Bula Medicamento - Mesacol


Mesacol®

Mesalazina

Uso adulto

Leia com atenção, antes de usar o produto


Formas farmacêuticas e apresentações - MESACOL® 400 mg e 800 mg Comprimido revestido: Embalagens com 30 comprimidos. MESACOL® 250 e 500 mg Supositório: Embalagens com 10 supositórios.

Composição - MESACOL® 400: Cada comprimido revestido contém: Mesalazina 400 mg; Excipiente q.s.p. 1 comprimido. MESACOL® 800: Cada comprimido revestido contém: Mesalazina 800 mg; Excipiente q.s.p. 1 comprimido. Excipientes: Lactose, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, talco, polividona, sílica anidra coloidal, ácido metacrílico copolímero tipo B, dibutilftalato, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho e polietilenoglicol 6000. MESACOL® 250: Cada supositório contém: Mesalazina 250 mg; Excipiente q.s.p. 1 supositório. MESACOL® 500: Cada supositório contém: Mesalazina 500 mg; Excipiente q.s.p. 1 supositório. Excipiente: Mistura de glicérides de ácidos graxos saturados.

Informações ao paciente - Ação esperada do medicamento: MESACOL® está indicado para o tratamento das doenças inflamatórias do intestino. Cuidados de armazenamento: Conserve o produto na embalagem original e à temperatura ambiente (15°C a 30C). Prazo de validade: O prazo de validade está impresso na embalagem do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pois, além de não obter o efeito desejado, você estará prejudicando sua saúde. Gravidez e lactação: Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez, na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando. Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como náuseas, diarréia, vômitos, cefaléia, problemas nos rins e flutuações do humor. Têm sido relatadas reações de hipersensibilidade que se manifestam como febre, dificuldade para respirar, lúpus eritematoso e alergias na pele. Sintomas de pancreatite foram raramente relatados. Estes efeitos ocorreram independentemente da dose administrada. Pode haver aumento dos níveis de metemoglobina. Ingestão concomitante com outras substâncias: Alguns medicamentos podem interferir com a ação de MESACOL®. Portanto, informe o seu médico sobre qualquer medicamento que você esteja usando, antes ou durante o tratamento. Contra-indicações: Insuficiências hepática e renal graves; úlcera gástrica e duodenal ativa; tendência elevada à sangramento. Hipersensibilidade a salicilatos e aos componentes da fórmula de MESACOL® Comprimido ou Supositório. Crianças abaixo de 2 anos de idade. Precauções e advertências: Assim como todos os salicilatos, a mesalazina deve ser utilizada com cautela em pacientes com úlceras estomacais e duodenais, por pacientes asmáticos em função das reações de hipersensibilidade e por pacientes com a função renal prejudicada. Em casos isolados pode ocorrer a eliminação do comprimido de MESACOL® nas fezes, sem ocorrer sua completa desintegração. Caso isto ocorra, entre em contato com o seu médico para receber a orientação adequada. Os comprimidos contém pequena quantidade de lactose, portanto, os pacientes com intolerância à lactose devem evitá-los. Em caso de ocorrência de problemas renais durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida pela mesalazina. Nestes casos é recomendado monitorar a função renal, especialmente no início do tratamento. Durante tratamento prolongado, é necessário monitorar regularmente a função renal (creatinina sérica). O produto, a princípio, não deve ser empregado em gestantes e lactantes, exceto quando absolutamente necessário. Ainda não está estabelecida a segurança do produto em crianças. Riscos de automedicação.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações técnicas

