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Bula Medicamento - Prexige


Prexige®

Lumiracoxibe

Uso adulto


Forma farmacêutica, via de administração e apresentações - Comprimidos revestidos: Via oral. PREXIGE 100 mg: Embalagem contendo 20 comprimidos. PREXIGE 400 mg: Embalagens contendo 4 e 7 comprimidos.

Composição - PREXIGE 100 mg: Cada comprimido contém 100 mg de lumiracoxibe. PREXIGE 400 mg: Cada comprimido contém 400 mg de lumiracoxibe. Excipientes: Celulose microcristalina, croscarmelose sódica, lactose (somente nos comprimidos de 100 mg), povidona, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, talco, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro preto e dióxido de titânio.

Informações ao paciente - Como este medicamento funciona? O lumiracoxibe pertence a um grupo de medicamentos chamado inibidores da cicloxigenase-2 (COX-2). Os inibidores específicos da cicloxigenase impedem que o organismo produza substâncias chamadas prostaglandinas. Algumas prostaglandinas são responsáveis por causar dor e inflamação no corpo, enquanto que outras protegem o revestimento do estômago. O PREXIGE age diminuindo a quantidade de prostaglandinas que causam a dor e a inflamação, mas não diminui a quantidade das prostaglandinas que protegem o estômago. É rapidamente absorvido após a administração. Por que este medicamento foi indicado? PREXIGE foi indicado para aliviar os sinais e sintomas da osteoartrite e da artrite reumatóide, como dor e inchaço das articulações, para reduzir a dor aguda e a dor relacionada à cólica menstrual. Quando não devo usar este medicamento? Você não deve tomar este medicamento se você for, ou suspeitar que seja, alérgico ao lumiracoxibe ou a qualquer um dos componentes de PREXIGE ou se já teve problemas respiratórios, incluindo asma, rinite aguda, pólipos nasais, vermelhidão na pele ou outra reação do tipo alérgica após tomar medicamentos para artrite ou dor (ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou ibuprofeno), se tiver problemas graves de fígado ou rins ou se você irá fazer ou fez recentemente uma cirurgia cardíaca chamada 'ponte de safena ou de mamária'. Se você tiver qualquer um dos problemas descritos anteriormente, você deve informar ao seu médico e ele decidirá se você deve ou não tomar PREXIGE. Tenha cuidado especial ao tomar PREXIGE: se você for intolerante à lactose (uma vez que PREXIGE 100 mg contém lactose); se você teve/tem problemas relacionados ao coração como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, derrame, pressão arterial alta ou inchaço nos pés; se você tem problemas nos rins ou tem sintomas que sugerem ser devido a problemas renais, como redução na quantidade de urina ou inchaço nos pés; se você tem problemas de fígado ou sinais sugestivos de problemas no fígado, como amarelamento da pele ou do branco dos olhos; se você tem ou já teve problemas gastrintestinais, como úlcera no estômago, sangramento ou fezes escuras - nestas circunstâncias você pode ter maior risco de complicações no intestino superior e/ou estômago); se você está tomando PREXIGE simultaneamente com outros antiinflamatórios não-esteroidais ou ácido acetilsalicílico; se você sofre de obstrução dos vasos sangüíneos, diabetes, níveis elevados de colesterol no sangue; se você fuma. Se algum dos casos acima se aplica a você, informe ao seu médico antes de tomar PREXIGE. PREXIGE pode reduzir os sintomas de infecção (p. ex.: dor de cabeça e febre) e pode, desta forma, tornar mais difícil detectá-la. Se você não estiver se sentindo bem e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está tomando PREXIGE. PREXIGE pode causar reações alérgicas sérias (p. ex.: erupção cutânea, danos na mucosa). Desta forma, fale para o seu médico imediatamente caso você apresente estas reações. Não há recomendações especiais para pacientes idosos. Gravidez e lactação: Se você está grávida ou suspeitar de gravidez, avise o seu médico. Seu médico discutirá com você o risco potencial de administrar PREXIGE durante a gravidez. Se você está tentando engravidar ou se estiver amamentando, não deve tomar PREXIGE. Você deve informar ao seu médico se você estiver tomando ou recentemente utilizou quaisquer outros medicamentos, incluindo aqueles não prescritos pelo médico. É especialmente importante dizer ao seu médico se estiver tomando qualquer um dos medicamentos descritos a seguir: varfarina ou medicamentos parecidos (que previnem a coagulação sangüínea); diuréticos (uma classe de medicamentos usados para aumentar a quantidade de urina); inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II (uma classe de medicamentos para tratar pressão arterial alta e insuficiência cardíaca); ciclosporina ou tacrolimo (medicamentos utilizados para inibir o sistema imunológico); lítio (um medicamento usado para alguns tipos de depressão); quaisquer outros agentes antiinflamatórios não-esteróides (p. ex.: ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno). Entretanto, PREXIGE pode ser usado com ácido acetilsalicílico em baixa dose. Se você já está tomando ácido acetilsalicílico em baixa dose para prevenção de derrame ou ataque cardíaco, sob a orientação do seu médico, você não deve parar de utilizar esta medicação sem antes consultar o seu médico. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e, ou operar máquinas: Se você apresentar efeitos no sistema nervoso central enquanto estiver usando PREXIGE, como, por exemplo, tontura ou distúrbios visuais, você não deve dirigir, operar máquinas ou fazer qualquer outra atividade que requer atenção especial. Utilize PREXIGE somente se seu médico receitar. Siga todas as recomendações do seu médico, mesmo se elas forem diferentes das recomendações gerais contidas nesta bula. Este medicamento é contra-indicado para menores de 18 anos. Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Como devo usar este medicamento? Siga cuidadosamente as orientações do seu médico. Não exceda a dose recomendada e a duração do tratamento, pois você não terá benefício adicional. PREXIGE deve ser engolido pela boca, com ou sem alimentação, com auxílio de uma pequena quantidade de água. Os comprimidos não podem ser mastigados ou triturados. Os comprimidos são ovais e avermelhados. Para osteoartrite: 100 mg, uma vez ao dia. Não tomar mais que 100 mg por dia. Para cólica menstrual: 200 mg, uma vez ao dia, ou 400 mg, uma vez ao dia (combinações de comprimidos de 100 mg ou 1 comprimido de 400 mg). Não tomar uma dose maior do que a prescrita pelo seu médico. Dor aguda: 400 mg uma vez ao dia. Não tomar mais que 400 mg por dia. Para artrite reumatóide: 200 mg, uma vez ao dia (2 comprimidos de 100 mg em dose única). Não tomar mais que 200 mg por dia. Seu médico discutirá o tratamento com você de tempos em tempos. É importante que você use a menor dose capaz de controlar a sua dor e você não deve tomar PREXIGE por um período maior que o recomendado nesta bula. Para osteartrite e artrite reumatóide, seu médico dirá a você por quanto tempo você deve tomar PREXIGE. Para dor aguda e cólica menstrual, o tratamento não deve ser superior a 10 dias consecutivos. Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve, simplesmente, tomar o próximo comprimido no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor o comprimido que você esqueceu de tomar no horário certo. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado. Quais os males que este medicamento pode causar? Assim como todos os medicamentos, PREXIGE pode estar associado a reações indesejáveis em algumas pessoas. Reações adversas comuns (freqüência: de 1 a 10 pessoas, a cada 100, podem sofrer estas reações): Sintomas de gripe, infecção respiratória (p. ex.: bronquite), infecção urinária, tontura, dor de cabeça, tosse, inflamação da garganta, dor de estômago, constipação, diarréia, indigestão, enjôo, vômito, flatulência, fadiga e inchaço (p. ex.: nos membros inferiores). Reações incomuns (freqüência: de 1 a 10 pessoas, a cada 1.000, podem sofrer estas reações): Candidíase (infecção causada por fungos), infecção do ouvido, herpes genital, infecção de dente, anemia, depressão, insônia, ansiedade, enxaqueca, sensação de queimadura/formigamento, distúrbios do paladar, tontura, conjuntivite, olho seco, distúrbio visual (visão embaçada), batimento cardíaco rápido ou irregular, pressão arterial baixa, falta de ar, sangramento no nariz, nariz entupido ou com coriza, congestão sinusal, úlceras no sistema digestivo, inflamação do estômago, inflamação do esôfago, inchaço do estômago, úlceras na boca, boca seca, dificuldade de engolir, arroto, doença do refluxo gastroesofagiano (refluxo dos conteúdos gástricos na garganta), inflamação das gengivas, dor de dente, aumento nas secreções ácidas, contusão, coceira ou vermelhidão na pele, rash, inchaço das articulações, câimbra muscular, dificuldade ou dor ao urinar, maior freqüência urinária, alterações nos testes de sangue e urina, dor no peito, calafrios (tremor com febre), sede, ganho de peso. Outras reações raras (freqüência: de 1 a 10 pessoas, a cada 10.000, podem sofrer estas reações): Dificuldade de acomodação visual, inflamação da vesícula biliar e cálculos biliares, descoloração da urina, impotência, angioedema e anafilaxia. Certas alterações nas células sangüíneas podem ocorrer, das quais algumas podem ser sérias. Reações adversas incomuns e raras, que podem ser graves: Desmaios, ataque cardíaco (p. ex.: dor no peito), dor de cabeça intensa ou súbita, náusea, tontura, paralisias, inabilidade ou dificuldade de falar, paralisia de um dos lados do corpo (ataque cerebral), sangramentos no estômago e no intestino (p. ex.: resultando em fezes escuras), hepatite (amarelamento da pele ou do branco dos olhos), dano ou insuficiência renal, inchaço da face, lábios, boca, língua ou garganta que podem causar dificuldade para engolir, respirar ou falar, reações alérgicas sérias. Caso você sofra quaisquer desses efeitos colaterais, informe ao seu médico imediatamente. Informe ao seu médico ou farmacêutico caso você observe outros efeitos colaterais não mencionados nesta bula. Atenção: Este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe ao seu médico. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez? Caso você tenha ingerido muitos comprimidos de PREXIGE, fale com o seu médico ou procure um pronto-socorro imediatamente. Você pode precisar de cuidado médico. Onde e como devo guardar este medicamento? O produto deve ser guardado em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C) em sua embalagem original. Não utilize o medicamento se a embalagem estiver danificada ou demonstrar sinais de uso. A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não use remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações técnicas aos profissionais de saúde

