Lorelin depot bula medicamento - ClinicaBR


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Bula Medicamento - Lorelin depot


Lorelin depot

Acetato de leuprorrelina

Uso pediátrico e adulto


Forma farmacêutica e apresentação - Pó liófilo (microesferas) injetável: LORELIN DEPOT 3,75 mg: Embalagens com 1, 5 ou 10 frascos-ampolas e ampola com 2 ml de diluente. Embalagem com 1 frasco-ampola, ampola com 2 ml de diluente, 1 seringa descartável, 2 agulhas e material para assepsia. LORELIN DEPOT 7,5 mg: Embalagens com 1, 5 ou 10 frascos-ampolas e ampola com 2 ml de diluente. Embalagem com 1 frasco-ampola, ampola com 2 ml de diluente, 1 seringa descartável, 2 agulhas e material para assepsia.

Composição - Cada frasco-ampola de LORELIN DEPOT contém: LORELIN DEPOT 3,75 mg: Acetato de leuprorrelina 3,75 mg; LORELIN DEPOT 7,5 mg: Acetato de leuprorrelina 7,5 mg; Excipientes (DL-ácido láctico e ácido glicólico, D-manitol) q.s. Cada ampola de diluente contém: Carboximetilcelulose sódica, D-manitol, polissorbato 80, água para injeção q.s.p. 2 ml.

Informações ao paciente - Ação esperada do medicamento: LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) é uma medicação hormonal e leva um período de 2 a 4 semanas para alcançar o efeito terapêutico esperado. No início pode haver uma piora momentânea dos sintomas, melhorando com a continuação do tratamento. Cuidados de armazenamento: Conservar o produto em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz. Não deixe próximo de lugares quentes. Não deve ser guardado em congelador. Evite exposição à luz e mantenha o produto na embalagem até o seu uso. Conservado conforme essas recomendações, ele se manterá próprio para consumo durante o prazo de validade indicado na embalagem. Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação (ver cartucho). Nunca utilize medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para a sua saúde. Gravidez e lactação: LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento. Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez. Informar ao médico se está amamentando. Cuidados de administração: Após misturado com o líquido da ampola, o medicamento deve ser utilizado imediatamente. Caso isso não aconteça ou se sobrar medicamento não utilizado no frasco, este deverá ser desprezado, pois pode contaminar-se, já que não contém conservante. A administração de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) deve ser feita somente por pessoas experientes em aplicação de medicação injetável e sob supervisão do médico. Não devem ser aplicadas doses superiores às recomendadas pelo médico ou pela bula. Siga corretamente a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não interrompa as aplicações quando se sentir melhor; cabe ao médico determinar o tempo de tratamento. A interrupção do uso de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) não causa efeitos desagradáveis; apenas cessará o efeito terapêutico. Reações adversas: Informe o seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: ondas de calor (fogachos), dor de cabeça, tontura, náuseas e vômito. Algumas dessas reações podem ser devidas ao efeito terapêutico da medicação. No local da aplicação, as reações desagradáveis que podem ocorrer são: inchaço, vermelhidão e coceira. Ingestão concomitante com outras substâncias: Não é esperado que ocorram interações durante o tratamento com LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina); entretanto, informe o seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início, ou durante o tratamento. Contra-indicações e precauções: Informe o seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento. LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) não deve ser usado por mulheres grávidas, pois pode causar sérios danos à gestação. Quando LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) é administrado para tratamento de puberdade precoce, é importante continuar o tratamento de acordo com a orientação do médico. Em meninas tratadas para puberdade precoce, a menstruação ou pequenos sangramentos vaginais pode continuar durante os primeiros dois meses de tratamento. Se continuar após o segundo mês, informe o seu médico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações técnicas