Características - Propriedades farmacodinâmicas: O uso da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico) no tratamento da doença inflamatória intestinal (retocolite ulcerativa inespecífica [RCUI] e doença de Crohn) resulta das pesquisas sobre o mecanismo de ação da sulfassalazina. A sulfassalazina é clivada, por ação das bactérias da flora intestinal, gerando sulfapiridina e mesalazina. De acordo com os dados recentes, a atividade terapêutica é atribuída à mesalazina (único metabólito biologicamente ativo), enquanto que a maior parte dos efeitos adversos, ao contrário, são causados pela sulfapiridina. A mesalazina parece exercer efeito antiinflamatório tópico direto no tecido conectivo patologicamente alterado. Pacientes que não toleraram a terapia com sulfassalazina têm sido tratados com êxito com a mesalazina. O mecanismo de ação da mesalazina ainda não está totalmente elucidado. A mesalazina inibe a migração de leucócitos polimorfonucleares e a lipoxigenase das células, com as concentrações alcançadas no intestino grosso durante o tratamento. A produção dos leucotrienos pró-inflamatórios (LTB4 e 5-HETE) pelos macrófagos da parede intestinal é também inibida. Além disso, a mesalazina inibe, em condições experimentais, a cicloxigenase e, desta forma, a liberação da tromboxano B2 e da prostaglandina E2, mas o significado clínico deste efeito não é claro. A mesalazina inibe a formação do fator de agregação plaquetário (PAF), tendo, ainda, atividade antioxidante, o que diminui a formação de produtos contendo oxigênio reativo, favorecendo a captação de radicais livres. Adicionalmente, a mesalazina inibe a secreção de água e de cloreto e aumenta a reabsorção de sódio no intestino, experimentalmente. Propriedades farmacocinéticas: Comprimidos: O revestimento dos comprimidos evita a sua degradação no trato digestivo superior permitindo a liberação da mesalazina apenas no íleo e no cólon, onde o pH é maior que 7. A maior parte, aproximadamente 75% da dose administrada via oral de mesalazina, não é absorvida, sendo eliminada com as fezes de forma inalterada, estando disponível para exercer uma atividade antiinflamatória local. A ligação da mesalazina às proteínas plasmáticas é de 43% e da acetilmesalazina é de 78%. A mesalazina é metabolizada tanto pelo fígado quanto pela mucosa intestinal no derivado inativo ácido N acetil-5-aminossalicílico (Ac-5-ASA). A eliminação fecal ocorre na forma de mesalazina e Ac-5-ASA, e a eliminação da fração absorvida ocorre predominantemente através dos rins na forma do metabólito Ac-5-ASA. Parte da droga também é excretada pela bile. A meia-vida de eliminação da mesalazina é de aproximadamente 1 hora, e da acetilmesalazina de poucas horas. Após a administração repetida dos comprimidos durante 7 dias, pela manhã e à noite, as quantidades da mesalazina absorvida, eliminada de forma inalterada e como o metabólito N-acetilado, são de 21,2% e 20,9%, respectivamente, no estado de equilíbrio. Supositórios: Entre 5% e 30% da mesalazina (5-ASA) administrada por via retal são absorvidos. Portanto, não se pode excluir definitivamente um efeito sistêmico. A 5-ASA e Ac-5-ASA não atravessam a barreira hematoencefálica; a ligação da 5-ASA às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50%, e do Ac-5-ASA de aproximadamente 80%. A maior parte da 5-ASA é acetilada a Ac-5-ASA no intestino, mas também é acetilada no fígado. Apenas uma pequena porção da 5-ASA é convertida em outros metabólitos, por hidroxilação, por exemplo. A meia-vida plasmática da 5-ASA é de 1 hora, e do Ac-5-ASA de várias horas. Ambas substâncias são eliminadas na urina e nas fezes.

Dados pré-clínicos de segurança - Como a mesalazina é a parte ativa da sulfassalazina e a farmacologia da sulfassalazina é bem conhecida, não foram realizadas novas investigações farmacológicas pré-clínicas com a mesalazina. A toxicidade da mesalazina após a administração oral foi avaliada em vários experimentos com dose única e doses repetidas, e não se observou toxicidade significativa. Quando uma dose de 1 g/kg/dia foi administrada repetidamente em ratos, houve danos nos rins e no trato gastrointestinal. No teste de Ames a mesalazina não se mostrou mutagênica e não mostrou propriedades carcinogênicas em estudos com camundongos e ratos. Também não foram observados efeitos teratogênicos em ratos (dose de 360 mg/kg) ou coelhos (dose de 480 mg/kg). Além disso, a mesalazina não afetou a fertilidade de ratos machos e fêmeas.

