebendo quimioterapia para doenças malignas e pacientes infectados com o vírus da imunodeficiência humana - HIV). A resistência deve-se normalmente a uma deficiência fenotípica da timidina quinase, que resulta em um vírus com profunda desvantagem no hospedeiro natural. É rara a descrição de redução de sensibilidade ao aciclovir como resultado de alterações sutis, tanto na timidina quinase como na DNA polimerase do vírus. A virulência destes variantes assemelha-se à de um vírus selvagem.

Propriedades farmacocinéticas - Após administração oral, o valaciclovir é bem absorvido e rapidamente e quase completamente convertido em aciclovir e valina. Esta conversão é provavelmente mediada pela valaciclovir hidrolase, uma enzima isolada do fígado humano. A biodisponibilidade de aciclovir a partir de 1.000 mg de valaciclovir é de 54% e não é reduzida por alimentos. O pico médio das concentrações plasmáticas de aciclovir é de 10 a 37 mM (2,2 a 8,3 mcg/ml) após doses únicas de 250-2.000 mg de valaciclovir em indivíduos sadios com função renal normal e ocorre em um tempo médio de 1 a 2 horas após a dose. As concentrações plasmáticas máximas do valaciclovir ficam apenas em 4% dos níveis de aciclovir, ocorrendo em um tempo médio de 30 a 100 minutos após a dose, não sendo quantificáveis 3 horas após a dosagem. Os perfis farmacocinéticos do valaciclovir e do aciclovir são semelhantes após dosagem única e repetida. A ligação do aciclovir às proteínas plasmáticas é muito baixa (15%). Em pacientes com função renal normal, a meia-vida plasmática de eliminação do aciclovir, após tanto dosagens únicas quanto múltiplas com valaciclovir, é de aproximadamente 3 horas. Em pacientes com doença renal em estágio terminal, a meia-vida de eliminação média de aciclovir após a administração de valaciclovir é de aproximadamente 14 horas. Menos de 1% da dose administrada de valaciclovir é recuperado na urina como droga inalterada. Valaciclovir é eliminado na urina, principalmente sob a forma de aciclovir (mais de 80% da dose recuperada) e de seu metabólito conhecido, a 9-carboximetoximetilguanina (CMMG). O herpes-zóster e o herpes simples não alteram significativamente a farmacocinética do valaciclovir e do aciclovir após a administração oral de VALTREX®. Em um estudo de farmacocinética do valaciclovir e aciclovir durante o período final de gravidez, a AUC (área sob a curva concentração plasmática x tempo) do aciclovir diário, no estado de equilíbrio, após a administração de 1.000 mg de valaciclovir, foi aproximadamente duas vezes superior àquela observada após a administração diária de 1.200 mg de aciclovir por via oral. Em pacientes com infecção por HIV, a disposição e as características farmacocinéticas do aciclovir, após administração oral de dose única ou doses múltiplas de 1.000 ou 2.000 mg de valaciclovir, permanecem inalteradas quando comparadas às de indivíduos normais. Em pacientes submetidos a transplantes recebendo valaciclovir 2.000 mg, quatro vezes ao dia, as concentrações máximas de aciclovir são similares ou superiores àquelas em voluntários sadios recebendo a mesma dose. As AUCs diárias estimadas são sensivelmente superiores.

Indicações terapêuticas - VALTREX® é indicado para o tratamento do herpes-zóster. VALTREX® acelera a resolução da dor: reduz a duração e a proporção de pacientes com dor associada ao herpes-zóster, que inclui neuralgia aguda e pós-herpética. VALTREX® é indicado para o tratamento de infecções da pele e mucosa pelo vírus herpes simples, incluindo herpes genital inicial e recorrente. VALTREX® pode prevenir o desenvolvimento de lesões, quando administrado no início dos sinais e sintomas da recorrência do herpes simples. VALTREX® é indicado para a prevenção (supressão) de infecções recorrentes por herpes simples da pele e mucosas, incluindo herpes genital. VALTREX® é indicado para a profilaxia de infecção e doença por citomegalovírus (CMV) após transplante. A profilaxia de CMV com VALTREX® reduz a rejeição aguda de enxertos em pacientes submetidos a transplante renal, infecções oportunistas e outras infecções por herpesvírus (VHS, VVS).

Contra-indicações - O uso de VALTREX® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao valaciclovir, ao aciclovir ou a qualquer componente da fórmula de VALTREX®.