Características - O acetato de leuprorrelina, substância ativa do medicamento LORELIN DEPOT, é um nonapeptídeo sintético análogo do hormônio liberador da gonadotrofina natural (GnRH ou LH-RH). Possui maior potência que o hormônio natural, atua como um inibidor da produção de gonadotrofina e é quimicamente distinto dos esteróides. O acetato de leuprorrelina em LORELIN DEPOT é apresentado como microesferas liofilizadas estéreis que, quando misturadas com o diluente, tornam-se uma suspensão para uso intramuscular. O acetato de leuprorrelina não é ativo quando administrado por via oral. Farmacologia clínica: O acetato de leuprorrelina (um agonista LH-RH) age como um potente inibidor da secreção de gonadotrofina, quando administrado continuamente e em doses terapêuticas. Os estudos em animais e em humanos indicam que, seguindo-se a uma estimulação inicial de gonadotrofinas, a administração crônica de leuprorrelina resulta em suspensão da esteroidogênese ovariana e testicular. Esse efeito é reversível com a descontinuação da terapêutica. Em humanos, a administração de acetato de leuprorrelina resulta num aumento inicial dos níveis circulantes do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo-estimulante (FSH), conduzindo a um transitório aumento dos níveis dos esteróides gonadais (testosterona e diidrotestosterona em homens; e estrona e estradiol em mulheres na pré-menopausa). Contudo, a administração contínua do acetato de leuprorrelina, nas doses recomendadas, resulta em diminuição dos níveis de LH, FSH e esteróides sexuais. Em homens, a testoterona é reduzida aos níveis de castração. Em mulheres na pré-menopausa, os estrógenos são reduzidos aos níveis pós-menopausa. A redução dos níveis desses hormônios ocorre dentro de um mês após o início do tratamento. O acetato de leuprorrelina não é ativo quando administrado oralmente. Os níveis séricos médios obtidos ao final de um mês após administração única de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina), em pacientes com neoplasia prostática, nas doses de 3,75 mg ou 7,5 mg, por via subcutânea ou intramuscular, foram respectivamente de 0,7 ng/ml e 1,0 ng/ml. O pico máximo de concentração plasmática de leuprorrelina, após uma injeção de acetato de leuprorrelina 7,5 mg na forma depot em pacientes adultos, foi de quase 20 ng/ml em 4 horas, declinando para 0,36 ng/ml em 4 semanas. Não houve indícios de acúmulo do fármaco no organismo. Em humanos, o metabolismo, a distribuição e a excreção do acetato de leuprorrelina não estão totalmente determinados. A farmacocinética da droga em pacientes com disfunções hepática e renal não foi determinada. Neoplasia da próstata: O crescimento e a função da próstata são dependentes do hormônio masculino, a testosterona. A obtenção de um estado de privação androgênica é o objetivo primordial do tratamento da neoplasia avançada da próstata. Em homens, a administração contínua do acetato de leuprorrelina resulta na diminuição da testosterona para níveis pré-puberais ou similares àqueles obtidos com a castração cirúrgica. Esses níveis de testosterona alcançados pela utilização do acetato de leuprorrelina têm sido demonstrados nos pacientes portadores de neoplasia da próstata, por período de até 5 anos. Uso ginecológico: Desde que o estrógeno estimula o crescimento dos tecidos uterino e endometrial, a terapêutica médica para o fibroma uterino e endometriose com o acetato de leuprorrelina é baseada na supressão da produção de estrógenos. Fibroma uterino: O leiomioma uterino (fibroma uterino) é uma desordem ginecológica caracterizada pela presença de tumores benignos de origem miometrial, cujo crescimento é promovido pelo estrógeno. O estado hipoestrogênico resultante da administração de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg reduz os fibromas, diminui o tamanho e o volume do útero, eliminando ou aliviando os sintomas: dor pélvica, menorragia, pressão e desconforto. Melhora nos níveis da hemoglobina e do hematócrito foi observada após a redução e a eliminação da menorragia. Endometriose: A etiologia da endometriose não é clara, embora existam diversas teorias. A causa mais provável é a menstruação retrógrada, mas outras possíveis origens incluem a transplantação cirúrgica e a extensão direta do endométrio. A terapêutica médica na endometriose é baseada na supressão da produção de estrógeno. O estado hipoestrogênico resultante da administração de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg produz alterações atróficas nos tecidos uterino e endometrial, que permitem a resolução do processo e que inclui a redução dos implantes endometriais, o impedimento de novas lesões e uma possível redução de aderências: isto resultará na diminuição da dor e de outros sintomas. Nos estudos clínicos, a resolução parcial ou completa de todos os estágios da endometriose ocorreu na maioria das mulheres. A supressão das gonadotrofinas hipofisárias freqüentemente resulta na eliminação do ciclo menstrual. Após a interrupção de um ciclo de tratamento com LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg por seis meses, a média de tempo para a retomada da menstruação foi de 52 dias (amplitude de 7 a 183 dias). Como a esteroidogênese estrogênica e androgênica são suprimidas, os efeitos androgênicos vistos com outras terapêuticas são evitados. Puberdade precoce: Em crianças com puberdade precoce central, os níveis de gonadotrofina basal e estimulada são reduzidas a níveis pré-puberais. A testosterona e o estradiol também são reduzidos a níveis pré-puberais em ambos os sexos. A redução das gonadotrofinas permitirá um desenvolvimento e crescimento físico e psicológico normais. A maturação natural ocorre quando as gonadotrofinas retornam a níveis puberais, após descontinuação do acetato de leuprorrelina. Os seguintes efeitos fisiológicos têm sido observados com a administração crônica do acetato de leuprorrelina nesta população de pacientes: 1. Crescimento do esqueleto: aumento mensurável do comprimento do corpo pode ser observado desde que as epífises ósseas não soldem prematuramente. 2. Crescimento dos órgãos: os órgãos reprodutivos voltarão ao estado pré-puberal. 3. Menstruação: menstruação, se presente, cessará.