Indicações - O produto está indicado como antiinflamatório de ação local no tratamento de doenças inflamatórias intestinais, na fase aguda e na prevenção ou redução das recidivas destas enfermidades: retocolite ulcerativa inespecífica (RCUI) (tanto a colite como a proctite ulcerativa) e doença de Crohn.

Contra-indicações - Hipersensibilidade aos salicilatos e aos componentes da fórmula de MESACOL® Comprimido ou Supositório. Insuficiências hepática e renal graves, com uma taxa de filtração glomerular menor que 20 ml/min, úlcera gástrica e duodenal ativa; tendência elevada a sangramento. Crianças abaixo de 2 anos.

Precauções e advertências - Assim como todos os salicilatos, a mesalazina deve ser utilizada com cautela em pacientes com úlceras gástricas ou duodenais e por pacientes asmáticos (em função das reações de hipersensibilidade). MESACOL® não é recomendado para os pacientes com a função renal prejudicada e deve-se ter cautela com pacientes cujos níveis sangüíneos de uréia ou proteinúria estejam aumentados. A mesalazina é rapidamente excretada pelos rins, principalmente o seu metabólito ácido N-acetil-5-aminossalicílico. Em ratos, altas doses da mesalazina, administradas por via IV, causaram toxicidade tubular e glomerular. Em caso de aparecimento de disfunção renal durante o tratamento deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida pela mesalazina. Nestes casos é recomendado monitorar a função renal, especialmente no início do tratamento. Durante tratamento prolongado, é também necessário monitorar regularmente a função renal (creatinina sérica). Em casos isolados, devido à alteração do trânsito e/ou pH intestinal, pode ocorrer a eliminação do comprimido de MESACOL® nas fezes, sem ocorrer sua completa desintegração. Nestes casos a terapia deve ser reavaliada. O produto, a princípio, não deve ser empregado em gestantes e lactantes, exceto quando absolutamente necessário. O risco teórico de kernicterus relacionado à sulfapiridina (parte da molécula da sulfassalazina) é evitado com MESACOL®. Estudos pré-clínicos não revelaram evidência de efeitos teratogênicos ou de toxicidade fetal oriundos da mesalazina. A pequena experiência de uso da mesalazina durante a gravidez não mostrou efeito prejudicial ao feto; entretanto, a mesalazina deve ser usada com cautela durante a gravidez e somente quando os benefícios para a mãe forem superiores aos riscos potenciais ao feto. Baixas concentrações de mesalazina e de seu metabólito N-acetilado foram detectadas no leite materno, mas o significado clínico desta evidência ainda não foi determinado. Portanto, deve-se ter cautela na administração da mesalazina à lactantes. Ainda não está estabelecida a segurança do produto em crianças. O produto contém lactose e deve ser evitado por pacientes com intolerância a esta substância. A diminuição da contagem e função dos espermatozóides observada com a sulfassalazina parece não estar associada à mesalazina.

Interações medicamentosas - A ação hipoglicemiante das sulfoniluréias pode ser intensificada, assim como a hemorragia gastrointestinal causada por cumarínicos. A administração oral da mesalazina pode potencializar a toxicidade do metotrexato. O efeito uricosúrico da probenecida e sulfimpirazona pode ser diminuído, assim como a ação diurética da furosemida e da espironolactona. A ação tuberculostática da rifampicina também pode ser diminuída. Em tese, a administração concomitante de anticoagulantes orais deve ser feita com cautela. Substâncias como a lactulose, que diminuem o pH do cólon, podem reduzir a liberação da mesalazina dos comprimidos revestidos de MESACOL®.

Reações adversas - As reações adversas ocorrem em uma pequena proporção de pacientes que, previamente, não toleraram a sulfassalazina, tais como náuseas, diarréia, vômitos, dor abdominal, cefaléia e flutuações do humor. Têm sido relatadas reações de hipersensibilidade, como exantema alérgico, febre, broncoespasmo, lúpus eritematoso, rashes e artralgia. Estes efeitos ocorrem independentemente da dose administrada. Pode haver aumento dos níveis de metemoglobina. MESACOL® pode estar associado com a exacerbação dos sintomas da colite nos pacientes que tiveram previamente problemas com a sulfassalazina. Foram relatados casos de pancreatite, miocardite, pericardite, nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal com o tratamento por via oral; geralmente estes sintomas regridem com a suspensão do tratamento. Há raros relatos de reações alérgicas pulmonares, pneumonia eosinofílica, hepatite e discrasias sangüíneas, tais como leucopenia, neutropenia, trombocitopenia e anemia aplástica.