Características farmacológicas - Farmacodinâmica: Grupo farmacoterapêutico: Antiinflamatórios e anti-reumáticos, não-esteróides, do grupo dos coxibes. Mecanismo de ação: O lumiracoxibe é um inibidor específico da cicloxigenase-2 (COX-2) dentro do intervalo de dose terapêutica, ativo por via oral. A inibição seletiva da COX-2 por lumiracoxibe produz efeitos antiinflamatórios e analgésicos com melhor segurança gastrintestinal quando comparado com os AINEs tradicionais. Os primeiros passos na formação das prostaglandinas ocorre com a catálise da cicloxigenase, expressada por dois genes. Os produtos destes genes, COX-1 e COX-2, são distintos na regulação da expressão genética e, subseqüentemente, nos papéis fisiológicos. A COX-1 é constitutivamente manifestada na maioria dos tecidos, incluindo estômago, intestino, rins e plaquetas. Suas atividades fisiológicas incluem proteção gástrica, filtração renal e agregação plaquetária. A COX-2 é induzida por estímulos pró-inflamatório e mitogênico e é responsável pela síntese de prostaglandinas mediando os sintomas da dor, inflamação e febre. A COX-2 também promove a angiogênese e, por conseguinte, está envolvida com a proliferação e a remodelagem tecidual. Da mesma forma, a COX-2 participa na oncogênese bem como na ovulação, implantação e fechamento do ducto arterial. Também pode ter um papel na cicatrização tecidual. A COX-2 foi identificada no tecido ao redor de úlceras gástricas em homens mas sua relevância na cicatrização de úlceras ainda não foi estabelecida. A COX-2 é constitutivamente manifestada nos rins (onde ela aumenta a filtração) e no sistema nervoso central (onde modula a indução da febre, percepção da dor e função cognitiva). Nos vasos sangüíneos, a prostaciclina, que é produzida tanto pela COX-1 quanto pela COX-2, previne a ativação plaquetária e promove vasodilatação. O tromboxano derivado da COX-1 plaquetária tem o papel oposto, promove a agregação e vasoconstrição. A diferença na atividade antiplaquetária entre alguns AINEs inibidores da COX-1 e os inibidores específicos da COX-2 pode ter relevância clínica nos pacientes com risco de reações tromboembólicas. Os inibidores específicos da COX-2 reduzem a formação de prostaciclina sistêmica (e desta forma, possivelmente endotelial), sem afetar o tromboxano plaquetário. A relevância clínica destas observações não foi estabelecida. Farmacocinética: Absorção: O lumiracoxibe é rapidamente absorvido após administração oral. Em 15 minutos após a administração de 400 mg, a concentração plasmática alcançou 0,6 mg/ml, o que é suficientemente alto para se obter mais de 90% de inibição da COX-2. O tmáx médio é aproximadamente 2 horas após a administração. Dentro do intervalo de 25 a 800 mg, a extensão de exposição (AUC) aumenta de uma maneira proporcional à dose e a concentração plasmática de pico (Cmáx) foi aproximadamente proporcional à dose. Após a administração de 400 mg, uma vez ao dia, a Cmáx foi cerca de 9 mg/ml e a AUC (área sob a curva) foi de aproximadamente 31 mg.h/ml. A biodisponibilidade absoluta do lumiracoxibe é de aproximadamente 74%. A alimentação não teve nenhum efeito significativo sobre a Cmáx ou a AUC do lumiracoxibe quando os comprimidos de PREXIGE de 200 mg ou 400 mg foram administrados com uma refeição rica em gordura. PREXIGE comprimidos pode ser administrado independentemente dos horários das refeições. Distribuição: O lumiracoxibe tem grande ligação às proteínas plasmáticas (³ 98%) e a ligação é independente da concentração dentro da faixa de 0,1 a 100 mg/ml. O volume de distribuição (Vss) é de 9 l. Aproximadamente 5 horas após a administração, as concentrações do lumicoxibe no fluido sinovial eram mais altas que no plasma, e permaneceram substancialmente mais altas pelo restante do intervalo de administração (AUC12-24 em fluido sinovial foi 2,6 vezes mais alta). Nenhuma diferença foi observada na extensão de ligação protéica do lumiracoxibe no fluido sinovial em comparação ao plasma. O lumiracoxibe atravessou a placenta em ratos e coelhos. Uma hora após a administração oral de 14[C]-lumiracoxibe em um modelo de inflamação em rato tratado com carragenina, a proporção de radioatividade detectada no local da inflamação versus aquela detectada nos ratos-controle (tratados com solução salina) foi 2,7:1 e quatro horas após a administração foi 5,3:1. No mesmo animal, quando se comparou a pata inflamada com a não-inflamada, as proporções foram 2,4:1 em uma hora e 3,6:1 em quatro horas após a dose. Isso indica que lumiracoxibe e/ou seus metabólitos são preferencialmente retidos em tecido inflamado. Biotransformação: Em humanos, o lumiracoxibe sofre extenso metabolismo hepático. O metabolismo oxidativo do lumiracoxibe é principalmente mediado pelo CYP2C9. Do material total relacionado ao medicamento no plasma, o lumiracoxibe inalterado é o principal componente. Três metabólitos principais foram identificados no plasma: 4'-hidroxi-lumiracoxibe, 5-carboxi-lumiracoxibe e 4'-hidroxi-5-carboxi-lumiracoxibe. Além disso, vários conjugados (glicuronídeos e sulfatos) desses metabólitos são formados. O metabólito 4'-hidroxi tem potência e seletividade para COX-2 equivalente a um terço do lumiracoxibe. A concentração do metabólito 4'-hidroxi no plasma e no fluido sinovial é baixa, desse modo, é improvável contribuir para a eficácia. Outros metabólitos não são ativos como os inibidores da COX-1 ou da COX-2. Eliminação: O lumiracoxibe é predominantemente eliminado via metabolismo hepático. Após a administração de uma dose única de lumiracoxibe 400 mg, em pessoas saudáveis, 54% do material relacionado ao medicamento foram excretados na urina e 43% nas fezes. Somente cerca de 5% da dose administrada foram recuperados nas excreções na forma de lumiracoxibe inalterado. O clearance plasmático é de 7,7 l/h. A meia-vida plasmática média do lumiracoxibe é de aproximadamente 4 horas. O lumiracoxibe não se acumula no plasma quando administrado uma ou duas vezes ao dia e o estado de equilíbrio é alcançado no primeiro dia de administração, sem nenhum aumento na Cmáx ou AUC após administrações subseqüentes. Populações especiais: Não há nenhuma diferença na exposição de lumiracoxibe em homens e mulheres. Em pessoas idosas (acima de 65 anos de idade), foi observado um aumento de 15% na AUC quando comparado com pessoas mais jovens. O ajuste de dose em idosos não é necessário. A farmacocinética do lumiracoxibe é similar em asiáticos, negros e caucasianos. Polimorfismo do CYP2C9: Com base tanto na exposição plasmática ao lumiracoxibe quanto na análise farmacogenética, nenhuma evidência foi encontrada que sugerisse que a exposição ao lumiracoxibe fosse aumentada em pessoas com genótipos do CYP2C9 associados com clearance metabólico reduzido. Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes conhecidos como metabolizadores fracos do CYP2C9. Insuficiência hepática: Comparada aos pacientes saudáveis, a exposição ao lumiracoxibe não se alterou em pacientes com insuficiência hepática moderada (classificação 7-8 de Child-Pugh). Nenhuma diferença na ligação protéica plasmática foi observada entre os dois grupos. Desse modo, nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada. A farmacocinética do lumiracoxibe não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave (classificação > 9 de Child-Pugh). Insuficiência renal: Insuficiência renal leve (clearance estimado de creatinina entre 50 a 65 ml/min) ou moderada (clearance estimado de creatinina entre 30 a 49 ml/min) não teve nenhum efeito na farmacocinética do lumiracoxibe. Quando o lumiracoxibe foi administrado em pacientes com doença renal em estágio final, uma diminuição de 33% na Cmáx e uma diminuição de 27% na AUC foram observadas quando comparadas em pacientes saudáveis. Insuficiência renal leve a moderada afetou a farmacocinética dos três metabólitos principais: 4'-hidroxi-lumiracoxibe, 5-carboxi-lumiracoxibe e 4'-hidroxi-5-carboxi-lumiracoxibe, de forma similar. A AUC aumentou duas vezes e o t1/2 aumentou cerca de três vezes para cada um dos três metabólitos medidos quando comparado com voluntários sadios. Não houve um aumento significante na exposição do metabólito ativo, 4'-hidroxi-lumiracoxibe, em pacientes com doença renal em estágio final, entretanto, ocorreu um acúmulo significante de 4'-hidroxi-5-carboxi-lumiracoxibe. A ligação protéica plasmática de lumiracoxibe foi similar em pessoas saudáveis e em pacientes com doença renal em estágio final. A diálise não apresentou nenhum efeito na exposição de pacientes ao lumiracoxibe ou ao seu metabólito ativo. Embora a insuficiência renal não influencie significantemente a farmacocinética do lumiracoxibe e do seu metabólito ativo, o uso de PREXIGE em doença renal avançada não é recomendado (ver item Advertências). Pacientes pediátricos: A farmacocinética de lumiracoxibe em pacientes pediátricos não foi estudada.