Indicações - Neoplasia da próstata: LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg ou 7,5 mg são indicados no tratamento paliativo da neoplasia avançada da próstata, oferecendo uma alternativa no seu tratamento quando igualmente a orquiectomia ou estrogenoterapia não forem indicadas ou aceitáveis para o paciente. Nos estudos clínicos realizados, a segurança e a eficácia de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) não diferem daquelas obtidas com o uso diário da injeção subcutânea. Fibroma uterino: LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg é indicado no tratamento do leiomioma uterino (fibroma uterino) por um período de seis meses. A terapêutica pode ser pré-operatória, antes da miomectomia ou histerectomia, ou pode proporcionar alívio sintomático, no período perimenopáusico, para a mulher que não deseja submeter-se à cirurgia. Endometriose: LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg é indicado no tratamento da endometriose por um período de seis meses. Pode ser utilizado em monoterapia (terapêutica isolada) ou como adjuvante ao tratamento cirúrgico. Puberdade precoce: LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg e 7,5 mg podem ser combinados para se obter a posologia necessária para o tratamento de crianças com puberdade precoce central (ver Posologia e administração). A seleção de crianças deve ser feita utilizando-se os seguintes critérios: 1. Diagnóstico clínico de puberdade precoce central (idiopática ou neurogênica) com início das características sexuais secundárias antes dos 8 anos de idade em meninas e de 9 anos em meninos. 2. Confirmação do diagnóstico clínico antes do início da terapia: resposta puberal ao teste de estimulação com GnRH. Deve-se conhecer a sensibilidade e a metodologia do teste; idade óssea avançada em um ano, em relação à idade cronológica. 3. A avaliação basal deve também incluir: medidas de altura e peso; níveis de esteróides sexuais; níveis de esteróides adrenais, para excluir hiperplasia adrenal congênita; nível de beta-HCG, para excluir um tumor secretor de esteróides; ultra-som pélvico/adrenal/testicular, para excluir um tumor secretor de esteróides; tomografia cefálica, para excluir um tumor intracraniano.

Contra-indicações - LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) é contra-indicado em mulheres grávidas ou que possam engravidar durante o tratamento. Existe possibilidade de aborto espontâneo se este medicamento for administrado durante a gravidez. Desconhece-se se o acetato de leuprorrelina é excretado no leite humano. Já que várias medicações são excretadas no leite humano, LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) não deve ser administrado a mulheres que estejam amamentando. É também contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao acetato de leuprorrelina, a nonapeptídeos similares ou a qualquer um de seus excipientes. Reações anafiláticas ao GnRH sintético têm sido relatadas na literatura médica.