Posologia e modo de usar - Comprimido: A dose recomendada para adultos é de 800 a 2.400 mg por dia, igualmente dividida, a critério médico, na dependência da gravidade do caso. Nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada para 4.800 mg ao dia. De forma geral recomenda-se as seguintes posologias para adultos em doses divididas diariamente: Colite ulcerativa: Indução da remissão: Dose de 2.400-4.800 mg. Manutenção da remissão: Dose de 1.200-2.400 mg, podendo ser aumentada para 4.800 mg. Doença de Crohn: Manutenção da remissão: Dose de 2.400 mg. Os comprimidos não devem ser mastigados, mas sim ingeridos inteiros, com um pouco de líquido. Não há dose recomendada para crianças. Supositório de 250 e 500 mg: Informações para abertura da embalagem:

1. Separe o supositório utilizando o picote.

FIGURA 1

2. Segure a aba superior com as duas mãos e puxe-a para baixo levemente até removê-la completamente.

FIGURA 2

3. Introduza o supositório no ânus pela ponta arredondada.

FIGURA 3

Os supositórios são utilizados para tratamento da proctite e da proctossigmoidite. A dose recomendada para adultos é de 1-2 supositórios de 500 mg ou 2 a 4 de 250 mg, até 3 vezes ao dia, após a defecação. A dose depende da gravidade da doença, e pode ser diminuída assim que houver melhora dos sintomas. Na colite ulcerativa grave generalizada, afetando o reto ou retossigmóide, e em casos de resposta lenta à terapia oral, recomenda-se 1-2 supositórios de 500 mg, pela manhã e à noite, como adjunto da terapia oral. Não há dose recomendada para crianças. Com a remissão da sintomatologia clínica, preconiza-se como dose de manutenção, na dependência da resposta individual, um supositório de 250 mg ao dia em dias alternados ou mais espaçadamente.

Conduta na superdose - Em vista das propriedades farmacocinéticas da mesalazina, não são esperados efeitos tóxicos diretos, mesmo após a ingestão de grande quantidade da substância. Contudo, há falta de dados clínicos sobre superdose com a mesalazina. Deve-se ter cautela, considerando-se os possíveis efeitos adversos gastrointestinais. No caso de superdose podem ocorrer os mesmos sintomas relacionados à intoxicação por salicilatos, tais como: acidose ou alcalose, hiperventilação, edema pulmonar, desidratação por transpiração excessiva e vômito, hipoglicemia, distúrbios do SNC e hipotermia. Neste caso o tratamento deve ser sintomático como restauração do equilíbrio ácido-básico, hidratação do paciente e administração de glicose. Na eventualidade da administração acidental de doses muito acima das preconizadas recomenda-se lavagem gástrica e administração intravenosa de eletrólitos para promover a diurese. Não há antídoto específico.

Pacientes idosos - MESACOL® deve ser administrado com cautela em pacientes idosos (acima de 65 anos).

Venda Sob Prescrição Médica.

SAC: 0800-7710345.

Registro no M.S. 1.0639.0200.

ALTANA Pharma Ltda.

O Clinicabr é um software para área de saúde. Para consultar a venda de remédios, sugerimos alguns sites populares na internet. Farmácias e drogarias on line:

Farmagora - www.farmagora.com.br
Farmadelivery - www.farmadelivery.com.br
Netfarma - www.netfarma.com.br
Ultrafarma - www.ultrafarma.com.br
Drogaria Minas Brasil - www.drogariaminasbrasil.com.br
PanVel farmácias - www.panvel.com
Onofre - www.onofre.com.br

Informamos que esta se destina unicamente para consultas e que o uso de medicamentos sem orientação adequada pode trazer riscos a saúde. O ClinicaBR recomenda a todos os pacientes a procurarem sempre uma orientação médica.

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