Dados de segurança pré-clínicos - Em estudos pré-clínicos, o lumiracoxibe demonstrou não ser mutagênico e nem carcinogênico. berrações cromossômicas foram induzidas nas células V79 em concentrações citotóxicas altas de lumiracoxibe, as quais não foram consideradas como tendo relevância biológica para humanos. Não houve nenhuma indicação de potencial genotóxico em três estudos in vivo com rato (testes de micronúcleos em medula óssea e fígado e ensaio cometa em fígado). Em estudos de toxicidade, com doses repetidas, conduzidos em ratos e macacos, os órgãos-alvo foram o trato gastrintestinal e os rins. A exposição sistêmica sem nenhum evento adverso para os órgãos-alvo, em ratos (estudo de 26 semanas) e macacos (estudo de 39 semanas), foi de 6,5 e 22 vezes a dose de 200 mg em homens, respectivamente. O lumiracoxibe não foi teratogênico em estudos de toxicidade reprodutiva conduzidos em ratos e coelhos, em doses equivalentes à exposição sistêmica 10,4 (rato) e 38 (coelho) vezes maiores que o nível terapêutico em humanos, após uma dose de 200 mg. Em ratos, a incidência de perda pré-implantação foi aumentada em uma dose de 100 mg/kg/dia (10,4 vezes a exposição terapêutica em humanos, após uma dose de 200 mg), a qual causou toxicidade materna. A incidência de reabsorções foi aumentada em coelhos em doses equivalentes a aproximadamente 9 vezes a exposição em humanos, após uma dose de 200 mg. Em relação ao efeito embriofetal, a exposição sistêmica foi 8,6 (rato) e 2,2 (coelho) vezes a dose terapêutica humana de 200 mg. Em um estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, um aumento em filhotes natimortos e uma redução na sobrevivência embrio/fetal foram observados em doses maternas tóxicas de ³ 3 mg/kg.