Precauções e advertências - Condições de hidratação: Deve-se ter cautela para assegurar uma ingestão adequada de fluidos em pacientes que correm risco de desidratação, particularmente os idosos. Uso em pacientes com insuficiência renal e idosos: O aciclovir é eliminado pelo clearance renal, portanto, a dose de valaciclovir deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (ver Posologia). A redução da função renal também é comum em pacientes idosos e, portanto, a necessidade de redução de dose nesses pacientes deve ser considerada. Tanto idosos quanto pacientes com insuficiência renal, possuem um risco aumentado de desenvolver efeitos adversos neurológicos e devem ser monitorados com cautela para a monitoração destes efeitos. Nos casos relatados, essas reações foram geralmente reversíveis com a descontinuação do tratamento (ver Reações adversas). Uso de altas doses de VALTREX® em insuficiência hepática e transplante de fígado: Não há dados disponíveis sobre o uso de doses altas de VALTREX® (4 g ou mais/dia) em pacientes com doença hepática. Portanto, deve-se ter cautela ao administrar altas doses de VALTREX® nestes pacientes. Não há estudos específicos do uso de VALTREX® em pacientes que sofreram transplante de fígado; entretanto, altas doses de aciclovir (profilaxia) demonstraram reduzir a infecção e doença por citomegalovírus. Gravidez: Existem dados limitados sobre a utilização de VALTREX® na gravidez. VALTREX® apenas deve ser usado na gravidez se os benefícios potenciais para a mãe ultrapassarem os riscos ao feto. Os registros documentaram os resultados da gravidez de mulheres expostas ao valaciclovir ou a qualquer formulação de aciclovir, o metabólito ativo do valaciclovir. Foram obtidos, respectivamente, 111 e 1.246 resultados prospectivos (29 e 756 resultados de mulheres expostas durante o primeiro trimestre de gravidez, respectivamente). Os resultados obtidos de pacientes expostos ao aciclovir não demonstraram aumento no número de defeitos congênitos, quando comparados à população em geral. Os defeitos relatados não demonstraram características especiais ou padrões sugestivos de uma etiologia comum. Dado o pequeno número de mulheres envolvidas nos registros de gravidez exposta ao valaciclovir, não foi possível estabelecer conclusões seguras e definitivas a respeito da segurança do uso de valaciclovir durante a gestação (ver Propriedades farmacocinéticas). Lactação: O principal metabólito do valaciclovir é o aciclovir, que é excretado no leite materno. Após a administração oral de 500 mg de VALTREX®, as concentrações de aciclovir (Cmáx) no leite materno variam de 0,5 a 2,3 vezes (mediana: 1,4) às concentrações plasmáticas correspondentes de aciclovir. A variação do aciclovir no leite materno é de 1,4 a 2,6 (mediana: 2,2) à taxa de AUC no soro materno. A concentração mediana de aciclovir no leite materno foi de 2,24 mcg/ml (9,95 micromoles). Quando 500 mg de VALTREX® são administrados à mãe, duas vezes ao dia, o nível de exposição diário oral de aciclovir ao lactente é de 0,61 mg/kg/dia. A meia-vida do aciclovir do leite materno foi similar a do soro materno. O valaciclovir em sua forma inalterada não foi detectado no plasma ou no leite materno e na urina do neonato. Recomenda-se cuidado na administração de VALTREX® em mulheres que estejam amamentando. No entanto, o aciclovir é utilizado para o tratamento do herpes simples neonatal em doses intravenosas de 30 mg/kg/dia.

Interações medicamentosas - Não foram identificadas quaisquer interações clinicamente significativas. O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina, através da secreção tubular renal ativa. Quaisquer drogas, administradas concomitantemente, que venham a competir com este mecanismo podem aumentar as concentrações plasmáticas do aciclovir após a administração de VALTREX®. Após a administração de 1 g de VALTREX®, a cimetidina e a probenecida aumentam a AUC do aciclovir por este mecanismo e reduzem seu clearance renal. No entanto, não é necessário ajuste de dosagem devido ao amplo índice terapêutico do aciclovir. Em pacientes recebendo altas doses de VALTREX® (4 g ou mais/dia), é necessário ter cautela durante a administração simultânea com drogas que competem com aciclovir pela eliminação devido ao potencial para aumento dos níveis plasmáticos de uma ou ambas as drogas ou de seus metabólitos. Foram demonstrados aumentos nas AUCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, quando as drogas são usadas concomitantemente. Também é necessário ter cautela (com monitoramento para alterações na função renal) ao administrar altas doses de VALTREX® (4 g ou mais/dia) com drogas que afetam outros aspectos da fisiologia renal (por exemplo: ciclosporina, tacrolimus).