Advertências - Neoplasia da próstata: Casos isolados de piora dos sinais e sintomas durante as primeiras semanas de tratamento foram relatados com os análogos do LH-RH. A piora dos sintomas pode contribuir para paralisias, com ou sem complicações fatais. Nos pacientes sob risco, deve-se iniciar a terapêutica com acetato de leuprorrelina uso subcutâneo diário nas primeiras duas semanas, para facilitar a interrupção do tratamento, caso isso seja necessário. Uso ginecológico: Durante a fase inicial da terapêutica, os esteróides sexuais aumentam acima dos valores basais, devido ao efeito fisiológico da medicação. Portanto, um aumento nos sinais e sintomas clínicos pode ser observado durante os dias iniciais da terapêutica que, porém, desaparecerá com a terapêutica continuada em doses adequadas. O acetato de leuprorrelina não deve ser administrado a pacientes com sangramento vaginal anormal não-diagnosticado. Puberdade precoce: Durante a fase inicial da terapêutica, um aumento nos sinais e sintomas clínicos pode ser observado. A não-adesão ao tratamento ou doses inadequadas pode resultar em controle inadequado do processo puberal. As conseqüências deste controle inadequado incluem o retorno dos sinais de puberdade, tais como menstruação, desenvolvimento das mamas e crescimento testicular. As conseqüências em longo prazo do controle inadequado da secreção esteróide gonadal são desconhecidas, mas podem incluir um comprometimento na estatura adulta.

Precauções - Neoplasia da próstata: Pacientes com lesões vertebrais metastáticas e/ou obstrução do trato urinário devem ser observados atentamente nas primeiras semanas de tratamento (ver Advertências). Na maioria dos pacientes, os níveis de testosterona se elevam acima dos valores basais na primeira semana de tratamento, retornando a esses valores ou abaixo deles pelo fim da 2ª semana. Níveis de castração são alcançados dentro de 2 a 4 semanas e, uma vez obtidos, são mantidos pelo tempo em que o paciente utilizar o fármaco. Aumentos transitórios nos níveis de fosfatase ácida às vezes ocorrem no início do tratamento; entretanto, em torno da 4ª semana estes valores retornam aos valores basais. Uso ginecológico: Perda óssea pode ocorrer quando um medicamento provoca um estado hipoestrogênico, à semelhança do que ocorre na menopausa natural. A perda óssea pode ser reversível após a conclusão do período de tratamento por seis meses; entretanto, não existem dados disponíveis sobre o uso de acetato de leuprorrelina em mulheres por um período maior. Puberdade precoce: Resposta orgânica ao acetato de leuprorrelina deve ser monitorada 1 a 2 meses após início da terapia, com um teste de estimulação do GnRH e dosagem dos níveis dos esteróides sexuais. Determinação do avanço da idade óssea deve ser realizada a cada 6-12 meses. Os hormônios sexuais podem aumentar ou ultrapassar os níveis pré-puberais, se a dose for inadequada (ver Advertências). Uma vez definida a dose terapêutica, os níveis de gonadotrofina e esteróides sexuais cairão aos níveis pré-puberais. Carcinogênese, mutagênese, prejuízo da fertilidade, teratogênese: Dois anos de estudo em carcinogenicidade foram conduzidos em ratos e camundongos. Em ratos, foi notada uma incidência dose-relacionada de hiperplasia pituitária e adenomas pituitários benignos, quando a medicação foi administrada subcutaneamente por 24 meses, em altas doses diárias (0,6 a 4 mg/kg). Existe um significante aumento de adenomas de ilhotas pancreáticas em mulheres e de adenomas de células intersticiais testiculares em homens, mas sem relação com a dose (incidência maior em grupos com baixas doses). Em camundongos, não foi observada qualquer anormalidade pituitária com doses tão altas quanto 60 mg/kg por 2 anos. Pacientes foram tratados com leuprorrelina durante mais de 3 anos com doses tão altas quanto 10 mg/dia e por 2 anos com doses tão altas quanto 20 mg/dia. Sinais clínicos de anormalidades pituitárias não foram observados em quaisquer desses pacientes. Estudos de mutagenicidade têm sido realizados com leuprorrelina em sistemas bacterianos e de mamíferos. Tais estudos não mostraram evidências de um potencial mutagênico para esse fármaco. Estudos clínicos e farmacológicos em adultos, com análogo similar ou com o acetato de leuprorrelina, têm mostrado completa reversão da supressão da fertilidade quando a medicação é interrompida após administração contínua por períodos de até 24 semanas. Embora não tenham sido completados estudos clínicos em crianças para avaliar a reversibilidade de supressão da fertilidade, estudos em animais (ratos e macacos pré-púberes e adultos) com acetato de leuprorrelina e outros análogos têm mostrado recuperação funcional. Entretanto, estudo com o acetato de leuprorrelina em ratos machos imaturos demonstrou degeneração tubular nos testículos, mesmo após o período de recuperação. Apesar da falha na recuperação histológica, os animais tratados mostraram ser tão férteis quanto os controles. Não foram observados câmbios histológicos em ratos fêmeas, seguindo-se o mesmo protocolo de estudo. A prole dos animais tratados, de ambos os sexos, foi normal. O efeito do tratamento dos pais no desempenho reprodutivo da geração F1 não foi estudado. O significado clínico de todos esses achados não é conhecido. Quando administrado no 6º dia de gravidez nas posologias-teste de 0,00024, 0,0024 e 0,024 mg/kg (1/600 a 1/6 da dose humana) em coelhos, o acetato de leuprorrelina produziu um aumento dose-relacionado nas malformações fetais. Houve um aumento na mortalidade fetal e uma diminuição nos pesos fetais com a utilização das duas maiores posologias em coelhos e de posologia mais elevada em ratos. Os efeitos sobre a mortalidade fetal são conseqüências lógicas das alterações nos níveis hormonais causados por essa medicação. Testes laboratoriais: A resposta ao acetato de leuprorrelina deve ser monitorada pela avaliação dos níveis séricos de testosterona, bem como pelo antígeno prostático específico (PSA) e pela fosfatase ácida prostática. Na maioria dos pacientes, os níveis de testosterona aumentam acima do basal durante a primeira semana, declinando aos níveis basais, ou abaixo, no final da segunda semana de tratamento. Emprego na gravidez e lactação: A segurança do uso de acetato de leuprorrelina em mulheres grávidas não foi estabelecida. Existe a possibilidade da ocorrência de um aborto espontâneo, se a medicação é administrada durante a gravidez (ver Contra-indicações). Se uma paciente engravidar durante o tratamento, a medicação deverá ser descontinuada. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento. Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez. Amamentação: Desconhece-se se o acetato de leuprorrelina é excretado no leite humano. Já que várias medicações são excretadas no leite humano, LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) não deve ser administrado a mulheres que estejam amamentando. Uso em crianças e lactentes: O uso em crianças só se justifica para o tratamento de puberdade precoce (ver itens específicos em Farmacologia clínica, Indicações, Advertências, Precauções, Reações adversas, Posologia e administração). Não há justificativa, pelos conhecimentos atuais, para uso em lactentes. Efeitos sobre a habilidade de dirigir autos ou operar máquinas: LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) pode interferir nas atividades exigindo uma boa vigilância; assim sendo, os pacientes devem ser desaconselhados a dirigir ou exercer outras funções que exijam atenção, até que se verifique a resposta do organismo ao medicamento.