Resultados de eficácia - Estudos clínicos em osteoartrite: Em pacientes com osteoartrite, o PREXIGE 100 mg, uma vez ao dia, melhorou significantemente a dor, a rigidez, a função e as avaliações do paciente quanto ao status da doença. Estes efeitos benéficos foram mantidos por até 52 semanas. O aumento da dose para 200 mg diários não está recomendado, uma vez que não fornece nenhum benefício adicional. Estudos clínicos em artrite reumatóide: Em pacientes com artrite reumatóide, PREXIGE 200 mg, uma vez ao dia, melhorou significantemente a dor, a inflamação e a mobilidade. Esses efeitos benéficos foram mantidos por até 52 semanas. O aumento da dose acima de 200 mg diários não é recomendado uma vez que não fornece nenhum benefício adicional. Analgesia incluindo dismenorréa primária: Em estudos clínicos, PREXIGE 400 mg aliviou a dor em modelos analgésicos agudos de dor dental pós-operatória e de dor após cirurgia ortopédica. PREXIGE 200 mg e 400 mg aliviaram a dor aguda causada pela dismenorréia primária. Em estudos de dor pós-operatória de cirurgia odontológica, uma dose única de PREXIGE 400 mg foi superior ao placebo a partir do primeiro ponto de avaliação aos 15 minutos em relação à analgesia. O início de analgesia ocorreu em 37 minutos e persistiu por 24 horas após a administração. Em estudos clínicos de doses múltiplas avaliando a dor após cirurgia ortopédica e dor por dismenorréia primária, PREXIGE foi eficaz no alívio da dor por todo o período de tratamento. Através de estudos de farmacologia clínica, o lumiracoxibe produziu inibição dose e concentração dependentes da COX-2 no sangue total sem inibição de COX-1. A administração de 100 mg, 200 mg, 400 mg e 800 mg, uma vez ao dia, produziu um pico de inibição da atividade da COX-2 > 90% avaliado em um teste ex vivo para produção de PGE2 induzida por lipopolissacárides com uma EC50 de 60 ng/ml. Não há nenhuma inibição significativa da COX-alteração: 1 (avaliada através da inibição ex vivo de tromboxano B2) até 800 mg e concentração de 34.400 ng/ml. Através de três estudos diferentes, conduzidos em voluntários sadios e em pacientes com osteoartrite, PREXIGE em doses de 200 mg, 400 mg e 800 mg, uma vez ao dia, por até 7 dias, não reduziu significativamente a excreção urinária diária dos metabólitos tromboxanos A2, consistente com a falta de inibição in vivo de COX-1. Comparado ao placebo, PREXIGE (200 mg e 400 mg, uma vez ao dia, por até 7 dias) reduziu transitoriamente a excreção urinária dos metabólitos de prostaciclinas durante o intervalo de dose. PREXIGE (400 mg por 7 dias e 800 mg e 1.200 mg por 4 semanas) não teve nenhum efeito na agregação plaquetária após ativação por ácido araquidônico ou colágeno. PREXIGE 800 mg diários (quatro ou oito vezes a dose crônica diária recomendada) não ocasionou uma inibição clinicamente significativa da síntese de prostaglandina E2 no estômago. Dois estudos de endoscopia de duração de 13 semanas, com PREXIGE em doses de até 800 mg diários, demonstraram que a incidência de úlceras gastrintestinais foi de aproximadamente 4% com PREXIGE e aproximadamente 16% com ibuprofeno 800 mg, três vezes ao dia. Pacientes hipertensos: PREXIGE, administrado em doses diárias de 100 e 200 mg, não afetou o controle da pressão arterial em pacientes hipertensos comparado ao placebo. A administração de PREXIGE 400 mg, uma vez ao dia, por 12 meses, não aumentou a ocorrência de novos casos de hipertensão em comparação ao naproxeno ou ibuprofeno e também não agravou as condições hipertensivas preexistentes. Pesquisa Terapêutica da Artrite e Estudo do Evento Gastrintestinal (Estudo TARGET): O TARGET, um estudo fase III, duplo-cego, de duração de 12 meses, com 18.325 pacientes com osteoartrite, randomizados para receber PREXIGE 400 mg, uma vez ao dia (duas ou quatro vezes a dose recomendada para artrite reumatóide e osteoartrite, respectivamente), 500 mg de naproxeno, duas vezes ao dia, ou 800 mg de ibuprofeno, três vezes ao dia. O TARGET incluiu pacientes que estavam tomando ácido acetilsalicílico em baixa dose (75 a 100 mg diariamente) para prevenção, primária ou secundária, da doença cardíaca coronariana. A randomização foi estratificada em relação ao uso de ácido acetilsalicílico em baixa dose (24% dos pacientes da população geral do estudo) e à idade. Efeito gastrintestinal: O desfecho primário foi a distribuição do tempo até o evento de complicações da úlcera do trato gastrintestinal superior (TGIS) definidas ou prováveis no grupo de pacientes que não recebiam ácido acetilsalicílico em baixa dose e na população geral do estudo. Os resultados estão apresentados na Tabela 1. No grupo que tomava ácido acetilsalicílico em baixa dose, uma baixa incidência de eventos gastrintestinais foi observada com PREXIGE comparado aos dois AINEs (21%), entretanto, o estudo não teve poder para demonstrar uma diferença neste grupo e não atingiu significância estatística.