Reações adversas - As reações adversas foram listadas a seguir por sistema orgânico e freqüência. As categorias de freqüência utilizadas são: muito comum (³ 1/10), comum (³ 1/100 e < 1/10), incomum (³ 1/1.000 e < 1/100), raro (³ 1/10.000 e < 1/1.000) e muito raro (< 1/10.000). Foram utilizados dados de estudos clínicos para atribuir categorias de freqüência às reações adversas se, nos estudos, houvesse uma evidência de uma associação com VALTREX® (isto é, havia uma diferença estatística significativa entre a incidência nos pacientes que receberam VALTREX® e placebo). Para todos eventos adversos restantes, dados espontâneos pós-comercialização foram usados como uma base para atribuir a freqüência. Dados dos estudos clínicos: Desordens do sistema nervoso: Comum: dor de cabeça. Desordens gastrintestinais: Comum: náuseas. Dados pós-comercialização: Desordens do sangue e sistema linfático: Muito raro: leucopenia, trombocitopenia. Leucopenia é principalmente relatada em pacientes imunocomprometidos. Desordens do sistema imune: Muito raro: anafilaxia. Desordens neurológicas e psiquiátricas: Raro: vertigem, confusão, alucinação, redução da consciência. Muito raro: agitação, tremor, ataxia, disartria, sintomas psicóticos, convulsões, encefalopatia, coma. Os eventos anteriores são geralmente reversíveis e usualmente observados em pacientes com insuficiência renal ou outro fator de predisposição (ver Precauções e advertências). Em pacientes que sofreram transplante de órgãos, recebendo altas doses (8 g/dia) de VALTREX® para profilaxia de citomegalovírus, as reações neurológicas ocorreram mais freqüentemente quando comparadas a baixas doses. Desordens respiratórias, torácicas e mediastínicas: Incomum: dispnéia. Desordens gastrintestinais: Raro: desconforto abdominal, vômito, diarréia. Desordens hepatobiliares: Muito raro: aumento reversível nos testes de função hepática. São ocasionalmente descritos como hepatite. Desordens da pele e tecidos subcutâneos: Incomum: erupções, incluindo fotossensibilidade. Raro: prurido. Muito raro: urticária, angioedema. Desordens renais e urinárias: Raro: insuficiência renal. Muito raro: deficiência renal aguda. Outras desordens: Houve relatos de insuficiência renal, anemia hemolítica microangiopática e trombocitopenia (algumas vezes combinadas) em pacientes severamente imunocomprometidos, particularmente aqueles com doença avançada por HIV, recebendo altas doses (8 g ao dia) de valaciclovir por períodos prolongados, em estudos clínicos. Estas observações foram feitas em pacientes não tratados com valaciclovir que têm as mesmas condições subjacentes ou concomitantes.

Posologia - Tratamento do herpes-zóster: A dose em adultos é 1.000 mg de VALTREX®, três vezes ao dia, durante 7 dias. Tratamento de infecções por herpes simples: A dose em adultos é de 500 mg de VALTREX®, duas vezes ao dia. Para episódios recorrentes, o tratamento deve ser por 3 ou 5 dias. Para episódios iniciais, que podem ser mais severos, o tratamento poderá ser estendido para 5 a 10 dias. A administração deve começar o mais cedo possível. Para episódios recorrentes de herpes simples, o ideal é que seja feita durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas. VALTREX® pode prevenir o desenvolvimento de lesões quando administrado no início dos sinais e sintomas da recorrência de HSV. Prevenção (supressão) de recorrências de infecções por herpes simples: Em pacientes adultos imunocompetentes, 500 mg de VALTREX®, uma vez ao dia. Alguns pacientes com recorrências muito freqüentes (por exemplo: 10 ou mais por ano) podem obter benefícios adicionais com a administração da dose total diária de 500 mg, dividida em duas doses de 250 mg. Para pacientes adultos imunocomprometidos, a dose é de 500 mg, duas vezes ao dia. Profilaxia de infecção e doença por citomegalovírus (CMV): Adultos e adolescentes (a partir de 12 anos de idade): A dose de VALTREX® é de 2 g, quatro vezes ao dia, a ser iniciada o mais breve possível após o transplante renal. Esta dose deve ser reduzida de acordo com o clearance de creatinina (ver Pacientes com insuficiência renal, a seguir). A duração do tratamento normalmente será de 90 dias, mas pode precisar ser estendida em pacientes de alto risco. Paciente com insuficiência renal: Deve-se ter cuidado quando valaciclovir é administrado a pacientes com função renal insuficiente. Deve ser mantida hidratação adequada. Tratamento do herpes-zóster e tratamento e prevenção (supressão) do herpes simples: A dose de VALTREX® deve ser reduzida em pacientes com função renal significativamente prejudicada, conforme apresentado na Tabela 1.