Interações medicamentosas - Nenhum estudo farmacocinético de interação entre medicamentos foi conduzido com o acetato de leuprorrelina depot. Entretanto, não é esperado que ocorram interações medicamentosas, uma vez que o acetato de leuprorrelina é um peptídeo inicialmente degradado pela peptidase e não por enzimas do citocromo P-450, como observado em estudos específicos, e o medicamento é somente 46% ligado a proteínas plasmáticas.

Reações adversas/colaterais e alterações de exames laboratoriais - Neoplasia de próstata: Na maioria dos pacientes, os níveis de testosterona aumentaram acima dos valores basais durante a primeira semana, diminuindo depois disso aos níveis basais inferiores, no final da segunda semana de tratamento. Esse aumento transitório nos níveis hormonais foi ocasionalmente associado com uma piora temporária dos sinais e sintomas. Atenção especial deve ser dedicada aos pacientes com metástases vertebrais e/ou obstrução urinária ou hematúria, pois um potencial agravamento dos sinais e sintomas no início do tratamento pode acarretar problemas neurológicos, tais como: fraqueza e/ou parestesia dos membros inferiores ou piora dos sintomas urinários. Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram em 5% ou mais dos pacientes que receberam acetato de leuprorrelina (foram reunidas as reações consideradas como possível ou provavelmente relacionadas com o uso da medicação): Sistema cardiovascular: edema. Sistema gastrintestinal: náuseas e vômitos. Sistema endócrino: diminuição do tamanho testicular*, fogachos*, sudorese*, impotência* (*Efeitos fisiológicos da diminuição da testosterona). Sistema nervoso central/periférico: dor em geral. Sistema respiratório: dispnéia. Miscelânea: astenia. Nesses mesmos estudos, as seguintes reações adversas foram relatadas em menos do que 5% dos pacientes sob uso de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina): Sistema cardiovascular: angina, arritmia cardíaca. Sistema gastrintestinal: anorexia, diarréia. Sistema endócrino: ginecomastia, diminuição da libido. Sistema musculoesquelético: dor óssea, mialgia. Sistema nervoso central/periférico: parestesia, insônia. Sistema respiratório: hemoptise. Sistema tegumentar: dermatite, reações locais da pele, crescimento de pêlos. Sistema urogenital: disúria, polaciúria, urgência urinária, dor testicular. Miscelânea: diabetes, febre, calafrios, nódulos duros na orofaringe, cálcio aumentado, ganho de peso, ácido úrico aumentado. Foram relatadas reações no local da injeção, incluindo dor, inflamação, abscesso estéril, enduração e hematoma. Uso ginecológico: Os níveis de estradiol podem aumentar durante as primeiras semanas após a 1ª injeção de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg, mas depois caem a valores basais. Este aumento transitório do estradiol pode estar associado com uma piora temporária dos sinais e sintomas. Os achados laboratoriais têm demonstrado alterações na relação HDL/LDL, quando se induz um transitório estado menopáusico terapêutico; entretanto, a implicação clínica dessas alterações nessa população de pacientes por um período terapêutico restrito não é clara. Foram observadas elevações isoladas da transaminase glutâmica-oxalacética sérica. Em estudos clínicos para tratamento de endometriose e de fibroma uterino, as seguintes reações adversas ocorreram em 5% ou mais das pacientes que receberam acetato de leuprorrelina 3,75 mg (foram reunidas as reações consideradas pelo pesquisador como possível ou provavelmente relacionadas com a medicação): Sistema cardiovascular: edema. Sistema gastrintestinal: náusea e vômito, distúrbios gastrintestinais*. Sistema endócrino: fogachos* e sudorese*, alterações mamárias* (dor e hipersensibilidade), diminuição da libido*, efeitos andrógeno-dependentes (virilismo, acne, seborréia, hirsutismo, alteração da voz). Sistema musculoesquelético: mialgia*, desordens articulares*. Sistema nervoso central/periférico: depressão*/labilidade emocional*, cefaléia*, tontura, insônia*/distúrbio do sono*, dores gerais, desordens neuromusculares*, nervosismo*, parestesias. Sistema tegumentar: reações locais da pele. Sistema urogenital: vaginite* (*Efeitos fisiológicos da diminuição