Tabela 1 - TARGET: úlceras do trato gastrintestinal complicadas e sintomáticas (POSs, PUSs)

População Número de Número (%) Razão IC de 95% Valor de p
do estudo pacientes com eventos de risco
em risco

Complicações da úlcera do trato gastrintestinal superior (POSs)

População sem
ácido acetilsalicílico
em dose baixa

Estudo 0117
Lumiracoxibe 3.549 9 (0,25) 0,24 0,12-0,50 0,0001
Naproxeno 3.537 36 (1,02)

Estudo 2332
Lumiracoxibe 3.401 5 (0,15) 0,17 0,07-0,45 0,0003
Ibuprofeno 3.431 28 (0,82)

População geral

Estudo 0117
Lumiracoxibe 4.741 19 (0,40) 0,37 0,22-0,63 0,0002
Naproxeno 4.730 50 (1,06)

Estudo 2332
Lumiracoxibe 4.376 10 (0,23) 0,29 0,14-0,59 0,0006
Ibuprofeno 4.397 33 (0,75)

Complicações da úlcera do trato gastrintestinal superior ou úlceras sintomáticas (PUSs)

População sem
ácido acetilsalicílico
em dose baixa

Estudo 0117
Lumiracoxibe 3.549 34 (0,96) 0,39 0,26-0,58 < 0,0001
Naproxeno 3.537 85 (2,40)

Estudo 2332
Lumiracoxibe 3.401 21 (0,62) 0,36 0,22-0,60 < 0,0001
Ibuprofeno 3.431 57 (1,66)

População geral

Estudo 0117
Lumiracoxibe 4.741 54 (1,14) 0,46 0,33-0,64 < 0,0001
Naproxeno 4.730 116 (2,45)

Estudo 2332
Lumiracoxibe 4.376 34 (0,78) 0,47 0,31-0,70 0,0003
Ibuprofeno 4.397 71 (1,61)



Efeito cardiovascular: O desfecho cardiovascular (CV) primário estudado foi o desfecho do 'Antiplatelet Trialists' Collaboration' (APTC): infarto do miocárdio provável ou confirmado (clínico ou silencioso), derrame (isquêmico ou hemorrágico) e morte cardiovascular. Não houve diferenças significativas no número total de pacientes com eventos APTC, confirmados ou prováveis, entre PREXIGE (59 pacientes, 0,65%) e AINEs (50 pacientes, 0,55%). Ver resultados na Tabela 2 .Não houve nenhuma diferença estatisticamente significativa entre PREXIGE e os AINEs para qualquer desfecho CV individual (infarto do miocárdio, derrame, morte cardiovascular, ataques isquêmicos transitórios, trombose venosa profunda e embolismo pulmonar). Para a pressão arterial sistólica, a alteração média em relação ao basal foi +0,4 mmHg para PREXIGE e +2,1 mmHg para AINEs (p < 0,0001). Para a pressão arterial diastólica, a alteração média em relação ao basal foi -0,1 mmHg para PREXIGE e +0,5 mmHg para AINEs (p < 0,0001).

Tabela 2 - TARGET: eventos cardiovasculares confirmados ou prováveis [morte cardiovascular, infartos do miocárdio, derrames (APTC)]


Número Número (%) Razão IC de 95% Valor de p
com risco com eventos de risco

População geral

Estudo 0117
Lumiracoxibe 4.741 40 (0,84) 1,46 0,89-2,37 0,1313
Naproxeno 4.730 27 (0,57)

Estudo 2332
Lumiracoxibe 4.376 19 (0,43) 0,76 0,41-1,40 0,3775
Ibuprofeno 4.397 23 (0,52)

População sem
ácido acetilsalicílico
em dose baixa

Estudo 0117
Lumiracoxibe 3.549 22 (0,62) 1,49 0,76-2,92 0,2417
Naproxeno 3.537 14 (0,40)

Estudo 2332
Lumiracoxibe 3.401 13 (0,38) 0,94 0,44-2,04 0,8842
Ibuprofeno 3.431 13 (0,38)

População com
ácido acetilsalicílico
em dose baixa

Estudo 0117
Lumiracoxibe 1.192 18 (1,51) 1,42 0,70-2,90 0,3368
Naproxeno 1.193 13 (1,09)

Estudo 2332
Lumiracoxibe 975 6 (0,62) 0,56 0,20-1,54 0,2603
Ibuprofeno 966 10 (1,04)



Indicações - Tratamento dos sintomas da osteoartrite e da artrite reumatóide. Tratamento da dor aguda. Tratamento da dismenorréia primária.

Contra-indicações - Este medicamento é contra-indicado para: pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes; pacientes que têm asma, rinite aguda, pólipos nasais, edema angioneurótico, urticária ou outra reação do tipo alérgica após tomar ácido acetilsalicílico ou qualquer outro antiinflamatório não-esteróide (AINE); pacientes com disfunção renal grave (clearance de creatinina estimado < 30 ml/min) (ver item Advertências); pacientes com doença hepática grave (Child-Pugh > 9) (ver item Advertências); pacientes com dor pós-operatória de cirurgia de ponte de safena e mamária.

Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto - PREXIGE é administrado por via oral e pode ser tomado com ou sem alimentação. Os comprimidos são ovais e avermelhados.

