Bula Medicamento - Beclosol

Beclosol® spray nasal aquoso

Dipropionato de beclometasona

Suspensão tópica

Uso adulto e pediátrico (a partir de 6 anos)


Forma farmacêutica e apresentação - BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO é uma suspensão aquosa microfina em aerossol, para administração tópica na mucosa nasal, apresentado em frasco com 200 doses.

Composição - Cada dose contém: Dipropionato de beclometasona 50 mcg; Veículos (carboximetilcelulose sódica/celulose microcristalina [Avicel], glicose anidra, álcool feniletílico, polissorbato 80, solução de cloreto de benzalcônio, ácido clorídrico e água purificada) q.s.p. 1 dose.

Informações técnicas

Propriedades farmacodinâmicas - Após administração tópica, o 17,21-dipropionato de beclometasona (DPB) produz potentes efeitos antiinflamatórios e vasoconstritores. O dipropionato de beclometasona é uma pró-droga com uma ligação de fraca afinidade ao receptor glicocorticóide. Este é hidrolisado, via enzimas esterásicas, ao metabólito ativo 17-monopropionato de beclometasona (B-17-MP), que tem uma alta atividade antiinflamatória. O dipropionato de beclometasona oferece um tratamento preventivo para febre do feno, quando administrado antes da primeira exposição ao alérgeno. Após esta situação e com o uso regular, o DPB pode continuar a prevenir o aparecimento de sintomas de alergia, pela redução da sensibilidade das membranas nasais.

Propriedades farmacocinéticas - Absorção: Após administração intranasal do dipropionato de beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta, após administração intranasal, é de 44%. Após a administração oral do dipropionato de beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta, após administração oral, é de 41%. Distribuição: O dipropionato de beclometasona se liga às proteínas plasmáticas numa extensão de 87%. A distribuição tecidual, no estado de equilíbrio, para o dipropionato de beclometasona é moderada (20 l), porém mais extensa para o seu metabólito ativo, o B-17-MP (424 l). Metabolismo: O dipropionato de beclometasona é rapidamente removido da circulação e as concentrações plasmáticas são indetectáveis (< 50 pg/ml) após a administração de doses orais ou intranasais. O metabólito é mediado por enzimas esterásicas encontradas na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o metabólito ativo (B-17-MP). Metabólitos inativos de menor importância, como o 21-monopropionato de beclometasona (B-21-MP) e a beclometasona (BOH), também são formados; porém, contribuem menos para a exposição sistêmica. Eliminação: A eliminação do dipropionato de beclometasona e do seu metabólito ativo é caracterizada por um elevado clearance plasmático (150 e 120 l/h, respectivamente) com correspondente meia-vida de 0,5 h e 2,7 h. Após a administração oral de dipropionato de beclometasona marcado, aproximadamente 60% da dose são excretados nas fezes, dentro de 96 horas, como metabólitos polares conjugados e livres. Aproximadamente 12% da dose são excretados na urina. O clearance renal do dipropionato de beclometasona e dos seus metabólitos é insignificante.

Dados de segurança pré-clínica - Estudos de segurança pré-clínica indicam que o dipropionato de beclometasona mostra toxicidade sistêmica insignificante quando administrado pela via inalatória.

Indicações terapêuticas - BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO está indicado para profilaxia e tratamento da rinite alérgica perene e sazonal, inclusive febre do feno e rinite vasomotora.

Contra-indicações - BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO é contra-indicado em pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.

Precauções - Infecções das cavidades nasais e seios paranasais devem ser adequadamente tratadas, não constituindo, porém, contra-indicação específica ao tratamento com BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO. Deve ser observada cautela ao transferir pacientes sob tratamento com corticosteróides sistêmicos para BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO, caso haja suspeita de comprometimento da função adrenal nesses pacientes. Podem ocorrer efeitos sistêmicos, incluindo redução na velocidade de crescimento, se a dose de beclometasona intranasal for excessiva ou em indivíduos particularmente sensíveis ou expostos à terapia esteróide sistêmica recente. Embora BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO seja capaz de controlar a rinite alérgica sazonal na maioria dos casos, uma exposição anormalmente intensa a alérgenos poderá, eventualmente, requerer terapia adicional apropriada, particularmente para controlar os sintomas oculares. Gravidez: A administração de drogas durante a gravidez deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer possibilidade de risco ao feto. Existem poucas evidências de segurança do dipropionato de beclometasona em mulheres grávidas. Em estudos de reprodução animal, os efeitos adversos típicos de corticosteróides potentes são somente observados quando da exposição a altos níveis sistêmicos. A aplicação intranasal direta assegura mínima exposição sistêmica. Lactação: Não foi desenvolvido nenhum estudo específico para se observar a transferência do dipropionato de beclometasona a animais lactantes. É razoável supor que o dipropionato de beclometasona seja secretado no leite materno, mas, nas dosagens usadas para aplicação intranasal direta, há baixo potencial de se encontrar níveis altos no leite humano. O uso do dipropionato de beclometasona em mulheres no período de lactação requer que os benefícios terapêuticos da droga sejam avaliados em relação aos riscos potenciais para a mãe e o lactente.