do estrógeno). Miscelânea: astenia, ganho ou perda de peso. Nesses mesmos estudos, as seguintes reações adversas foram relatadas em menos do que 5% das pacientes sob o uso de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 mg: Sistema cardiovascular: palpitações, síncope, taquicardia. Sistema gastrintestinal: boca seca, constipação, diarréia, flatulência, alterações do apetite. Sistema musculoesquelético: mialgia hipertonia. Sistema nervoso central/periférico: ansiedade, desordens da personalidade, desordens da memória, delírios. Sistema tegumentar: equimose, alopecia, distúrbios de pêlos, alterações ungueais. Sistema urogenital: disúria, lactação. Miscelânea: distúrbios oftalmológicos, linfadenopatia, perda ou ganho de peso, alterações do paladar, odor vaginal, sintomas gripais. Foram relatadas reações no local da injeção, incluindo dor, inflamação, abscesso estéril, enduração e hematoma. Puberdade precoce: Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram em 2% ou mais dos pacientes que receberam acetato de leuprorrelina (foram reunidas as reações consideradas pelos pesquisadores como possível ou provavelmente relacionadas com a medicação): Corpo como um todo: dor generalizada. Sistema tegumentar: acne/seborréia, reação no local da injeção, incluindo abscesso, erupção cutânea, eritema multiforme. Sistema urogenital: vaginite, sangramento, corrimento. Nesses mesmos estudos, as seguintes reações adversas ocorreram em menos de 2% dos pacientes que receberam acetato de leuprorrelina Corpo como um todo: dor no corpo, febre, dor de cabeça, infecção. Sistema cardiovascular: síncope, vasodilatação. Sistema digestivo: disfagia, gengivite, náusea e vômito. Sistema endócrino: aceleração da maturidade sexual, desordens metabólicas e nutricionais, edema periférico, ganho de peso. Sistema nervoso: nervosismo, desordens da personalidade, sonolência, labilidade emocional. Sistema respiratório: epistaxe. Sistema tegumentar: alopecia, estrias na pele. Sistema urogenital: alterações da cérvix, ginecomastia/alterações da mama, incontinência urinária. Reações adversas adicionais: Foram relatadas em outros estudos clínicos e em registros de farmacovigilância pós-comercialização: Sistema cardiovascular: insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, hipotensão, alterações no ECG/isquemia, infarto do miocárdio, murmúrio, flebite/trombose, embolia pulmonar, episódio isquêmico transitório. Sistema gastrintestinal: constipação, disfagia, distúrbios e sangramento gastrintestinais, disfunção hepática, úlcera péptica, pólipos retais. Sistema respiratório: tosse, atrito pleural, fibrose pulmonar, infiltrado pulmonar, alterações respiratórias, congestão sinusal. Sistema endócrino: sensibilidade ou dor no peito (mama), aumento da libido, aumento da tireóide. Sistemas sangüíneo e linfático: anemia, diminuição de glóbulos brancos. Sistema musculoesquelético: sintomas similares aos de tenossinovite, espondilite anquilosante, dores articulares, fibrose pélvica. Sistema nervoso central/periférico: ansiedade, neuropatia periférica, fraturas/paralisia espinhal, visão borrada, tontura, alterações auditivas e do paladar, letargia, desordens de memória, oscilações de humor, entorpecimento, síncope/perda de consciência. Sistema tegumentar: exantema, urticária, reações de fotossensibilidade, carcinoma de pele/orelha, pele seca, equimoses, perda de cabelos, prurido, pigmentação e lesões de pele. Sistema urogenital: dor prostática, espasmos de bexiga, incontinência urinária, infecção do trato urinário, aumento de volume peniano, obstrução urinária. Miscelânea: reações no local da injeção, incluindo dor, inflamação, abscesso estéril, enduração e hematoma, hipoglicemia, depressão, infecção/inflamação, alterações oftalmológicas, tumorações (osso temporal) e casos isolados de anafilaxia. Como outras drogas desta classe, casos de instabilidade de humor, incluindo depressão, têm sido registrados como efeito psicológico da diminuição dos níveis de esteróides sexuais, sendo muito raros os casos de idéias e tentativas de suicídio. Interferência em exames laboratoriais: Aumento de cálcio e de ácido úrico, hipoproteinemia, aumento de uréia e creatinina.