Posologia - Para osteoartrite: A dose recomendada é de 100 mg, uma vez ao dia. Os pacientes não devem exceder esta dose. A duração máxima do tratamento em estudos clínicos foi de 12 meses. Artrite reumatóide: A dose recomendada é de 200 mg, uma vez ao dia. Os pacientes não devem exceder esta dose. A duração máxima do tratamento em estudos clínicos foi de 12 meses. Dismenorréia primária: A dose recomendada é de 200 mg, uma vez ao dia, ou 400 mg, uma vez ao dia. Os pacientes não devem exceder 400 mg diários. A duração máxima do tratamento em estudos clínicos foi de 3 dias. Dor aguda: A dose recomendada é de 400 mg, uma vez ao dia. Os pacientes não devem exceder esta dose. A duração máxima do tratamento em estudos clínicos foi de 24 h (dor após cirurgia dental) e 5 dias (dor após cirurgia ortopédica). A duração do tratamento para dor aguda e dismenorréia primária não deve exceder 10 dias consecutivos. Diferenças étnicas: As recomendações das doses são as mesmas para asiáticos, negros e caucasianos (ver item Farmacocinética). Insuficiência hepática: Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Entretanto, é prudente, para esses pacientes, iniciar o tratamento com a dose mais baixa recomendada (ver itens Advertências e Farmacocinética). Insuficiência renal: Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com clearance de creatinina > 30 ml/min (ver itens Contra-indicações e Advertências). Idosos: Assim como com outros medicamentos, deve-se ter cautela ao utilizar PREXIGE nestes pacientes (ver item Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco).

Advertências - A decisão de prescrever um inibidor específico de COX-2 deve ser baseada na avaliação total de riscos individuais do paciente (ver item Contra-indicações). Efeitos gastrintestinais: As complicações do trato gastrintestinal superior [perfurações, úlceras e sangramentos (PUSs)], algumas delas fatais, ocorreram raramente em pacientes tratados com PREXIGE. Em estudos clínicos, poucos pacientes (< 0,3%) tratados com PREXIGE desenvolveram perfurações, obstruções ou sangramentos (POSs). Os pacientes com maior risco de desenvolverem complicações gastrintestinais com AINEs, ou seja, os idosos, pacientes que utilizam qualquer outro AINE ou ácido acetilsalicílico concomitantemente, ou pacientes com histórico de doença gastrintestinal, como ulceração ou sangramento gastrintestinal, precisam ter cautela ao utilizar PREXIGE. O uso de PREXIGE não é recomendado em pacientes com ulceração péptica ativa, sangramento gastrintestinal ou doença inflamatória intestinal. Existe um risco aumentado de efeitos adversos (ulceração gastrintestinal ou outras complicações gastrintestinais) quando PREXIGE é administrado concomitantemente com ácido acetilsalicílico (mesmo em baixas doses). Uma diferença significativa na segurança gastrintestinal entre inibidores específicos de COX-2 + ácido acetilsalicílico versus AINEs + ácido acetilsalicílico não foi demonstrada em estudos clínicos de longa duração (ver também item Resultados de eficácia). Efeitos renais: As prostaglandinas renais podem exercer um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Portanto, sob condições de perfusão renal comprometida, a administração de PREXIGE pode causar redução na formação de prostaglandina e, secundariamente, no fluxo sangüíneo renal e, desse modo, prejudicar a função renal. Estudos clínicos com PREXIGE mostraram efeitos renais similares àqueles observados com os antiinflamatórios não-esteróides utilizados comparativamente. Os pacientes altamente suscetíveis a apresentarem efeitos renais são aqueles com disfunção renal preexistente, insuficiência cardíaca descompensada ou cirrose, e aqueles que utilizam diuréticos ou inibidores da ECA. O monitoramento da função renal, nestes pacientes, deve ser considerado. Deve-se ter precaução ao iniciar o tratamento com PREXIGE em pacientes com desidratação. É aconselhável a reidratação antes do início do tratamento. Hipertensão e edema: Assim como com outros medicamentos que inibem a síntese de prostaglandina, a retenção de fluido e o edema foram observados em pacientes que tomaram PREXIGE durante estudos clínicos. Portanto, PREXIGE deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de insuficiência cardíaca, disfunção ventricular esquerda ou hipertensão e em pacientes com edema preexistente de qualquer origem. Caso tenha evidência clínica de piora na condição desses pacientes, medidas adequadas devem ser tomadas incluindo a descontinuação do uso de PREXIGE. Deve-se manter uma supervisão médica adequada durante o tratamento com PREXIGE em pacientes idosos e pacientes com disfunção renal, hepática ou cardíaca. Efeitos hepáticos: Em estudos clínicos controlados com placebo ou tratamento ativo, por até um ano, elevações de alanina aminotransferase (ALT) e/ou aspartato aminotransferase (AST), maiores que três vezes o limite superior da normal (> 3 x ULN), foram relatadas em aproximadamente 1,0 % dos pacientes, utilizando PREXIGE 100 mg e 1,4 % dos pacientes utilizando 200 mg diariamente. Em estudos de um ano com PREXIGE, elevações acentuadas (> 8 x ULN) foram observadas em 0,2 % dos pacientes com 100 mg, uma vez ao dia, e 0,6 % dos pacientes com 200 mg, uma vez ao dia. Em estudos de um ano, PREXIGE 200 mg e 400 mg, uma vez ao dia, apresentaram relação com elevações mais freqüentes em ALT/AST (2,6% de ALT/AST > 3 x ULN) e casos raros de hepatite foram relatados. Pacientes com sintomas e/ou sinais sugestivos de disfunção hepática ou com prova de função hepática anormal devem ser monitorados cuidadosamente quanto a evidências de desenvolvimento de outras reações hepáticas graves durante a terapia com PREXIGE. PREXIGE deve ser descontinuado se ocorrerem sinais e sintomas consistentes com desenvolvimento de doença hepática. Efeitos cardiovasculares: Os inibidores específicos de COX-2 não são um substituto para o ácido acetilsalicílico para profilaxia das doenças tromboembolíticas cardiovasculares devido a sua falta de efeito antiplaquetário. Desta forma, as terapias antiplaquetárias não devem ser descontinuadas (ver itens Interações medicamentosas e Resultados de eficácia). Estudos clínicos sugerem que a classe dos inibidores específicos de COX-2 pode estar associada com risco de eventos trombóticos (especialmente infarto do miocárdio e derrame), em comparação ao placebo e ao naproxeno. Assim como os outros inibidores específicos de COX-2, o risco cardiovascular de PREXIGE pode aumentar com a dose e a duração do tratamento. Desta forma, deve-se utilizar a menor dose eficaz por um período de tratamento mais curto possível. As necessidades dos pacientes para alívio sintomático ou resposta à terapia devem ser reavaliadas periodicamente (ver itens Posologia, Contra-indicações, Reações adversas e Farmacodinâmica). Pacientes com fatores de risco relevantes para eventos cardiovasculares (p. ex.: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumantes) só devem ser tratados com PREXIGE após uma avaliação rigorosa. O uso de PREXIGE não é recomendado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (NYHA II-IV), doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e/ou doença cerebrovascular. Através de uma meta-análise de todos os estudos clínicos com PREXIGE incluindo todas as doses diárias testadas, o risco relativo (IC de 95%), comparado com o placebo, de infarto do miocárdio, morte cardiovascular ou derrame foi 1,08 (0,41; 2,86) para a população geral (PREXIGE n = 7.011). Reações cutâneas: Durante estudos de farmacovigilância após comercialização, reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente associadas com o uso de AINEs e alguns inibidores específicos de COX-2. Os pacientes aparentemente têm maior risco para estas reações logo no início do tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria dos casos, no primeiro mês. Alguns inibidores específicos de COX-2 estão associados com um aumento do risco de reações cutâneas em pacientes com histórico de alergia a qualquer outra medicação. Reações sérias de hipersensibilidade (como anafiláticas e angioedema) foram relatadas em pacientes recebendo PREXIGE. PREXIGE deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de rash cutâneo, lesões mucosas, ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Geral: Se durante o tratamento, os pacientes apresentarem deterioração em quaisquer das funções dos sistemas orgânicos descritos anteriormente, medidas apropriadas devem ser tomadas e a descontinuação do tratamento com PREXIGE deve ser considerada. A atividade farmacológica de PREXIGE em reduzir a inflamação e possivelmente a febre pode diminuir a utilização desses sinais de diagnóstico para detectar complicações infecciosas e condições dolorosas. PREXIGE 100 mg contém lactose (23,3 mg). Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a galactose, deficiência grave de lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem receber os comprimidos de 100 mg. Entretanto, não há lactose nos comprimidos de PREXIGE 400 mg, os quais são somente indicados para uso em curto prazo. Gravidez e lactação: Gravidez: O uso de PREXIGE em mulheres grávidas não foi avaliado, sendo assim, não deve ser usado durante os primeiros dois trimestres de gravidez, a menos que o benefício potencial para as pacientes justifique o risco potencial para o feto. O uso de PREXIGE no terceiro trimestre de gravidez deve ser evitado, porque, assim como os outros medicamentos que inibem a síntese de prostaglandina, pode causar inércia uterina e fechamento prematuro do ducto arterial. PREXIGE não é recomendado em mulheres que estão tentando engravidar. Lactação: Não se sabe se lumiracoxibe é excretado no leite humano. O lumiracoxibe é excretado no leite de ratas lactantes. Mulheres que usam lumiracoxibe não devem amamentar. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e, ou operar máquinas: Nenhum estudo sobre o efeito de lumiracoxibe na habilidade de dirigir ou usar máquinas foi realizado. Entretanto, pacientes que apresentarem efeitos no sistema nervoso central, como tontura ou distúrbios visuais, enquanto estão tomando lumiracoxibe, devem abster-se de dirigir ou operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco - Pacientes idosos: Em pessoas idosas (acima de 65 anos de idade), foi observado um aumento de 15% na AUC (área sob a curva da concentração plasmática) quando comparado com pessoas mais jovens. Não é necessário ajuste de dose em idosos. É recomendado iniciar o tratamento com a dose mais baixa possível. Pacientes pediátricos: PREXIGE não foi estudado em crianças e adolescentes, portanto, não é indicado para ser usado nesse tipo de população.

