Bula Medicamento - Aerolin

Aerolinâ

Sulfato de salbutamol

Uso adulto e pediátrico


Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas - Comprimidos e xarope, para uso oral. AEROLIN® Comprimidos 2 mg, é apresentado em caixas com 20 comprimidos. AEROLIN® Comprimidos 4 mg, é apresentado em caixas com 20 comprimidos. AEROLIN® Xarope, contendo 2 mg de salbutamol em cada 5 ml, é apresentado em frasco de vidro âmbar contendo 120 ml, acompanhado de copo-medida graduado de 15 ml.

Composição - AEROLIN® Comprimidos: Cada comprimido contém: Sulfato de salbutamol 2,4 ou 4,8 mg (equivalente a 2,0 ou 4,0 mg de salbutamol); Excipientes (lactose, amido de milho e estearato de magnésio) q.s.p. 1 comprimido. AEROLIN® Xarope: Cada 5ml contém: Sulfato de salbutamol 2,4 mg (equivalente a 2,0 mg de salbutamol); Veículo (citrato de sódio, ácido cítrico, hidroxipropilmetilcelulose, benzoato de sódio, sacarina sódica, aroma de laranja, cloreto de sódio e água purificada) q.s.p. 5ml.

Informações técnicas aos profissionais de saúde

Características farmacológicas - Propriedades farmacodinâmicas: O salbutamol é um agonista seletivo dos adrenorreceptores b-2. Em doses terapêuticas, atua nos adrenorreceptores b-2 da musculatura brônquica, com pouca ou quase nenhuma ação sobre os adrenorreceptores b-1 do músculo cardíaco. Propriedades farmacocinéticas: O salbutamol administrado por via intravenosa tem um tempo de meia-vida de 4 a 6 horas, e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado ao inativo 4'-O-sulfato (sulfato fenólico), o qual é excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas em uma proporção de 10%. Após a administração oral, o salbutamol é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem, para sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o seu conjugado são excretados principalmente pela urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

Resultados de eficácia - Um estudo de Wolfe JD et al., envolvendo 20 adultos com asma em uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios, avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando valores similares de broncodilatação máxima para os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados para FEMM e CVF exibiram tendências similares para todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi de no mínimo 8 horas para o salbutamol e a terbutalina, em comparação com o metaproterenol (1). Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocego, comparando múltiplas doses de placebo a três tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope), quatro vezes ao dia; e duplo-cego cruzado, comparando 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na fase 1, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na fase 2, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg do xarope ocorreu em quatro horas, com duração de seis horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e foi mínimo após cinco horas (2). Em estudo retrospectivo, Phupong et al avaliaram 132 gestações com ameaça de parto prematuro idiopático tratadas com salbutamol oral. Em 81% dos casos, as gestações foram prolongadas por mais de 24 horas, em 59,8%, por mais de dois dias, em 32,6%, por mais de uma semana e em 8,3%, por mais de quatro semanas.1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253(14):2068-72. 2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403. 3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004; 87(9):1012-6.

Indicações - O salbutamol é um agonista b-adrenérgico seletivo. Em doses terapêuticas atua sobre os adrenorreceptores b-2 nos brônquios e com ação muito menor ou nula sobre os adrenorreceptores b-1 no coração. Sob orientação médica, é adequado para o controle e prevenção do ataque asmático e para controle do parto prematuro não-complicado. Os broncodilatadores não devem ser o único ou principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. Asma grave requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma grave têm sintomas constantes e exacerbações freqüentes, com capacidade física limitada, e valores de PFE (pico de fluxo expiratório) abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, geralmente não retornando ao normal após o uso de broncodilatadores. Estes pacientes necessitarão de altas doses, por exemplo, > 1 mg/dia de dipropionato de beclometasona ou corticoterapia oral. Uma piora repentina dos sintomas pode requerer aumento na dosagem de corticosteróides, que devem ser administrados urgentemente sob supervisão médica. AEROLIN® Comprimidos de 2 mg e 4 mg e AEROLIN® Xarope são indicados para alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo, de bronquite crônica e enfisema. AEROLIN® Xarope é mais adequado para crianças ou para os adultos que preferem medicamentos sob a forma líquida. AEROLIN® Comprimidos 2 mg e 4 mg também é indicado como terapia de manutenção no controle do trabalho de parto prematuro não-complicado, durante o terceiro trimestre da gravidez, depois de cessadas as contrações e quando a infusão de Aerolin® Injetável tiver sido gradativamente descontinuada.

Contra indicações - O uso de AEROLIN® é contra-indicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula. Apesar do salbutamol injetável e comprimidos serem empregados no controle do parto prematuro não-complicado, o emprego é contra-indicado nos casos de ameaça de aborto.

Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto - Mantenha o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Além disso, AEROLIN® Xarope também deve ser protegido da luz. O xarope de salbutamol pode ser diluído com água purificada. A mistura resultante deve ser protegida da luz e usada em até 28 dias. Uma diluição 50% v/v do xarope de salbutamol mostrou preservação contra contaminação microbiana. No entanto, de modo a evitar a introdução de contaminação microbiana excessiva, a água purificada para diluição deve ser preparada logo antes da diluição ou, alternativamente, pode ser fervida e resfriada imediatamente antes da utilização. A diluição com qualquer outra preparação líquida não é recomendada. A diluição do xarope de salbutamol com xarope base BP ou com solução de sorbitol não é recomendada, pois pode resultar em precipitação da celulose (agente espessante).