Posologia e administração - LORELIN DEPOT deve ser administrado sob supervisão do médico assistente. A posologia mensal recomendada de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) é: Neoplasia prostática: 3,75 a 7,5 mg, pelo tempo determinado pelo médico assistente. Fibroma uterino e endometriose: 3,75 mg, intramuscular, 1 vez por mês, pelo período máximo de 6 meses. Endometriose: Recomenda-se uma duração de 6 meses de terapia. O retratamento não deve ser recomendado antes que a segurança seja avaliada. Se os sintomas de endometriose recorrerem após a terapia e o tratamento for prolongado, é recomendado que a densidade óssea seja avaliada antes de iniciar o retratamento, para assegurar que os valores estão dentro dos limites normais. Puberdade precoce: A dose de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) deve ser individualizada para cada criança. A dose está baseada na proporção de mg de leuprorrelina por kg de peso corporal (mg/kg). Após 1 a 2 meses do início do tratamento ou quando há alterações de doses, a criança deve ser monitorada com testes de estimulação do GnRH, dosagem dos níveis de esteróides sexuais e determinação do estadiamento de Tanner para confirmar a downregulation. O avanço da idade óssea deve ser monitorado a cada 6 a 12 meses. A dose deve ser titulada até não ser observada, por parâmetros clínicos e/ou laboratoriais, qualquer progressão da doença. A primeira dose que resulte em adequada downregulation pode provavelmente ser mantida por todo o tratamento, na maioria das crianças. Entretanto, os dados existentes são insuficientes para guiar os ajustes de dose à medida que os pacientes passam para categorias superiores de peso, tendo eles iniciado o tratamento muito jovens e com doses baixas. Recomenda-se que se verifique se a downregulation permanece adequada nesses pacientes, cujo peso aumenta significativamente durante o tratamento. Descontinuação do tratamento: A descontinuação de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) deve ser considerada antes dos 11 anos para as meninas e dos 12 anos para os meninos. A dose inicial recomendada é de 0,3 mg/kg a cada 4 semanas (mínimo de 7,5 mg), administrada em dose única por via intramuscular. A dose inicial pode ser determinada pelo peso corporal da criança: 25,0 kg: 7,5 mg; > 25 a 37,5 kg: 11,25 mg; > 37,5 kg: 15,00 mg. Se a downregulation total não foi alcançada, a dose deve ser titulada para cima, em incrementos de 3,75 mg a cada 4 semanas, até a sua obtenção. Esta será considerada a dose de manutenção. LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) de 3,75 mg e de 7,5 mg são apresentados em microesferas liofilizadas, devendo ser previamente reconstituídos por meio de adição do diluente, para administração mensal através de dose única intramuscular.