Interações medicamentosas - Interações farmacodinâmicas: Anticoagulantes orais: Em um estudo de interação medicamentosa em voluntários saudáveis, um aumento clinicamente pequeno mas estatisticamente significante no tempo de protrombina foi observado durante a co-administração de varfarina com PREXIGE. De acordo com as boas práticas clínicas, a atividade anticoagulante deve ser monitorada cuidadosamente em pacientes que estiverem tomando varfarina ou agentes similares, particularmente nos primeiros dias após iniciar ou mudar a dose de PREXIGE. Entretanto, a co-administração de PREXIGE com substrato para CYP2C9 da varfarina não causou nenhum efeito na farmacocinética de R-varfarina ou S-varfarina. Medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos: Os antiinflamatórios não-esteróides podem reduzir o efeito de medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos. Em alguns pacientes com função renal comprometida (p. ex.: pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem a cicloxigenase, pode resultar em maior deterioração da função renal, possivelmente incluindo insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível. Essas interações devem ser consideradas em pacientes que estiverem tomando PREXIGE concomitantemente com inibidores da ECA e diuréticos ou antagonistas da angiotensina II. Estas combinações devem ser administradas com cautela, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante, e periodicamente. Outros antiinflamatórios não-esteróides: Em um estudo de interação medicamentosa, em voluntários sadios, PREXIGE não teve nenhuma interação clinicamente relevante com a atividade antiplaquetária do ácido acetilsalicílico em baixa dose (75 a 100 mg/dia). Entretanto, a administração concomitante de PREXIGE com altas doses de ácido acetilsalicílico, com outros antiinflamatórios não-esteróides ou com outros inibidores específicos da COX-2 deve ser evitada. Ciclosporina ou tacrolimo: Embora essa interação não tenha sido estudada especificamente com PREXIGE, a co-administração de ciclosporina, tacrolimo ou qualquer antiinflamatório não-esteróide pode aumentar o efeito nefrotóxico da ciclosporina ou do tacrolimo. Desta forma, a função renal deve ser monitorada quando PREXIGE e estes fármacos são utilizados em combinação. Interações farmacocinéticas: O metabolismo oxidativo de lumiracoxibe é principalmente mediado pelo CYP2C9. Estudos in vitro indicam que lumiracoxibe não é um inibidor significativo de outras isoformas do citocromo P-450, incluindo CYP1A2, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4. Com base em estudos in vitro, lumiracoxibe parece ter baixo potencial para interações com compostos depurados pelo citocromo P-450, exceto para CYP2C9, onde há uma possibilidade de clearance diminuído de substratos do CYP2C9 concomitantemente administrados. Entretanto, estudos in vivo sugerem que lumiracoxibe tem baixo potencial para interações com outros substratos do CYP2C9. Com base em estudos in vitro, não se esperam quaisquer efeitos, clinicamente relevantes, decorrentes de interações envolvendo ligação às proteínas plasmáticas sobre lumiracoxibe ou medicamentos co-administrados. Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de lumiracoxibe: Fluconazol: A co-administração de lumiracoxibe com fluconazol, um potente inibidor do CYP2C9, não causou nenhum efeito clinicamente significativo na farmacocinética de lumiracoxibe. Omeprazol: O omeprazol não causou nenhum efeito na farmacocinética de lumiracoxibe. Antiácidos: O hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio não causa nenhum efeito clinicamente significativo na farmacocinética de lumiracoxibe. Efeitos de lumiracoxibe na farmacocinética de outros medicamentos: Varfarina: A co-administração de lumiracoxibe com a varfarina (substrato do CYP2C9) não causou nenhum efeito na AUC, Cmáx ou tmáx de R-varfarina ou S-varfarina. Metotrexato: A co-administração de lumiracoxibe, em doses de 400 mg, uma vez ao dia (duas ou quatro vezes a dose diária crônica recomendada), não causou nenhum efeito clinicamente significante na farmacocinética plasmática, na ligação protéica plasmática ou na excreção urinária de metotrexato ou do metabólito 7-hidroxi-metotrexato. Anticoncepcionais orais: A co-administração de lumiracoxibe não afetou a farmacocinética em estado de equilíbrio do etinilestradiol ou do levonorgestrel. Levando em consideração os dados de interações farmacocinética e farmacodinâmica, não é necessária nenhuma alteração na medicação contraceptiva oral quando lumiracoxibe é co-administrado. Lítio: Os antiinflamatórios não-esteróides, incluindo os inibidores específicos de COX-2, como é o caso de lumiracoxibe, são conhecidos por produzirem uma elevação dos níveis plasmáticos de lítio e uma redução no clearance renal de lítio. Assim, quando lumiracoxibe e lítio são administrados concomitantemente, os pacientes devem ser cuidadosamente observados no que diz respeito aos sinais de toxicidade do lítio.