Tabela 1


Indicação terapêutica Clearance de creatinina Dose de VALTREX®
(ml/min)

Herpes-zóster 15-30 1 g, duas vezes ao dia
Menos de 15 1 g, uma vez ao dia

Herpes simples (tratamento) Menos de 15 500 mg, uma vez ao dia

Prevenção (supressão) do herpes simples
Pacientes imunocompetentes Menos de 15 250 mg, uma vez ao dia
Pacientes com comprometimento imune Menos de 15 500 mg, uma vez ao dia


A dose de VALTREX® recomendada para pacientes sob hemodiálise é aquela utilizada para pacientes com um clearance de creatinina menor que 15 ml/min. Esta deve ser administrada após a hemodiálise ter sido realizada. Profilaxia de CMV: A dose de VALTREX® deve ser ajustada em pacientes com função renal prejudicada, conforme apresentado na Tabela 2.

Tabela 2

Clearance de creatinina Dose de VALTREX®
(ml/min)

75 ou mais 2 g, quatro vezes ao dia
50 a menos de 75 1,5 g, quatro vezes ao dia
25 a menos de 50 1,5 g, três vezes ao dia
10 a menos de 25 1,5 g, duas vezes ao dia
Menos de 10 ou diálise# 1,5 g, uma vez ao dia

# Em pacientes submetidos a hemodiálise, a dose de VALTREX® deve ser administrada após a realização de hemodiálise.


O clearance de creatinina deve ser monitorado freqüentemente, especialmente durante períodos em que a função renal está se alterando rapidamente, por exemplo, imediatamente após o transplante ou enxerto. A dose de VALTREX® deve ser ajustada adequadamente. Pacientes com insuficiência hepática: Estudos com uma dose unitária de 1 g de VALTREX® mostram que a modificação da dose não é necessária em pacientes com cirrose leve ou moderada (função de síntese hepática mantida). Dados farmacocinéticos em pacientes com cirrose avançada (função de síntese hepática prejudicada e evidências de derivação portossistêmica) não indicam a necessidade de ajuste da dose; no entanto, a experiência clínica é limitada. Para doses mais altas (4 g ou mais/dia), ver item Precauções e advertências. Crianças: Não há dados disponíveis sobre o uso de VALTREX® em crianças. Idosos: A possibilidade de insuficiência renal em idosos deve ser considerada e a dose deve ser ajustada adequadamente. Deve ser mantida hidratação adequada.

Superdosagem - Deficiência renal aguda e sintomas neurológicos, incluindo confusão, alucinações, agitação, redução da consciência e coma, foram relatados em pacientes recebendo superdosagem de valaciclovir. Também podem ocorrer náusea e vômito. É necessário cautela para prevenir a superdosagem. Muitos dos casos relatados envolveram pacientes idosos e com insuficiência renal, que receberam doses repetidas, devido a falta de redução apropriada da dosagem. Tratamento: Os pacientes devem ser cuidadosamente observados para sinais de toxicidade. A hemodiálise melhora significativamente a remoção de aciclovir do sangue e, portanto, pode ser considerada uma opção de controle caso ocorra superdosagem sintomática.

Venda Sob Prescrição Médica.

Fabricado por: Glaxo Wellcome S.A - Aranda de Duero, Espanha.

SAC: 0800-7012233.

Registro no M.S. 1.0107.0174.

Importado, embalado e distribuído por:
GLAXOSMITHKLINE Brasil Ltda.

O Clinicabr é um software para area de saúde. Para consultar a venda de remédios, sugerimos alguns sites populares na internet. Farmácias e drogarias on line:

Farmagora - www.farmagora.com.br
Farmadelivery - www.farmadelivery.com.br
Netfarma - www.netfarma.com.br
Ultrafarma - www.ultrafarma.com.br
Drogaria Minas Brasil - www.drogariaminasbrasil.com.br
Onofre - www.onofre.com.br

Informamos que esta se destina unicamente para consultas e que o uso de medicamentos sem orientação adequada pode trazer riscos a saúde. O ClinicaBR recomenda a todos os pacientes a procurarem sempre uma orientação médica.

Acidex VIAGRA MICROVLAR SALONPAS GEL Cialis Adegrip TYLENOL Adeforte Uni Vir Creme Software Medico Rivotril Novalgina Adriblastina Rd Puran T4 Advil Adalat Retard Acular Acrosin Bulario Software Odontologico Acarsan Locao Ad-element Cadastrar Dorflex Aerolin CID-10 Absten S HIPOGLOS Ad-til Accuvit NEOSALDINA Acticalcin Acne-aid BUSCOPAN Adalat Ciclo 21