Recomendações para reconstituição - Importante: Ampola diluente com ponto de corte (ver as instruções a seguir). As recomendações para a reconstituição de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 e 7,5 mg são as seguintes: 1. Usando uma seringa com a agulha que acompanha o produto, retirar 2 ml de diluente da ampola (qualquer quantidade remanescente de diluente deve ser desprezada). 2. Após retirar a tampa externa de proteção do frasco, injetar o diluente dentro do mesmo. 3. Agitar bem o frasco até a obtenção de uma suspensão uniforme. A suspensão pode ter uma aparência leitosa. 4. Logo em seguida à reconstituição da suspensão, retirar o conteúdo total do frasco através da mesma seringa e agulha. 5. Fazer a assepsia do local da injeção e injetar o medicamento por via intramuscular, utilizando outra agulha. Embora as suspensões de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) 3,75 e 7,5 mg tenham mostrado ser estáveis por 24 horas após sua reconstituição, devem ser descartadas se não forem usadas imediatamente, visto que os produtos não contêm conservantes. Seguindo a mesma orientação para outras medicações administradas por injeção, os locais de aplicação devem ser variados periodicamente. Instruções para o manuseio da ampola diluente com ponto de corte:

FIGURA

A ampola traz na parte superior um ponto de corte.
Este ponto deve estar voltado para o manipulador.

FIGURA

Forçar a junção no sentido contrário.

FIGURA

Ela se romperá, abrindo a ampola.

Superdosagem - Em ratos, a administração subcutânea de concentração de 125 a 250 vezes e 250 a 500 vezes superiores à posologia recomendada para crianças e adultos, de acordo com o peso corporal, resultou em dispnéia, atividade diminuída e irritação no local da injeção. Não há, contudo, um quadro clínico característico desta situação. Nos estudos clínicos iniciais, em que houve o emprego de posologias subcutâneas diárias de acetato de leuprorrelina, tão altas quanto 20 mg/dia durante até 2 anos, não ocorreram reações adversas diferentes daquelas observadas quando foi utilizada uma posologia de 1 mg/dia.

Pacientes idosos - Não há recomendações especiais para o uso de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) em neoplasia prostática de pacientes idosos. Muitos dos dados provêm de estudos nessa faixa etária. Nas patologias ginecológicas, não se justifica o uso de LORELIN DEPOT (acetato de leuprorrelina) em pacientes idosas, por já estarem na pós-menopausa.

Venda Sob Prescrição Médica.

Fabricado por: Dong Kook Pharm. Co. Ltd. - Coréia do Sul.

SAC: 0800-113653.

Registro no M.S. 1.0646.0166.

Importado por:
Laboratório Químico Farmacêutico BERGAMO Ltda.

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