Efeitos adversos - Em estudos clínicos, a segurança de PREXIGE foi avaliada em aproximadamente 18.500 pacientes incluindo aproximadamente 15.850 pacientes com osteoartrite e 2.650 pacientes com artrite reumatóide. Aproximadamente 13.500 pacientes foram tratados por 3 meses, aproximadamente 9.640 pacientes foram tratados por 6 meses, e aproximadamente 6.650 pacientes foram tratados por 1 ano. O perfil de efeitos adversos foi similar em pacientes com osteoartrite e artrite reumatóide. Os seguintes efeitos adversos foram relatados, em estudos clínicos, em uma incidência maior em relação ao placebo, em pacientes com osteoartrite ou artrite reumatóide, tratados com PREXIGE diariamente, por até um ano. As freqüências são definidas como: comum (> 1/100, £ 1/10); incomum (> 1/1000, £ 1/100) e raro (> 1/10.000, £ 1/1.000). Infecções: Comum: Sintomas de gripe, infecção do trato respiratório (p. ex.: bronquite) e infecção do trato urinário. Incomum: Candidíase, infecção do ouvido, herpes simples e infecção de dente. Distúrbios do sistema linfático e sangüíneo: Incomum: Anemia. Raro: Pancitopenia e trombocitemia. Distúrbios psiquiátricos: Incomum: Depressão, insônia e ansiedade. Distúrbios do sistema nervoso: Comum: Tontura e cefaléia. Incomum: Síncope, hipoestesia, enxaqueca, parestesia, disgeusia e vertigem. Distúrbios dos olhos: Incomum: Conjuntivite, olho seco e distúrbio visual (p. ex.: visão embaçada). Raro: Acuidade visual reduzida. Distúrbios cardíacos: Incomum: Palpitações e infarto do miocárdio*. Raro: Bloqueio atrioventricular de primeiro grau. Distúrbios vasculares: Incomum: Hipotensão e acidente vascular cerebral (derrame)*. Distúrbios respiratórios: Comum: Tosse e faringite. Incomum: Dispnéia, epistaxe, rinite e congestão sinusal. Distúrbios gastrintestinais: Comum: Dor abdominal, constipação, diarréia, dispepsia, náusea, vômito e flatulência. Incomum: Erosões ou úlcera gastroduodenal, gastrite, esofagite, distensão abdominal, estomatite aftosa, boca seca, disfagia, desconforto epigástrico, eructação, doença de refluxo gastroesofagiano, gengivite, hiperacidez e dor de dente. Raro: Hemorragia gastrintestinal. Distúrbios hepatobiliares: Raro: Colecistite, colelitíase e hepatite. Distúrbios de tecido subcutâneo e pele: Incomum: Contusão, exantema, prurido, erupção cutânea e urticária. Distúrbios musculoesqueléticos: Incomum: Tumefação da articulação e câimbra muscular. Raro: Angioedema. Distúrbios urinários e renais: Incomum: Disúria e aumento da freqüência urinária. Raro: Cromatúria e insuficiência renal. Distúrbios do sistema reprodutivo: Raro: Disfunção erétil. Distúrbios gerais: Comum: Fadiga e edema (p. ex.: membro inferior). Incomum: Dor no peito, calafrios e sede. Raro: Anafilaxia. Investigações: Incomum: Alanina aminotransferase (ALT) elevada, aspartato aminotransferase (AST) elevada, creatinina sangüínea elevada, uréia sangüínea elevada, gama-glutamiltransferase (gama-GT) elevada e aumento de peso. [* Baseado nas análises dos estudos clínicos de longa duração placebo e ativo controlados, alguns inibidores específicos da COX-2 foram associados com um risco aumentado de eventos arteriais trombóticos sérios, incluindo infarto do miocárdio e derrame. É improvável que o aumento do risco absoluto para estes eventos exceda 1% por ano baseado nos dados existentes (incomum)]. Nos pacientes que foram tratados com PREXIGE 400 mg, uma vez ao dia, em estudos clínicos em curto prazo de analgesia (dor pós-cirúrgica dental, dismenorréia primária e dor após cirurgia ortopédica), o perfil de efeitos adversos foi similar. Como seria esperado, anemia foi relatada mais freqüentemente nos estudos de dor após cirurgia ortopédica. A duração do tratamento com PREXIGE 400 mg, diariamente, não deve exceder 10 dias consecutivos (ver item Posologia). Os seguintes efeitos adversos sérios raros foram relatados em associação com o uso de antiinflamatórios não-esteróides e não podem ser excluídos para PREXIGE: nefrotoxicidade, incluindo nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal; hepatotoxicidade, incluindo insuficiência hepática e icterícia; efeitos adversos cutâneo-mucosos e reações cutâneas graves.

Atenção - Este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer.

Superdose - Não há nenhuma experiência clínica de superdose com lumiracoxibe. No caso de suspeita de superdose, cuidados médicos de suporte apropriados devem ser fornecidos como, por exemplo, eliminação dos conteúdos gástricos, supervisão clínica e, se necessário, a instituição de tratamento sintomático. Hemodiálise não é, provavelmente, um método eficiente de remoção do medicamento devido à sua alta ligação protéica.

Armazenagem - O produto deve ser guardado em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C). A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.

Venda Sob Prescrição Médica.

Fabricado por: Novartis Pharma Stein AG, Stein, Suíça.

Embalado por: Novartis Pharma Stein AG, Stein, Suíça ou Novartis Biociências S.A., São Paulo.

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