Posologia - Para alívio do broncoespasmo: Adultos: A dose usualmente eficazé de 4 mg de salbutamol (um comprimido de 4 mg ou 10 ml do xarope), três ou quatro vezes ao dia. Caso não seja obtida broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada até 8 mg (2 comprimidos de 4 mg ou 20 ml do xarope). Contudo, tem-se observado que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (1 comprimido de 2 mg ou 5 ml do xarope), três ou quatro vezes ao dia. Nos pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, é aconselhável iniciar o tratamento com 2 mg (1 comprimido de 2 mg ou 5 ml do xarope), três ou quatro vezes ao dia. Crianças: As seguintes doses devem ser administradas: Crianças de 2-6 anos: 2,5 ml a 5 ml do xarope ou de meio a 1 comprimido de 2 mg (1 a 2 mg de salbutamol), três a quatro vezes ao dia. Crianças de 6-12 anos: 5 ml do xarope ou um comprimido de 2 mg (2 mg de salbutamol), três a quatro vezes ao dia. Crianças acima de 12 anos: 5 ml a 10 ml do xarope ou um comprimido de 2 mg ou 4 mg (2 a 4 mg de salbutamol), três a quatro vezes ao dia. Pacientes idosos: Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 ml de xarope ou 1 comprimido de 2 mg (2 mg de salbutamol), três ou quatro vezes ao dia. No controle do parto prematuro: No controle do parto prematuro, após controle de contrações uterinas por salbutamol injetável e sua descontinuação, terapia de manutenção pode ser continuada com salbutamol oral. A dose usual é 4 mg, três a quatro vezes ao dia.

Advertências - O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes. O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores ß-2 inalatórios de curta ação para controle dos sintomas, indica deterioração do controle da asma. Sob estas condições, o esquema terapêutico dos pacientes deve ser reavaliado. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à vida e deve-se considerar o início ou aumento de corticoterapia. Em pacientes considerados de risco, deve ser instituído o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE). Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, os pacientes devem ser alertados para não aumentarem a dose ou a freqüência de administração de AEROLIN®, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua. Caso isso ocorra, procurar orientação médica. Do mesmo modo que outros agonistas b-2 adrenérgicos, AEROLIN® pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como o aumento dos níveis de glicose sangüínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar isto e tem sido relatado o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteróides pode aumentar este efeito. A terapia com agonistas b-2 pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, principalmente após administração parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode ser potencializado pelo tratamento concomitante com derivados da xantina, esteróides, diuréticos e por hipoxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio. O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de hipertiroidismo. Como edema pulmonar materno tem sido relatado durante ou após o tratamento para controle do parto prematuro, deve-se ter cuidado especial na monitoração do balanço hídrico e da função cardiorrespiratória. Gravidez e lactação: A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto. Raramente foram relatadas anomalias congênitas nos filhos de pacientes tratadas com salbutamol, incluindo fenda palatina e defeitos nos membros. Algumas das mães estavam recebendo medicações múltiplas durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão dos defeitos e a taxa observada para anormalidade congênita ser de 2%-3%, uma relação com o uso de salbutamol não pode ser estabelecida. Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, o uso em mulheres que estão amamentando não é recomendado. Não é conhecido qualquer efeito danoso que o salbutamol secretado no leite materno possa trazer ao neonato. Categoria 'D' de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas, ou que estejam amamentando sem orientação médica. Informe imediatamente o seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco - Crianças: O medicamento é muito bem tolerado pelas crianças (ver Posologia). Idosos: Ver Posologia.

Interações medicamentosas - O salbutamol e drogas b-bloqueadoras não-seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos concomitantemente. O salbutamol não é contra-indicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

Reações adversas a medicamentos - Eventos adversos estão listados a seguir, de acordo com o sistema envolvido e a freqüência. Freqüências são definidas como: muito comum (³ 1/10); comum (³ 1/100 e < 1/10); incomum (³ 1/1.000 e < 1/100); raro (³ 1/10.000 a < 1/1000) e muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Eventos muito comuns e comuns foram geralmente determinados, a partir de dados de estudos clínicos. Eventos raros e muito raros foram geralmente determinados, a partir de dados espontâneos. Distúrbios do sistema imune: Muito raro: reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio. Distúrbios nutricionais e do metabolismo: Raro: hipocalemia. A terapia com agonistas b-2 pode resultar em hipocalemia potencialmente grave. Distúrbios do sistema nervoso: Muito comum: tremor. Comum: dor de cabeça. Muito raro: hiperatividade. Distúrbios cardíacos: Muito comum: taquicardia. Raro: arritmia cardíaca, incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extra-sístole. Distúrbios vasculares: Raro: vasodilatação periférica Distúrbios musculoesqueléticos: Comum: cãimbra muscular. Muito raro: sensação de tensão muscular.

Superdose - Pode ocorrer hipocalemia na superdosagem com salbutamol e, neste caso, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados. O antídoto de escolha para a superdosagem com salbutamol é um agente ß-bloqueador cardiosseletivo. Entretanto, as drogas ß-bloqueadoras devem ser usadas com cuidado em pacientes com histórico de broncoespasmo.

Armazenagem - Manter o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Além disso, AEROLIN® Xarope também deve ser protegido da luz.

Venda Sob Prescrição Médica.

SAC: 0800-7012233.

Registro no M.S. 1.0107.0226.

Fabricado por:
GLAXOSMITHKLINE Brasil Ltda.