Reações adversas - As reações adversas são listadas a seguir por classe de sistema orgânico e freqüência. As freqüências são definidas como: muito comum (³ 1/10), comum (³ 1/100 e < 1/10), incomum (³ 1/1.000 e < 1/100), raro (³ 1/10.000 e < 1/1.000) e muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Reações muito comuns, comuns e incomuns foram geralmente determinadas a partir de dados de estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram geralmente determinadas a partir de dados espontâneos. Na determinação das freqüências das reações adversas, as taxas no grupo placebo não foram levadas em consideração, já que essas foram geralmente comparadas àquelas no grupo de tratamento ativo. Desordens do sistema imune: Muito raro: Reações de hipersensibilidade incluindo rashes, urticária, prurido, eritema e edema dos olhos, face, lábios e garganta, reações anafilactóides/anafiláticas, broncoespasmo. Desordens do sistema nervoso: Comum: Gosto desagradável, odor desagradável. Assim como com outros sprays nasais, gosto desagradável e odor desagradável foram relatados. Desordens oculares: Muito raro: Glaucoma, aumento da pressão intra-ocular, catarata. Desordens respiratórias, torácicas e mediastinais: Comum: Epistaxe, secura nasal, irritação nasal, secura na garganta, irritação da garganta. Muito raro: Perfuração do septo nasal.Assim como com outros sprays nasais, secura e irritação nasal e da garganta, e epistaxe foram relatados. Perfuração do septo nasal também foi relatada após o uso de corticosteróides intranasais.

Posologia - BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO é somente para administração intranasal. Adultos e crianças acima de 6 anos de idade: Para o total benefício terapêutico, é necessário o uso regular do produto. A posologia recomendada é de duas aplicações em cada narina, duas vezes ao dia. Para alguns pacientes, pode ser preferível o esquema posológico de uma aplicação em cada narina, três a quatro vezes ao dia. A dose total diária não deve, normalmente, exceder a 8 aplicações (400 mcg/dia). O paciente deve estar de acordo com o esquema posológico e deve ser advertido que o alívio máximo pode não ser obtido dentro das primeiras aplicações. Crianças menores de 6 anos de idade: Dada a escassez de evidências clínicas conclusivas quanto à segurança do uso de BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO em menores de 6 anos de idade, não é indicado o seu emprego nessa faixa etária.

Superdosagem - O único efeito prejudicial verificado após a inalação de grandes quantidades do produto em curto espaço de tempo é a supressão temporária da função hipotalâmica-hipofisária-adrenal (HHA). Não é necessário tomar qualquer medida de emergência, podendo o tratamento com BECLOSOL® SPRAY NASAL AQUOSO ser continuado na dose normal recomendada. A função HHA volta ao normal em um ou dois dias.

Instruções de uso - Antes de usar este produto, leia as instruções de uso cuidadosamente.

1. Antes de usar, assoe seu nariz levemente.

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2. Agite o frasco e então remova a tampa da válvula. Segure o frasco como demonstrado.

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3. Se você está usando o spray pela primeira vez ou não o está usando há uma semana ou mais, teste o produto acionando para o ar até que seja liberada uma névoa fina. Para isto pressione para baixo com os dedos indicador e médio, usando o polegar para suportar a base do frasco.

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4. Feche uma narina colocando seu dedo na cavidade nasal. Coloque o aparelho na outra narina conforme indicado. Então, pressione conforme indicado na Figura 3.

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5. Respire através da boca. Se você precisar usar dois sprays em cada narina, repita os passos 4 e 5.

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6. Agora repita todo o processo na outra narina.

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7. Quando terminar o uso do produto limpe com um lenço ou pano e coloque a tampa protetora.

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Venda Sob Prescrição Médica.

Fabricado por: Glaxo Wellcome S.A - Aranda de Duero, Espanha.

Embalado por: GlaxoSmithKline México S.A. de C.V. - Xochimilco, México.

SAC: 0800-7012233.

Registro no M.S. 1.0107.0188.

Importado e distribuído por:
GLAXOSMITHKLINE Brasil Ltda.